[发明专利]抗TROP2抗体-药物偶联物在审
| 申请号： | 202010034409.0 | 申请日： | 2014-12-24 |
| 公开（公告）号： | CN111228510A | 公开（公告）日： | 2020-06-05 |
| 发明（设计）人： | 我妻利纪;高桥秀;长谷川淳;冈嶌大祐;滨田洋文;山口美树 | 申请（专利权）人： | 第一三共株式会社;北海道公立大学法人札幌医科大学 |
| 主分类号： | A61K47/68 | 分类号： | A61K47/68;A61K31/4375;A61P35/00;C07K16/30;C12N15/13;C12N15/85;C12N5/10 |
| 代理公司： | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人： | 牛蔚然;唐峥 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | trop2 抗体 药物 偶联物 | ||
1.抗体－药物偶联物，其特征在于，其是将下式
表示的抗肿瘤性化合物与抗TROP2抗体介由下式：
－L1－L2－LP－NH－(CH2)n1－La－(CH2)n2－C(＝O)－
表示的结构的接头、通过在存在于抗TROP2抗体的铰链部的二硫键部分中形成的硫醚键连接而成的；
其中，抗TROP2抗体连接于L1的末端；抗肿瘤性化合物以1位的氨基的氮原子为连接部位、连接于－(CH2)n2－C(＝O)－部分的羰基；
式中，n1表示0～6的整数，
n2表示0～5的整数，
L1表示－(琥珀酰亚胺－3－基－N)－(CH2)n3－C(＝O)－，
其中，n3表示2～8的整数，
L2表示－NH－(CH2CH2－O)n4－CH2CH2－C(＝O)－或单键，
其中，n4表示1～6的整数，
LP表示由2～7个氨基酸构成的肽残基，
La表示－O－或单键，
－(琥珀酰亚胺－3－基－N)－为下式：
表示的结构，以该结构的3位与抗TROP2抗体连接，在1位的氮原子上与包含该结构的接头结构内的亚甲基连接。
2.如权利要求1所述的抗体－药物偶联物，其中，LP为四肽残基－GGFG－。
3.如权利要求1所述的抗体－药物偶联物，其中，－NH－(CH2)n1－La－(CH2)n2－C(＝O)－为以下中的任一种；
－NH－CH2CH2CH2－C(＝O)－、
－NH－CH2－O－CH2－C(＝O)－、和
－NH－CH2CH2－O－CH2－C(＝O)－。
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