[发明专利]PI3K蛋白激酶抑制剂，特别是δ抑制剂和/或γ抑制剂在审
| 申请号： | 202010044644.6 | 申请日： | 2014-07-01 |
| 公开（公告）号： | CN111153905A | 公开（公告）日： | 2020-05-15 |
| 发明（设计）人： | 普拉尚特·卡希纳特·巴瓦;斯瓦鲁普·库马尔·文卡塔·萨蒂亚·瓦卡拉恩卡;戈文达拉朱卢·巴布 | 申请（专利权）人： | 理森制药股份公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61K31/519;A61P29/00;A61P19/08;A61P25/00;A61P3/00;A61P11/00;A61P19/02;A61P1/16;A61P13/12;A61P1/00;A61P17/00;A61P9/00;A61P11/02 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 郑斌;陈九洲 |
| 地址： | 瑞士拉*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | pi3k 蛋白激酶 抑制剂 特别是 | ||
1.一种式(I)的化合物
或其互变异构体、其N-氧化物、其药学上可接受的酯、其前药、或其药学上可接受的盐，其中
R1在每次出现时独立地是H、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基或卤素；
X是CH或N；
R在每次出现时独立地是H、取代或未取代的烷基、或卤素；
Ra和Rb独立地选自H和取代或未取代的烷基；
Rc是H、取代或未取代的烷基、-NH2或卤素；
n在每次出现时独立地选自0、1、2、3或4；以及
Cy选自
以及
其中
R2和R3独立地选自H、卤素、羟基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烷氧基、CN、-NH-SO2-R′、-NO2、-NH2、-NH-C(O)-R′、-C(O)-NH-R′、-SO2-R′或-SO2NR′R′；
R′选自H、羟基、卤素、羧基、氰基、硝基、氧代(＝O)、硫代(＝S)、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的环烯基、取代或未取代的环烷基烷基、取代或未取代的环烯基烷基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳基烷基、取代或未取代的杂芳基、以及取代或未取代的杂芳基烷基；
R4是H或取代或未取代的烷基；
前提条件是所述化合物不是：
3-[[4-氨基-3-(3-羟基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基]甲基]-8-甲基-2-苯基-1(2H)-异喹啉酮
3-[[4-氨基-3-(3-羟基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基]甲基]-8-氟-2-(2-氟苯基)-1(2H)-异喹啉酮
3-[4-氨基-1-[[1，2-二氢-8-甲基-2-(2-甲基苯基)-1-氧代-3-异喹啉基]甲基]-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-3-基]苯甲酰胺
3-[4-氨基-1-[[1，2-二氢-8-甲基-2-(2-甲基苯基)-1-氧代-3-异喹啉基]甲基]-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-3-基]-N-甲基-苯甲酰胺
3-[[4-氨基-3-[4-(氨甲基)苯基]-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基]甲基]-8-甲基-2-(2-甲基苯基)-1(2H)-异喹啉酮
3-[[4-氨基-3-(3-羟基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基]甲基]-2-(2-氯苯基)-8-甲基-1(2H)-异喹啉酮
3-[[4-氨基-3-(3-羟基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基]甲基]-2-(2-乙基苯基)-8-甲基-1(2H)-异喹啉酮
3-[[4-氨基-3-(3-羟基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基]甲基]-8-甲基-2-[2-(1-甲基乙基)苯基]-1(2H)-异喹啉酮
3-[[4-氨基-3-(3-羟基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基]甲基]-8-氟-2-(2-甲基苯基)-1(2H)-异喹啉酮
3-[[4-氨基-3-(4-氟-3-羟基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基]甲基]-8-氟-2-(2-甲基苯基)-1(2H)-异喹啉酮
3-[[4-氨基-3-(4-氟-3-羟基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基]甲基]-2-(2-甲基苯基)-1(2H)-异喹啉酮
3-[[4-氨基-3-(4-氯-3-羟基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基]甲基]-2-(2-甲基苯基)-1(2H)-异喹啉酮
3-[[4-氨基-3-(3-羟基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基]甲基]-2-(2-甲基苯基)-1(2H)-异喹啉酮
3-[[4-氨基-3-(4-氯苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基]甲基]-8-甲基-2-(2-甲基苯基)-1(2H)-异喹啉酮
3-[[4-氨基-3-(3，4-二甲氧基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基]甲基]-2-(2-氟苯基)-8-甲基-1(2H)-异喹啉酮
3-[[4-氨基-3-(4-羟基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基]甲基]-2-(2-氟苯基)-8-甲基-1(2H)-异喹啉酮
3-[[4-氨基-3-(4-甲氧基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基]甲基]-8-甲基-2-(2-甲基苯基)-1(2H)-异喹啉酮
3-[[4-氨基-3-(3，4-二甲氧基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基]甲基]-8-甲基-2-(2-甲基苯基)-1(2H)-异喹啉酮
3-[[4-氯基-3-(3-氟苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基]甲基]-8-甲基-2-(2-甲基苯基)-1(2H)-异喹啉酮
3-[[4-氨基-3-(3-氟苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基]甲基]-2-(2-氟苯基)-8-甲基-1(2H)-异喹啉酮
3-[[4-氨基-3-(3-氯苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基]甲基]-8-甲基-2-(2-甲基苯基)-1(2H)-异喹啉酮
3-[[4-氨基-3-(3-氯苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基]甲基]-2-(2-氟苯基)-8-甲基-1(2H)-异喹啉酮
3-[[4-氨基-3-(4-羟基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基]甲基]-8-甲基-2-(2-甲基苯基)-1(2H)-异喹啉酮
3-[[4-氨基-3-(3-氟-4-羟基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基]甲基]-8-甲基-2-(2-甲基苯基)-1(2H)-异喹啉酮
3-[[4-氨基-3-(3-氟-4-羟基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基]甲基]-2-(2-氟苯基)-8-甲基-1(2H)-异喹啉酮
3-[[4-氨基-3-(4-氟苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基]甲基]-8-甲基-2-(2-甲基苯基)-1(2H)-异喹啉酮
3-[[4-氨基-3-(3-氯-4-羟基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基]甲基]-2-(2-氟苯基)-8-甲基-1(2H)-异喹啉酮
3-[[4-氨基-3-(3-氯-4-羟基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基]甲基]-8-甲基-2-(2-甲基苯基)-1(2H)-异喹啉酮
3-[[4-氨基-3-(4-氯-3-羟基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基]甲基]-2-(2-氟苯基)-8-甲基-1(2H)-异喹啉酮
3-[[4-氨基-3-(4-氯-3-羟基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基]甲基]-8-甲基-2-(2-甲基苯基)-1(2H)-异喹啉酮
3-[[4-氨基-3-(4-氯-3-甲氧基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基]甲基]-2-(2-氟苯基)-8-甲基-1(2H)-异喹啉酮
3-[[4-氨基-3-(4-氟-3-甲氧基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基]甲基]-8-甲基-2-(2-甲基苯基)-1(2H)-异喹啉酮
3-[[4-氨基-3-(4-氟-3-羟基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基]甲基]-8-甲基-2-(2-甲基苯基)-1(2H)-异喹啉酮
3-[[4-氨基-3-(3-羟基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基]甲基]-2-(2-氟苯基)-8-甲基-1(2H)-异喹啉酮
3-[[4-氨基-3-(4-氟-3-羟基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基]甲基]-2-(2-氟苯基)-8-甲基-1(2H)-异喹啉酮
3-[[4-氨基-3-(3-甲氧基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基]甲基]-8-甲基-2-(2-甲基苯基)-1(2H)-异喹啉酮
3-[[4-氨基-3-(3-羟基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基]甲基]-8-甲基-2-(2-甲基苯基)-1(2H)-异喹啉酮；以及
3-[4-氨基-1-[[3，4-二氢-5-甲基-3-(2-甲基苯基)-4-氧代-2-喹唑啉基]甲基]-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-3-基]苯磺酰胺
3-[4-氨基-1-[[3，4-二氢-5-甲基-3-(2-甲基苯基)-4-氧代-2-喹唑啉基]甲基]-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-3-基]苯甲腈
2-[[4-氨基-3-(3-氟-4-甲氧基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基]甲基]-5-甲基-3-(2-甲基苯基)-4(3H)-喹唑啉酮
2-[[4-氨基-3-(4-氟-3-羟基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基]甲基]-5-甲基-3-(2-甲基苯基)-4(3H)-喹唑啉酮
2-[[4-氨基-3-(4-氯-3-羟基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基]甲基]-5-甲基-3-(2-甲基苯基)-4(3H)-喹唑啉酮
2-[[4-氨基-3-(4-甲氧基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基]甲基]-5-甲基-3-(2-甲基苯基)-4(3H)-喹唑啉酮
2-[[4-氨基-3-(3-氟-4-羟基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基]甲基]-5-甲基-3-(2-甲基苯基)-4(3H)-喹唑啉酮
2-[[4-氨基-3-[4-(苯基甲氧基)苯基]-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基]甲基]-5-甲基-3-(2-甲基苯基)-4(3H)-喹唑啉酮
2-[[4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基]甲基]-5-甲基-3-(2-甲基苯基)-4(3H)-喹唑啉酮
2-[[4-氨基-3-(3，4-二甲氧基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基]甲基]-5-甲基-3-(2-甲基苯基)-4(3H)-喹唑啉酮
2-[[4-氯基-3-(3-羟基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基]甲基]-3-(2-氯苯基)-5-甲基-4(3H)-喹唑啉酮；或
2-[[4-氨基-3-(3-羟基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基]甲基]-5-甲基-3-(2-甲基苯基)-4(3H)-喹唑啉酮。
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