[发明专利]硒单糖代谢标志物的合成方法在审
| 申请号： | 202010082607.4 | 申请日： | 2020-02-07 |
| 公开（公告）号： | CN111196828A | 公开（公告）日： | 2020-05-26 |
| 发明（设计）人： | 邓盛元;王丽娟;黄洁;吴希;郭睿;王健;郭仁妹 | 申请（专利权）人： | 迈科若（苏州）医疗科技有限公司 |
| 主分类号： | C07H5/08 | 分类号： | C07H5/08;C07H1/00 |
| 代理公司： | 苏州市中南伟业知识产权代理事务所(普通合伙) 32257 | 代理人： | 朱振德 |
| 地址： | 215000 江苏省苏州市相城区高铁新城南*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 单糖 代谢 标志 合成 方法 | ||
1.一种1β-甲基硒-N-乙酰基-D-半乳糖胺的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：
(1)将D-半乳糖胺五乙酸酯和乙酸酐在酸性有机溶剂中反应，反应温度为20～25℃，得到1α-氯代半乳糖胺四乙酸酯；
(2)将所述1α-氯代半乳糖胺四乙酸酯和二甲基二硒醚在硼氢化钠的作用下，在醇和水混合溶液中反应，反应温度为20～25℃，得到1-甲基硒衍生物；
(3)将所述1-甲基硒衍生物在非质子碱性条件下，于20～25℃下水解，以将羧酸酯基全部还原成醇羟基，得到所述1β-甲基硒-N-乙酰基-D-半乳糖胺；反应路线如下：
2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：在步骤(1)中，所述酸性有机溶剂包括浓盐酸和有机溶剂。
3.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于：所述有机溶剂为乙醚。
4.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：在步骤(1)中，所述酸性有机溶剂的pH值为1～2。
5.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：在步骤(1)中，所述将D-半乳糖胺五乙酸酯和乙酸酐的摩尔比为1：200。
6.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：在步骤(2)中，所述1α-氯代半乳糖胺四乙酸酯、二甲基二硒醚和硼氢化钠的摩尔比为1：1：500。
7.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：在步骤(2)中，所述醇为乙醇、甲醇或异丙醇。
8.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：在步骤(3)中，以醇钠作溶质，以醇为溶剂以提供非质子碱性条件。
9.根据权利要求7所述的合成方法，其特征在于：所述醇钠为甲醇钠、乙醇钠或异丙醇钠；所述醇为甲醇、乙醇或异丙醇。
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