[发明专利]缀合物

权利要求书

1.一种式(I)缀合物，或者包括式(I)缀合物的药物组合物，用于治疗线虫或扁虫感染的方法中，其中所述式(I)缀合物是：

其中：

-R^A和-R^B各自独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、芳烷基、环烷基烷基、烷酰基和芳烷酰基；

或者-R^A和-R^B一起是-C(R^C1)(R^C2)-，形成六元环，其中-R^C1独立选自氢、烷基、烯基、炔基、芳烷基和环烷基烷基，并且-R^C2独立选自氢、烷基、烯基、炔基、芳烷基、环烷基烷基、烷氧基、烯氧基、炔氧基、芳烷氧基和环烷基烷氧基，或者-R^C1和-R^C2一起是氧代(＝O)；

-R^T1和-R^T2各自独立是氢或者烷基；

-R¹和-R²各自独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、芳烷基和环烷基烷基；

-R³是氢或者烷基；

-D-是C_2-4亚烯基或者C_1-4亚烷基，其中所述亚烯基或者亚烷基任选地被烷基或者卤素取代；

-X-是共价键、-N(R⁴)-、-O-、-S-或者-Se-，其中-R⁴是氢或者烷基；

-L-是连接子或者共价键；并且

A-是用于递送的活性剂，并且包括染料、小分子药物、多肽、多核苷酸或者多糖；

以及它们的盐、溶剂化物和它们的受保护的形式。

2.一种将活性剂递送至线虫或扁虫的方法，其中，所述方法包括使式(I)缀合物或包含式(I)缀合物的药物组合物与线虫或扁虫接触；

其中所述方法不是用于人类或动物体治疗的方法，并且式(I)缀合物和所述药物组合物如权利要求1中所定义。

3.根据权利要求1所述用途的缀合物或根据权利要求2所述的递送方法，其中，所述线虫或扁虫选自由隐杆线虫属线虫，例如秀丽隐杆线虫；血矛线虫属线虫，例如捻转血矛线虫；以及血吸虫属扁虫，例如埃及血吸虫所组成的组中。

4.根据权利要求1或3所述用途的缀合物，其中，A-是小分子药物、多肽或多糖。

5.根据权利要求1、3或4所述用途的缀合物，其中，A-是分子量为1000Da或更小的小分子药物。

6.根据权利要求1或3至5中任一项所述用途的缀合物，其中，A-是分子量为150Da或更大的小分子药物。

7.根据权利要求2或3所述的递送方法中使用的的缀合物，其中，A-是染料、多肽或多糖。

8.根据先前权利要求中任一项所述用途的缀合物或递送方法，其中，-D-是C₂亚烯基或C₂亚烷基，其中所述亚烯基或亚烷基任选地被烷基或卤素取代。

9.根据权利要求8所述用途的缀合物或递送方法，其中，-D-是C₂亚烯基，任选地被烷基或卤素取代。

10.根据前述权利要求中任一项所述用途的缀合物或递送方法，其中，所述亚烯基基团具有反式排布。

11.根据前述权利要求中任一项所述用途的缀合物或递送方法，其中，所述亚烯基基团具有顺式排布。

12.根据权利要求8所述用途的缀合物或递送方法，其中，-D-是C₂亚烷基。