[发明专利]一种醛基类化合物的药物用途有效

专利信息
申请号: 202010077463.3 申请日: 2020-01-29
公开(公告)号: CN113181339B 公开(公告)日: 2022-02-22
发明(设计)人: 柳红;李建;戴文豪;彭晶晶;谢雄;胡树雷;李淳朴;许叶春;杨海涛;张磊砢;蒋华良;靳振明;肖庚富;陈凯先 申请(专利权)人: 中国科学院上海药物研究所
主分类号: A61K38/05 分类号: A61K38/05;A61K31/4025;A61K31/404;A61K31/422;A61K31/4709;A61K31/4184;A61K31/498;A61K31/4439;A61K31/40;A61P31/14;A61P11/00;A61P29/00
代理公司: 上海一平知识产权代理有限公司 31266 代理人: 徐迅;崔佳佳
地址: 201203 上海*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 一种 醛基类 化合物 药物 用途
【权利要求书】:

1.一种通式(I)所示的醛基类化合物、或其药学上可接受的盐的用途,其特征在于,用于制备(a)2019新型冠状病毒3CL蛋白酶抑制剂;和(b)治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的相关疾病的药物:

其中,

手性碳原子C*、C*2、C*3、C*4各自独立地为S型、R型,或其组合;

n=0或1;

R1选自未被取代或者被1-3个取代基取代的以下基团:C3~C7环烷基、三氟甲基、C2~C6炔基、4~7元杂环基、C5~C7芳基、5~7元杂芳基;所述杂环基和杂芳基各自含有1~3个选自氧、硫和氮的杂原子;所述的取代基各自独立地选自下组:卤素、C1~C4直链或支链烷基、C1~C4直链或支链烯基、C2~C4直链或支链炔基、C1~C4直链或支链烷氧基、C1~C4直链或支链烷基羰氧基、氰基、硝基、羟基、氨基、羟甲基、三氟甲基、羧基、巯基、C1-C4酰基、C1-C4烷基取代的磺酰基;

R2选自未被取代或者被1-3个取代基取代的以下基团:C3~C7环烷基、5~12元杂环基、6元芳基并5~7元杂环基、C6~C12芳基、5~12元杂芳基、苯乙烯基、或-Cbz;其中,各个所述杂环基或杂芳基含有1~3个选自氧、硫和氮的杂原子;所述的取代基各自独立地选自卤素、C1~C6直链或支链烷基、C2~C6直链或支链烯基、C2~C6直链或支链炔基、C1~C6直链或支链烷氧基、C1~C6直链或支链烷基羰氧基、氰基、硝基、羟基、氨基、羟甲基、三氟甲基、羧基、巯基、C1-C4酰基、C1-C4烷基取代的磺酰基;

R3选自未被取代或者被1-3个取代基取代的以下基团:C1~C6直链或支链烷基、C1~C6直链或支链烷氧基、C3~C7环烷基、C6~C12芳基、5~12元杂芳基,其中所述杂芳基含有1~3个选自氧、硫和氮的杂原子;其中,所述的取代基各自独立地选自卤素、C1~C6直链或支链烷基、C2~C6直链或支链烯基、C2~C6直链或支链炔基、C1~C6直链或支链烷氧基、C1~C6直链或支链烷基羰氧基、氰基、硝基、羟基、氨基、羟甲基、三氟甲基、羧基、巯基、C1-C4酰基、C1-C4烷基取代的磺酰基;

所述的杂环基指饱和环失去一个氢原子形成的基团。

2.如权利要求1所述的用途,其特征在于,R2选自未被取代或者被1-3个取代基取代的以下基团:5~12元杂芳基、C6~C12芳基、苯乙烯基、5~7元杂环基、或6元芳基并5~7元杂环基。

3.如权利要求1所述的用途,其特征在于,所述由2019新型冠状病毒感染引起的相关疾病选自下组:呼吸道感染、肺炎及其并发症、或其组合。

4.如权利要求1-3任一项所述的用途,其特征在于,R1选自未被取代或者被1-3个取代基取代的以下基团:三氟甲基、C2~C6炔基、环丙烷基、环丁烷基、环戊烷基、环己烷基、苯基、噻吩基、吡唑基、噻唑基、吡啶基、呋喃基。

5.如权利要求1-3任一所述的用途,其特征在于,R2为未被取代或者被1-3个取代基取代的选自下组的基团:苯基、苯乙烯基、6元芳基并5~7元杂环基、5~12元杂芳基。

6.如权利要求1-3任一所述的用途,其特征在于,R2为未被取代或者被1-3个取代基取代的选自下组的基团:苯基、苯乙烯基、苯并二氧杂环戊烯、吲哚、异噁唑、吡啶、吡唑、咪唑并吡啶、苯并噻吩、二氢苯并二氧六环、喹喔啉、苯并呋喃、吲唑、苯并咪唑、喹啉。

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