[发明专利]一种阿昔莫司-1,2-二(4-吡啶基)乙烯共晶在审
申请号: | 202010056816.1 | 申请日: | 2020-01-15 |
公开(公告)号: | CN113121419A | 公开(公告)日: | 2021-07-16 |
发明(设计)人: | 翟立海;王聚聚;张朝花;汪慧岩 | 申请(专利权)人: | 鲁南制药集团股份有限公司 |
主分类号: | C07D213/06 | 分类号: | C07D213/06;C07D241/24;A61P3/06;A61K31/444;A61K31/4965 |
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地址: | 276006 *** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 阿昔莫司 吡啶 乙烯 | ||
1.一种阿昔莫司-1,2-二(4-吡啶基)乙烯共晶,其特征在于,是由阿昔莫司:1,2-二(4-吡啶基)乙烯按摩尔比2:1结合形成。
2.如权利要求1所述的阿昔莫司-1,2-二(4-吡啶基)乙烯共晶,其特征在于,使用Cu-Kα辐射,以2θ表示的X射线衍射谱图至少在5.79±0.2°,8.67±0.2°,12.00±0.2°,16.40±0.2°处有特征峰。
3.如权利要求2所述的阿昔莫司-1,2-二(4-吡啶基)乙烯共晶,其特征在于,使用Cu-Kα辐射,以2θ表示的X射线衍射谱图至少在5.79±0.2°,8.67±0.2°,12.00±0.2°,16.40±0.2°,17.49±0.2°,19.46±0.2°,22.18±0.2°,26.14±0.2,27.22±0.2°,27.60±0.2°处有特征峰。
4.如权利要求3所述的阿昔莫司-1,2-二(4-吡啶基)乙烯共晶,其特征在于,使用Cu-Kα辐射,其特征峰符合如图1所示的X射线粉末衍射图谱。
5.如权利要求1-4任一项所述的阿昔莫司-1,2-二(4-吡啶基)乙烯共晶,其特征在于,其晶体学参数是:三斜晶系,空间群为晶胞参数为:α=117.673(4)°,β=100.534(3)°,γ=94.828(3)°,晶胞体积
6.一种阿昔莫司-1,2-二(4-吡啶基)乙烯共晶的制备方法,其特征在于,具体制备步骤包括:将阿昔莫司和1,2-二(4-吡啶基)乙烯加入有机溶剂A中,加热回流反应,降温析晶,过滤干燥得阿昔莫司-1,2-二(4-吡啶基)乙烯共晶。
7.如权利要求6所述的阿昔莫司-1,2-二(4-吡啶基)乙烯共晶的制备方法,其特征在于,有机溶剂A选自甲醇、乙腈、丙酮、乙酸乙酯、四氢呋喃、乙醇和异丙醇的中的一种或几种,优选为甲醇、乙醇和乙酸乙酯的一种或两种。
8.如权利要求6所述的阿昔莫司-1,2-二(4-吡啶基)乙烯共晶的制备方法,其特征在于,阿昔莫司与1,2-二(4-吡啶基)乙烯的摩尔比为2.05~2.35:1。
9.一种药物组合物,其包含权利要求1-4中任一项所述的阿昔莫司-1,2-二(4-吡啶基)乙烯共晶,并包含药学上可接受的其他辅料组分。
10.权利要求1-4中任一项所述的阿昔莫司-1,2-二(4-吡啶基)乙烯共晶在制备用于降血脂药中的用途。
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