[发明专利]一种有效成分包含银杏萜内酯的滴丸

说明书

本发明提供了一种有效成分包含银杏萜内酯的滴丸，所述滴丸还包括聚乙二醇及蔗糖酯。本发明所提供的滴丸有效成分能够快速溶出并且进入血液，有望提高胃动力不足人群服用银杏萜内酯滴丸后的生物利用度。并且，本发明所提供的有效成分包含银杏萜内酯的滴丸硬度可达20～25KN，圆整度可达4～5分，拖尾情况可达7～9分，具有优异的外观质量。

技术领域

本发明涉及医药制剂领域，具体涉及一种有效成分包含银杏萜内酯的滴丸。

背景技术

心脑血管疾病是对人类危害极大的一类疾病，主要包括高血压、冠心病和脑卒中等。此类疾病具有患病概率高、疾病致残率高、疾病致死率高、复发率高的特征。50岁以上的中老年人为此类疾病高发人群。

银杏叶提取物是国际上应用最广的植物药，主要用于治疗和预防心脑血管病及代谢类疾病。银杏叶提取物主要的活性成分为黄酮类化合物及银杏萜内酯类化合物。其中，银杏萜内酯对血小板活化因子(PAF)有显著的拮抗作用，目前被认为是最有临床应用前景的PAF因子拮抗剂，银杏萜内酯类化合物包括银杏萜内酯A、银杏萜内酯B、银杏萜内酯C、银杏萜内酯J、银杏萜内酯M、银杏萜内酯K、白果内酯等。药理研究表明，银杏萜内酯类成分还具有抗氧化，抗自由基和神经保护等作用，对心脑血管疾病具有显著的疗效。

现有的银杏萜内酯制剂以注射液制剂及片剂为主，近年来，市场上也出现了银杏萜内酯滴丸制剂。银杏萜内酯滴丸具有释放速度快、生物利用度高、溶出度高的特点，但现有的银杏萜内酯滴丸溶出度主要考查滴丸在较高转速(100～120r/min)下或小杯(100～250ml)溶出介质中的溶出度，例如，吴云等在银杏内酯滴丸的溶出度测定方法学研究中公布了以75％乙醇为溶剂，转速为100rpm，依小杯法操作，经45min取样测定，银杏萜内酯A、B均可溶出完全；中国专利CN 107753445A公开了一种银杏内酯K滴丸及其制备方法，其公布了银杏内酯K滴丸在以去离子水为溶出介质，转速120r/min下，40min后溶出度可达80％以上。然而，银杏萜内酯滴丸的服用人群主要为50岁以上的中老年人，而中老年人通常胃部肌肉收缩力量弱，收缩频率低，胃动力不足，对于药物的分解能力差，而现有滴丸的溶出度检测均是在转速100～120r/min，小杯溶出介质(100～250ml)中进行的，也就是胃动力较强的人群中，无法为胃动力不足的人群治疗效果提供依据。

因此，研究并制备一种与服用银杏内酯滴丸的病患体内胃动力环境情况更接近的条件下，却依然能保持高溶出度的银杏萜内酯滴丸是解决中老年患者药物吸收能力差的关键。

发明内容

本发明为了解决现有医学技术领域中缺乏与服用银杏内酯滴丸的病患体内胃动力环境情况更接近的条件下，依然保持高溶出度的银杏萜内酯滴丸的技术问题，提供一种有效成分包含银杏萜内酯的滴丸。

本发明提供了一种有效成分包含银杏萜内酯的滴丸，所述滴丸还包括聚乙二醇和蔗糖酯。

本发明所述的银杏萜内酯，可以是银杏叶提取物的形式，也可是纯度高的单体化合物或其组合物。

进一步地，所述聚乙二醇选自聚乙二醇4000、聚乙二醇6000中的一种或两种。

进一步地，所述蔗糖酯为蔗糖与食用油脂或脂肪酸酯化反应形成的化合物；所述蔗糖酯选自蔗糖硬脂酸酯、蔗糖软脂酸酯、辛酸蔗糖酯、月桂酸蔗糖酯、肉豆蔻酸蔗糖酯、棕榈酸蔗糖酯、蔗糖油酸酯中的一种或两种及以上。

进一步地，所述滴丸包含下述重量份的组分：银杏萜内酯5-15份，聚乙二醇20-40份，蔗糖酯5-15份。

进一步地，所述滴丸还包括纤维素0.5-1.5份。

进一步地，所述纤维素选自微晶纤维素、甲基纤维素中的一种或两种。

进一步地，所述蔗糖酯的亲水疏水平衡值为7～11。