[发明专利]洛铂在制备治疗膀胱癌药物中的应用

说明书

本发明洛铂在制备治疗膀胱癌药物中的应用，属于化学药物新用途技术领域，特别是涉及到一种铂类药物在膀胱癌中的应用；所述的洛铂剂型为冻干粉针剂、小容量注射剂或大容量注射剂，有效治疗量为45‑55mg/m²体表面积。本发明的洛铂及其制剂具有较强的抗膀胱细胞瘤作用，治疗效果显著，低毒，安全，为膀胱癌提供了新的治疗药物并拓展了洛铂及其制剂的临床应用。

技术领域

本发明属于化学药物新用途技术领域，尤其涉及一种铂类药物在膀胱癌中的应用。

背景技术

膀胱癌作为全球第十大最常见的癌症是泌尿系统中常见的癌症之一。男性的膀胱癌发病率要高于女性，在男性中膀胱癌是第六大常见癌，也是第九大致死癌症。在过去的30年中，膀胱癌的治疗进展甚微，其存活率也未有改善。在膀胱癌的治疗中，化疗是其中的重要环节。有研究表明，辅助化疗能够延迟复发并改善总生存期，新辅助化疗可以提高中位生存率并且能够降低残留疾病的发生率，在膀胱癌的化疗中，基于顺铂的化疗药物组合方案是最常见的化疗方案，其中新辅助化疗也是NCCN指南中的Ⅰ类推荐，然而，顺铂的副作用较强，主要表现在：1)恶心、呕吐等胃肠道反应；2)以肾小管为主的肾毒性作用；3)以听神经损害为主的神经毒性作用；4)白细胞/或血小板下降等骨髓抑制作用。

现有技术表明，洛铂对多种动物和人肿瘤细胞株有明确的细胞毒作用，与顺铂的抑瘤作用相当或者更好，克服了顺铂的肾毒性、消化道毒性，骨髓抑制比卡铂轻，且与顺铂交叉耐药。洛铂副作用比顺铂和卡铂低，抗肿瘤活性强，毒性较小，安全，溶解度好，在水中稳定，主要用于乳腺癌、小细胞肺癌及慢性粒细胞性白血病的治疗。

基于现有技术的现状，本申请的发明人拟通过实验研究洛铂在膀胱癌中的作用，进一步评估洛铂在治疗膀胱癌进展中的潜在价值，为膀胱癌的临床治疗提供新方法和新思路。

发明内容

本发明目的在于提供洛铂在制备治疗膀胱癌药物中的应用，以解决上述背景技术中提到的技术问题。

为实现上述目的，本发明的洛铂在制备治疗膀胱癌药物中的应用的具体技术方案如下：

洛铂在制备治疗膀胱癌药物中的应用。

进一步，洛铂的有效治疗量为45-55mg/m²体表面积。

进一步，洛铂的有效治疗量为40-50mg/m²体表面积。

进一步，所述的应用是将洛铂制成注射制剂。

进一步，所述注射制剂为冻干粉针剂、小容量注射剂或大容量注射剂。

进一步，所述的注射制剂是冻干粉针剂。

进一步，所述注射制剂是通过加入或者不加入药学上常规的载体采用常规方法制备而成，载体选自赋形剂、稳定剂、表面活性剂、调节剂。

进一步，该洛铂制剂的给药途径为静脉注射给药。

洛铂，作为第三代铂类化疗药物，已批准用于治疗不能手术的转移性乳腺癌，慢性粒细胞白血病和小细胞肺癌。此外，也有研究表明，洛铂在胃癌，鼻咽癌，食管鳞状细胞癌，结直肠癌，子宫内膜癌等癌症中也具有抗肿瘤作用。洛铂发挥抗肿瘤作用的机制与顺铂相似，都是通过形成DNA加合物引起DNA损伤从而抑制细胞的增值及诱导凋亡。与顺铂相比较，洛铂有较低的肾，神经或耳毒性副作用，在一些临床前肿瘤模型中，洛铂能够克服癌细胞产生的的顺铂耐药性。作为疗效好副作用小的第三代铂类药物洛铂，并未用于膀胱癌的化疗，也未有关于洛铂在膀胱癌中作用的研究。