[发明专利]一种东革阿里提取物的磷脂复合物及其制备方法

说明书

本发明公开了一种东革阿里提取物的磷脂复合物及其制备方法，属于天然药物提取与药物制剂技术领域。一种东革阿里提取物的磷脂复合物，由东革阿里提取物和磷脂组成，东革阿里提取物与磷脂的质量比为1∶1‑1∶10。本发明的优点如下：将东革阿里的提取物制备成磷脂复合物可以显著提高其肠道吸收率，改善其生物利用度。本发明提取方法简单，安全无毒，且提取率较高，成本较低，能够以磷脂复合物为原料制备不同类型的口服固体制剂，具有非常良好的应用前景。

技术领域

本发明涉及一种东革阿里提取物的磷脂复合物及其制备方法，属于天然药物提取与药物制剂技术领域。

背景技术

近些年来，伴随自然环境、生活环境、工作压力等因素造成包括我国在内的全世界范围内不孕不育率不断攀升。自1973年至2011年来全球男性精子浓度整体下降59.3％，男性生殖健康问题已经不容忽视。当前克服男性不育症的方法包括体外受精、输卵管内转移、细胞质内精子注射、手术和激素治疗等。但是这些方法存在价格昂贵、毒副作用大等缺点，无法广泛使用。传统的草药治疗以其经济方便，无明显毒副作用等优势越来越受到重视。

近两年，一种名为东革阿里的保健产品开始进入我国，知名度也迅速提升。东革阿里相关的食品、保健品、饮片、提取物等已经大量进口到中国市场。东哥阿里(拉丁文名：Eurycoma longifolia Jack)是苦木科灌木植物，原产地马来西亚，分布于热带多雨国家，马来文名为Tongkat Ali(东革阿里)。作为马来西亚的国药，其入药部位为东哥阿里的根部，在东南亚国家有上百年的使用历史。被誉为马来西亚人参。其传统功效是提高男性抗疲劳能力和提高生殖能力。现代科学研究也发现，其提取物具有提升体力、减轻疲劳、杀菌、抗溃疡、降血压、抗癌、抗疟疾、改善男性性功能障碍等功效。

现代药理学研究发现，其提高男性生殖能力的活性成分是东革阿里中的苦木素(quassinoids)二萜类化合物，尤其是含量最高的宽樱酮(eurycomanone)，其作用机理是刺激下丘脑垂体性腺轴，从而促进精子生成，进而促进男性生殖能力。尽管苦木素类化合物具有广泛的药理作用和使用价值，但是其是高水溶性且低脂溶性化学物质，在生物药剂学分类(biopharmaceutical classification system，BCS)中被规划为第三类，具有低的脂水分配系数和短暂的生物半衰期，使得该类化合物的口服生物利用度非常低，从而影响了生物学活性的发挥。

发明内容

本发明要解决的技术问题是：提供一种有效成分含量高的东革阿里提取物及其制备方法；同时还提供一种提高东革阿里提取物的生物利用度的制剂方法及磷脂复合物制剂。

为实现上述目的，本发明采用以下技术方案。

首先，本发明提供一种东革阿里提取物，采用如下方法制备得到：将东革阿里药材粉碎50-65目，并用浓度为10％-100％的乙醇溶液进行提取，加入5倍体积的溶剂，放入加热套中加热4h，连续提取3-5次，合并提取液，蒸干得到东革阿里粗提物，然后进行分离洗脱，将东革阿里提取物用乙醇溶解后，在大孔树脂柱上缓慢上样，用0-100％的含水乙醇进行梯度洗脱，收集10％-30％乙醇洗脱级分F2，洗脱液旋蒸得到东革阿里提取物。本提取物为精提物，相较于现有技术中的东革阿里提取物，本提取物中有效成分宽缨酮的含量较高。

东革阿里提取物优选的制备方法如下：东革阿里提取物优选的制备方法如下：将东革阿里药材粉碎65目，并用浓度为10％-15％乙醇溶液进行提取，加入5倍体积的溶剂，放入加热套中加热4h，连续提取5次，合并提取液，蒸干得到东革阿里粗提物，然后进行分离洗脱，将东革阿里提取物用乙醇溶解后，在大孔树脂柱上缓慢上样，用10％-30％的含水乙醇进行梯度洗脱，收集30％乙醇洗脱级分F2，洗脱液旋蒸得到东革阿里提取物。通过本方法制备的东革阿里提取物中有效成分宽缨酮的含量较高。