[发明专利]帕博西林用于制备治疗罹患疾病的患者及抑制磷脂酰肌醇3-激酶活性的医药组合物及用途

说明书

本发明公开了一种用于治疗罹患疾病的患者以及用于抑制磷脂酰肌醇3‑激酶的活性的医药组合物，其包括有效剂量的帕博西林(Palbociclib)以及医药上可接受的载体。本发明另公开了一种帕博西林用于制备治疗罹患疾病的患者的医药组合物的用途。利用本发明的用途及医药组合物，可有效地抑制磷脂酰肌醇3‑激酶的活性，并可治疗疾病。

技术领域

本发明是关于一种治疗罹患疾病的患者及抑制磷脂酰肌醇3-激酶的活性的医药组合物以及制备该医药组合物的用途。

现有技术

磷脂酰肌醇3-激酶(Phosphatidylinositol-4,5-bisphosphate 3-kinase，PI3K)为细胞内脂质激酶家族的成员，其使磷脂酰肌醇或磷脂肌醇上的3’-OH基团磷酸化。PI3K为关键信息传递酶，其传递来自细胞表面受体的信息至下游效应子。PI3K激酶家族包括按结构同源性细分的至少15种不同的酶且根据序列同源性和其催化形成的产物而分为三类。I类PI3K可对磷脂酰肌醇(Phosphatidylinositol，PI)、磷脂酰肌醇-4-磷酸(phosphatidylinositol-4-phosphate，PI4P)和磷脂酰肌醇-4,5-二磷酸(phosphatidylinositol-4,5-bisphosphate，PI(4,5)P2)进行磷酸化以分别产生磷脂酰肌醇-3-磷酸(phosphatidylinositol-3-phosphate，PI3P)、磷脂酰肌醇-3,4-二磷酸(phosphatidylinositol-3,4-bisphosphate，PI(3,4)P2)和磷脂酰肌醇-3,4,5-三磷酸(Phosphatidylinositol-3,4,5-trisphosphate，PIP3)。II类PI3K对PI和PI4P进行磷酸化。III类PI3K仅可对PI进行磷酸化。

目前已鉴定出四种不同的I类PI3K，分别为PI3K-α、PI3K-β、PI3K-δ和PI3K-ω且各自由不同的110kDa催化次单元和调节次单元构成。I类PI3K通常是经由酪氨酸激酶或G-蛋白偶合受体而激活，以产生PIP3，其接合下游效应子，例如在Akt/PDK1路径、mTOR、Tec家族激酶和Rho家族GTPase中的效应子。

I类PI3K的PI3K-δ涉及哺乳动物免疫系统功能，例如T-细胞功能、B-细胞活化、肥大细胞活化、树突细胞功能和嗜中性白血球活性。由于其在免疫系统功能中的角色，使PI3K-δ也涉及许多与免疫反应有关的疾病，例如过敏性反应、发炎性疾病、发炎调控的血管生成自体免疫性疾病(例如全身性红斑性狼疮)、气喘、肺气肿和其他呼吸性疾病。

因此，现仍亟需一种用来抑制磷脂酰肌醇3-激酶活性的医药组合物及其制备用途，来降低患者体内的磷脂酰肌醇3-激酶的活性，避免其影响免疫系统的功能，进而达到治疗免疫相关疾病的功效。

发明内容

有鉴于上述课题，本发明的目的为提供一种用来抑制磷脂酰肌醇3-激酶活性的医药组合物及其制备用途，使用该医药组合物能够降低个体体内的磷脂酰肌醇3-激酶的活性，避免其影响免疫系统的功能，进而达到治疗免疫相关疾病的功效。

为达上述目的，本发明提供一种用于治疗罹患疾病的患者的医药组合物，包括有效剂量的帕博西林(Palbociclib)以及医药上可接受的载体，其中帕博西林是通过抑制磷脂酰肌醇3-激酶(Phosphatidylinositol-4,5-bisphosphate 3-kinase，PI3K)的活性来治疗疾病。

为达上述目的，本发明另提供一种帕博西林(Palbociclib)用于制备治疗罹患疾病的患者的医药组合物的用途，其中医药组合物包括有效剂量的帕博西林以及医药上可接受的载体，帕博西林是通过抑制磷脂酰肌醇3-激酶(Phosphatidylinositol-4,5-bisphosphate 3-kinase，PI3K)的活性来治疗疾病。