[发明专利]聚烯基吡咯衍生物作为制备抗口腔癌药物的用途在审

专利信息
申请号: 202010022974.5 申请日: 2020-01-09
公开(公告)号: CN111481542A 公开(公告)日: 2020-08-04
发明(设计)人: 李政伟;刘家成;花国锋;蓝友琳 申请(专利权)人: 慈济学校财团法人慈济大学
主分类号: A61K31/4025 分类号: A61K31/4025;A61P35/00
代理公司: 北京中原华和知识产权代理有限责任公司 11019 代理人: 寿宁;张华辉
地址: 中国台湾花*** 国省代码: 台湾;71
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摘要:
搜索关键词: 聚烯基 吡咯 衍生物 作为 制备 口腔癌 药物 用途
【说明书】:

发明为有关一种聚烯基吡咯衍生物作为制备抗口腔癌药物的用途,藉由聚乙烯吡咯类、生长结合素A以及12E‑异路润合成的聚烯基吡咯衍生物来抑制口腔癌细胞的存活、爬行、迁移、肿瘤球体形成,以及肿瘤异种移植生长能力。

技术领域

本发明是有关一种聚烯基吡咯衍生物,尤其是一种聚烯基吡咯衍生物作为制备抗口腔癌药物的用途。

背景技术

根据卫生福利部统计,至2016年最新统计数据,口腔癌为中国台湾十大癌症死因第五名,而好发年龄多集中于四十至七十岁的男性,且自2003年起口腔癌更是成为了男性癌症死亡率第四名。

过去口腔癌被视为中年过后才会罹患的疾病,但随着时代的变迁,近年发现,罹患口腔癌的年龄层有逐渐下降的趋势,目前已发现二十至三十岁之间的病例逐渐增加,而口腔癌患者平均死亡年龄为五十三岁,相较于其他癌症更是提早了十年之多。这也间接发现与现代人的生活环境及习惯息息相关,根据统计,高达70%以上罹患口腔癌的病患具有抽烟或嚼食槟榔的习惯。

口腔部位可分为唇、夹黏膜(唇及脸颊的内衬)、牙齿、舌头下方的口腔底部、前三分之二的舌头、口腔顶部的前面部分(硬颚)、牙龈及臼齿后方的小区域。而口腔癌则为上述区域发生异常的增生,侵犯至周边正常的组织,甚至转移至身体其它部位,影响正常功能的运作进而危及生命。

再者,组织学上可将口腔癌区分为鳞状细胞癌、疣状癌、小唾液腺癌、肉瘤及恶性黑色素瘤等,其中以鳞状细胞癌(oral spumouamous cell carcinoma, OSCC)为多数,占口腔恶性肿瘤的90%以上,依次为夹黏膜、牙龈、颚、口底部及口唇部病变。

口腔癌为当口腔黏膜长期受到危险因子的刺激,会使得基因调控失衡或突变所造成细胞变异。而与口腔癌相关的危险因子包括:吸烟、喝酒、嚼食槟榔、紫外线照射、蛀牙、不当的假牙、不良的口腔卫生、长期的营养不良、病毒的感染(Human Papillomavirus,HPV16)等。

因此,在临床上常可见到黏膜表面产生变异或不当增生,形成白斑、红斑、红白斑、溃疡、疣状上皮增生或是口腔黏膜纤维化,以上皆为口腔癌前期的病变可能情况,而上述病变的情况,又可因为长期发炎刺激,进而进一步演变成口腔癌。

口腔癌症状主要为口腔内溃疡、硬块、红斑、白斑或伴有颈部淋巴肿大、不能张口、咀嚼吞食困难等,初期大都没有疼痛,当肿瘤变大,局部坏死后可能造成细菌感染以致疼痛异常。除此之外,口腔癌常转移至近处颈部淋巴转移-颚下区、颏下区、上颈部、中颈部、后颈部;远处转移-肺、肝、骨骼、锁骨下淋巴等。

目前口腔癌治疗方式为手术切除或颈部淋巴清除、化学治疗、放射治疗;一般以手术为主,化学治疗、放射治疗为辅。而第一期口腔癌治愈率仍约90%。第二期口腔癌治愈率约80~90%。但第三期、第四期口腔癌治愈率只有约30~ 50%。由此可见,口腔癌的预防,诊断及治疗,有其未满足的医疗需求(unmet medical need)。

为此,从众多的天然物中,找到具有抗肿瘤的活性成分的天然物,并以此天然物来制备抗口腔癌药物,为本技术领域人员所欲解决的问题。

发明内容

本发明的主要目的,在于提供一种聚烯基吡咯衍生物作为制备抗口腔癌药物的用途,藉由聚烯基吡咯衍生物,来抑制口腔癌细胞的存活、爬行、迁移、肿瘤球体形成,以及肿瘤异种移植生长能力等。

为了达到上述的目的,本发明揭示了一种聚烯基吡咯衍生物作为制备抗口腔癌药物的用途,其中该聚烯基吡咯衍生物用于抑制一口腔癌细胞。

本发明提供一实施例,其内容在于聚烯基吡咯衍生物作为制备抗口腔癌药物的用途,其中该聚烯基吡咯衍生物具有如下结构式:

本发明提供一实施例,其内容在于聚烯基吡咯衍生物作为制备抗口腔癌药物的用途,其中该口腔癌细胞为一口腔鳞状上皮癌细胞。

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