[发明专利]β-内酰胺类衍生物、其制备方法和用途、以及其中间体和中间体的制备方法

权利要求书

1.式(I)化合物，

其中

R₁代表氢、(C₁-C₆)-烷基或(C₁-C₆)-烷氧基；

R₂代表

2.制备权利要求1的化合物的方法，包括在青霉素酰化酶的存在下，且任选地在稀释剂的存在下，使式(II)化合物与式(III)的羧酸或羧酸酯发生酰胺化反应，

其中

R₁定义如上；

R₂COOR₃(III)

其中

R₂定义如上，且R₃代表氢或烷基。

3.根据权利要求2所述的方法，其中在式(III)中，R₂如权利要求1所定义，且R₃代表氢或(C₁-C₁₂)-烷基。

4.根据权利要求3所述的方法，其中在式(III)中，R₂如权利要求1所定义，且R₃代表氢或(C₁-C₆)-烷基。

5.根据权利要求4所述的方法，其中在式(III)中，R₂如权利要求1所定义，且R₃代表氢或甲基。

6.权利要求1的化合物用作抗微生物剂的用途。

7.权利要求1的化合物在生产用于治疗感染性疾病的药物中的用途。

8.权利要求1的化合物用于制备治疗感染性疾病的药物的用途，包括对人或动物给药所述药物。

9.药物组合物，包括权利要求1的化合物以及可药用载体、赋形剂和/或其他助剂。

10.药物组合物，包括权利要求1的化合物和选自克拉维酸钾、舒巴坦、他唑巴坦和阿维巴坦的内酰胺酶抑制剂。

11.制备式(IV)化合物的方法，包括在作为催化剂的钯配合物和作为碱的无机中强碱的存在下，且任选地在稀释剂的存在下，在升高的温度下，使式(V)化合物和式(VI)化合物发生偶联反应，

其中

Pg₁代表羧基保护基，且Pg₂代表氨基保护基；

其中

X代表卤素，且Pg₁和Pg₂定义如上；

其中

Ra、Rb独立地代表H或烷基，或者

Ra和Rb与它们相连的O和B原子一起形成任选地被一个或多个烷基取代的5-6元杂环基，所述杂环基包含一个或多个选自O、S和N的杂原子，

所述烷基代表(C₁-C₁₂)-烷基。

12.根据权利要求11所述的方法，其中在式(VI)中，

Ra、Rb独立地代表H或烷基，或者

Ra和Rb与它们相连的O和B原子一起形成任选地被一个或多个烷基取代的5-6元杂环基，所述杂环基包含一个或多个选自O、S和N的杂原子，

所述烷基代表(C₁-C₆)-烷基。

13.根据权利要求12所述的方法，其中在式(VI)中，

Ra、Rb独立地代表H或烷基，或者

Ra和Rb与它们相连的O和B原子一起形成任选地被一个或多个烷基取代的5-6元杂环基，所述杂环基包含一个或多个选自O、S和N的杂原子，

所述烷基代表甲基。