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[发明专利]作为杀真菌化合物的杂环基哒嗪在审

专利信息
申请号： 201980092481.4 申请日： 2019-12-19
公开（公告）号： CN113454079A 公开（公告）日： 2021-09-28
发明（设计）人： 陈潇;P·克里斯托;M·埃斯-塞伊德;J·盖斯特;M·古尔格;D·洛克;A·米利特;A-S·雷布斯托克;A·苏道;V·P·A·托马斯;V·托奎;土屋知己 申请（专利权）人： 拜耳公司
主分类号： C07D413/14 分类号： C07D413/14;C07D403/04;C07D413/04;A01N43/88;C07D237/12;C07D237/14;C07D403/12;C07D417/04;C07D417/14;C07D471/04
代理公司： 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 代理人： 杨月;钟守期
地址： 德国勒*** 国省代码： 暂无信息
权利要求书： 查看更多 说明书： 查看更多
摘要：
搜索关键词： 作为 真菌 化合物 杂环基哒嗪
【权利要求书】：

1.式(I)的化合物及其盐、N-氧化物和溶剂合物：

其中

A选自O、S、C(＝O)、S(＝O)、S(＝O)2、NR1和CR1R2，其中R1和R2独立地选自氢、C1-C6-烷基和C3-C8-环烷基，或R1和R2与它们所连接的碳原子一起形成C3-C8-环烷基或非芳族3至7元单环杂环；

m为0、1或2；

T选自氢、羟基、C1-C6-烷基、-C(＝O)Ra1、-C(＝O)(ORa1)、-C(＝O)N(Ra2)2、-S(＝O)Ra1、-S(＝O)2Ra1和S(＝O)2N(Ra2)2，

其中Ra1选自C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C3-C8-环烷基和C2-C6-烯基，

其中Ra2独立地选自氢、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C3-C8-环烷基和C2-C6-烯基；

R3和R4独立地选自氢、卤素、氰基、羟基、甲酰基、羧基、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C3-C8-环烷基、芳族C6-C14-碳环、芳族5至14元杂环、非芳族3至14元杂环和-O-Si(C1-C6-烷基)3，或R3和R4与它们所连接的碳原子一起形成羰基、亚甲基、C3-C8-环烷基或非芳族3至7元单环杂环；

R5选自氢、羟基、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基氧基、C1-C6-烷基硫烷基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、C3-C8-环烷基和-O-Si(C1-C6-烷基)3；

其中脂族R1、R2、R3、R4和R5取代基可被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：卤素、氰基、氨基、硝基、羟基、甲酰基、羧基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、C1-C6-烷氧基羰基、C3-C8-环烷基、C3-C8-卤代环烷基、-O-Si(C1-C6-烷基)3和非芳族3至7元单环杂环；

其中环状R1、R2、R3、R4和R5取代基可被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：卤素、氰基、硝基、羟基、甲酰基、氧代、亚甲基、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、C2-C6-烯基、C3-C8-环烷基、C3-C8-卤代环烷基、-O-Si(C1-C6-烷基)3和非芳族3至7元单环杂环；

R3或R4和R5可与它们所连接的碳原子一起形成C3-C8-环烷基；

L代表直接键或L选自羰基；C1-C6-亚烷基；在相同的碳原子上被两个取代基取代的C1-C6-亚烷基，所述两个取代基与它们所连接的碳原子一起形成C3-C8-环烷基；在相同的碳原子上被两个取代基取代的C1-C6-亚烷基，所述两个取代基与它们所连接的碳原子一起形成非芳族3至7元单环杂环；C2-C6-亚烯基；C2-C6-亚炔基；C3-C8-亚环烷基；C1-C6-亚烷基-C3-C8-亚环烷基；C3-C8-亚环烷基-C1-C6-亚烷基；C1-C6-亚烷基-C3-C8-亚环烷基-C1-C6-亚烷基；C1-C6-亚烷基-(C＝O)；C(＝O)-C1-C6-亚烷基；C3-C8-亚环烯基；C1-C6-亚烷基-C3-C8-亚环烯基；C3-C8-亚环烯基-C1-C6-亚烷基；C1-C6-亚烷基-C3-C8-亚环烯基-C1-C6-亚烷基；非芳族3至7元单环亚杂环基；-NRaL1-；-NRaL1(C＝O)-；-C(＝O)NRaL1-；-NRaL1S(＝O)2-；-S(＝O)2NRaL1-；-C(＝NORaL2)-；-C(＝N-N(RaL2)2)和-C(＝NRaL2)-；

其中RaL1选自氢和C1-C6-烷基，

其中RaL2独立地选自氢、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C3-C8-环烷基和C2-C6-亚烷基，

其中脂族L取代基可被一个或多个可相同或不同的LSa取代基取代，

其中环状L取代基或L取代基的环状部分可被一个或多个可相同或不同的LSc取代基取代，

Lsa选自卤素、氰基、羟基、羧基、亚甲基、卤代亚甲基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、C3-C8-环烷基、C3-C8-卤代环烷基、C1-C6-烷氧基羰基、-O-Si(C1-C6-烷基)3和非芳族3至7元单环杂环，

LSc选自卤素、氰基、硝基、羟基、甲酰基、羧基、氧代、亚甲基、卤代亚甲基、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、C2-C6-烯基、C3-C8-环烷基、C3-C8-卤代环烷基、-O-Si(C1-C6-烷基)3和非芳族3至7元单环杂环，和/或两个LSc取代基与它们所连接的碳原子一起形成C3-C8-环烷基；

R6选自非芳族C3-C12-碳环；芳族C6-C14-碳环；非芳族3至14元杂环；芳族5至14元杂环；非芳族C3-C12-碳环基氧基；芳族C6-C14-碳环基氧基；芳族5至14元杂环基氧基；非芳族5至14元杂环基氧基；非芳族C3-C12-碳环基硫烷基；芳族C6-C14-碳环基硫烷基；芳族5至14元杂环基硫烷基；非芳族5至14元杂环基硫烷基；非芳族C3-C12-碳环基亚磺酰基；芳族C6-C14-碳环基亚磺酰基；芳族5至14元杂环基亚磺酰基；非芳族5至14元杂环基亚磺酰基；非芳族C3-C12-碳环基磺酰基；芳族C6-C14-碳环基磺酰基；芳族5至14元杂环基磺酰基；非芳族5至14元杂环基磺酰基；非芳族C3-C12-碳环取代的C1-C3-烷氧基；芳族C6-C14-碳环取代的C1-C3-烷氧基；非芳族3至14元杂环取代的C1-C3-烷氧基；芳族5至14元杂环取代的C1-C3-烷氧基；非芳族C3-C12-碳环取代的C1-C3-卤代烷氧基；芳族C6-C14-碳环取代的C1-C3-卤代烷氧基；非芳族3至14元杂环取代的C1-C3-卤代烷氧基；芳族5至14元杂环取代的C1-C3-卤代烷氧基；非芳族C3-C12-碳环取代的C1-C3-硫烷基；芳族C6-C14-碳环取代的C1-C3-硫烷基；非芳族3至14元杂环取代的C1-C3-硫烷基和芳族5至14元杂环取代的C1-C3-硫烷基；非芳族C3-C12-碳环取代的C1-C3-亚磺酰基；芳族C6-C14-碳环取代的C1-C3-亚磺酰基；非芳族3至14元杂环取代的C1-C3-亚磺酰基和芳族5至14元杂环取代的C1-C3-亚磺酰基；非芳族C3-C12-碳环取代的C1-C3-磺酰基；芳族C6-C14-碳环取代的C1-C3-磺酰基；非芳族3至14元杂环取代的C1-C3-磺酰基和芳族5至14元杂环取代的C1-C3-磺酰基；

其中环状R6取代基或R6取代基的环状部分可被一个或多个可相同或不同的R6S取代基取代，

R6S选自卤素、氰基、异氰基、硝基、羟基、巯基、五氟硫烷基、氧代、亚甲基、卤代亚甲基、甲酰基、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、C2-C6-烯基、C2-C6-卤代烯基、C2-C6-炔基、C2-C6-卤代炔基、C2-C6-烯氧基、C2-C6-卤代烯氧基、C2-C6-炔氧基、C2-C6-卤代炔氧基、C1-C6-烷基硫烷基、C1-C6-卤代烷基硫烷基、C3-C8-环烷基硫烷基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-卤代烷基亚磺酰基、C3-C8-环烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、C1-C6-卤代烷基磺酰基、C3-C8-环烷基磺酰基、C3-C8-环烷基、C3-C8-环烷基氧基、C3-C8-环烯基、芳族C6-C14-碳环、芳族5或6元单环杂环、非芳族3至7元单环杂环、-N(Rc)2、-O-(C＝O)Rd、-C(＝O)Rd、-C(＝O)(ORd)、-C(＝O)N(Rd)2、-S(＝O)2N(Rd)2、-O-Si(C1-C6-烷基)3和-Si(C1-C6-烷基)3，或两个R6S取代基可与它们所连接的碳原子一起形成C3-C8-环烷基，

其中Rc独立地选自氢、C1-C6-烷基和C3-C8-环烷基，

其中Rd独立地选自氢、C1-C6-烷基和C1-C6-卤代烷基，

其中脂族R6S、Rc和Rd取代基可被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：氰基、卤素、羟基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、-O-Si(C1-C6-烷基)3、-Si(C1-C6-烷基)3、C3-C8-环烷基、C3-C8-卤代环烷基和非芳族3至7元单环杂环，

其中环状R6S或R6S的环状部分和环状Rc取代基可被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：卤素、氰基、硝基、羟基、甲酰基、羧基、氧代、亚甲基、卤代亚甲基、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-卤代烷氧基羰基、C2-C6-烯基、C3-C8-环烷基和C3-C8-卤代环烷基，和/或环状R6S取代基或R6S取代基的环状部分可被两个取代基取代，所述两个取代基与它们所连接的碳原子一起形成C3-C8-环烷基；

R7选自氢、卤素、氰基、异氰基、羟基、巯基、硝基、氨基、甲酰基、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-羟基烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-卤代烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-卤代烷氧基羰基、C2-C6-烯基、C2-C6-卤代烯基、C2-C6-炔基、C2-C6-卤代炔基、C2-C6-烯氧基、C2-C6-卤代烯氧基、C2-C6-炔氧基、C2-C6-卤代炔氧基、C1-C6-烷基硫烷基、C1-C6-卤代烷基硫烷基、C3-C8-环烷基硫烷基、C2-C6-烯基硫烷基、C2-C6-炔基硫烷基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-卤代烷基亚磺酰基、C3-C8-环烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、C1-C6-卤代烷基磺酰基、C3-C8-环烷基磺酰基、C3-C8-环烷基、C3-C6-环烯基、芳族C6-C14-碳环、芳族5或6元单环杂环、非芳族3至7元单环杂环、C3-C8-环烷基氧基、芳族C6-C14-碳环基氧基、芳族5或6元单环杂环基氧基、非芳族3至7元单环杂环基氧基、-O-Si(C1-C6-烷基)3、-Si(C1-C6-烷基)3、-N(Re)2、-C(＝NRf)Rf、NRgC(＝O)Rg、-C(＝O)(ORg)、-C(＝O)N(Rg)2、-S(＝O)2N(Rg)2和-S(＝O)(＝NRg)Rg，

其中Re独立地选自氢、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-烷氧基、C2-C6-烯基、C2-C6-卤代烯基、C2-C6-炔基、C2-C6-卤代炔基、C3-C8-环烷基、C3-C8-卤代环烷基、芳族C6-C14-碳环、芳族5或6元单环杂环和非芳族3至7元单环杂环，

其中Rf独立地选自羟基、氨基、氰基、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基氨基和二(C1-C6-烷基)氨基，

其中Rg独立地选自氢、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基和C3-C8-环烷基，

其中脂族R7、Re、Rf和Rg取代基可被一个或多个可相同或不同的R7Sa取代基取代，

其中环状R7或R7的环状部分、环状Re和环状Rg取代基可被一个或多个可相同或不同的R7Sc取代基取代，

R7Sa选自氰基、羟基、羧基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、C3-C8-环烷基、C3-C8-卤代环烷基、C1-C6-烷氧基羰基、-O-Si(C1-C6-烷基)3、-Si(C1-C6-烷基)3、芳族C6-C14-碳环和非芳族3至7元单环杂环，

R7Sc选自卤素、氰基、硝基、羟基、甲酰基、氧代、亚甲基、卤代亚甲基、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、C2-C6-烯基、C3-C8-环烷基、C3-C8-卤代环烷基、-O-Si(C1-C6-烷基)3和非芳族3至7元单环杂环，或两个R7Sc取代基与它们所连接的碳原子一起形成C3-C8-环烷基；

R8选自氢、卤素、氰基、异氰基、氨基、硝基、羟基、巯基、羧基、C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-羟基烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、C2-C6-烯基、C2-C6-卤代烯基、C2-C6-炔基、C2-C6-卤代炔基、C2-C6-烯氧基、C2-C6-卤代烯氧基、C2-C6-炔氧基、C2-C6-卤代炔氧基、C3-C8-环烷基、C3-C6-环烯基、芳族C6-C14-碳环、非芳族3至14元杂环、芳族5至14元杂环、C3-C8-环烷基氧基、芳族C6-C14-碳环基氧基、非芳族3至14元杂环基氧基、芳族5至14元杂环基氧基、-O-Si(C1-C6-烷基)3、-Si(C1-C6-烷基)3、-N(Rh)2、-SRi、-S(＝O)Ri和-S(＝O)2Ri，

其中Rh独立地选自氢、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-烷氧基、C2-C6-烯基、C2-C6-卤代烯基、C2-C6-炔基、C2-C6-卤代炔基、C3-C8-环烷基、C3-C8-卤代环烷基、芳族C6-C14-碳环、芳族5至14元杂环和非芳族3至7元单环杂环，

其中Ri选自C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-卤代烯基、C2-C6-炔基、C2-C6-卤代炔基、C3-C8-环烷基、C3-C8-卤代环烷基、芳族C6-C14-碳环、芳族5至14元杂环和非芳族3至7元单环杂环，

其中脂族R8、Rh和Ri取代基可被一个或多个可相同或不同的R8Sa取代基取代，

其中环状R8或R8的环状部分、环状Rh和环状Ri取代基可被一个或多个可相同或不同的R8Sc取代基取代，

R8Sa选自氰基、氨基、硝基、羟基、甲酰基、羧基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-卤代烷氧基羰基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-卤代烷基羰基、C3-C8-环烷基、C3-C8-卤代环烷基、C1-C6-烷基硫烷基、C1-C6-卤代烷基硫烷基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-卤代烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、C1-C6-卤代烷基磺酰基、-O-Si(C1-C6-烷基)3、-Si(C1-C6-烷基)3、非芳族3至7元单环杂环和-N(Ra’)2，其中Ra’独立地选自氢、甲酰基、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C3-C8-环烷基和C1-C6-烷基羰基，其中所述非芳族3至7元单环杂环R8Sa可被一个或多个可相同或不同的C1-C6-烷基取代基取代，

R8Sc选自卤素、氰基、氨基、硝基、羟基、甲酰基、羧基、氧代、亚甲基、卤代亚甲基、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-卤代烷氧基羰基、C2-C6-烯基、C1-C6-烷基硫烷基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、C3-C8-环烷基、C3-C8-卤代环烷基、-O-Si(C1-C6-烷基)3和可被一个或多个可相同或不同的C1-C6-烷基取代基取代的非芳族3至7元单环杂环，或两个R8Sc取代基与它们所连接的碳原子一起形成C3-C8-环烷基或非芳族3至7元单环杂环，其中所述非芳族3至7元单环杂环可被一个或多个可相同或不同的C1-C6-烷基取代基取代；

Q选自芳族C6-C14-碳环、非芳族C3-C12-碳环、非芳族3至14元杂环和芳族5至14元杂环，其中所述碳环或杂环基团中的任一个可被一个或多个可相同或不同的QS取代基取代，

QS选自卤素、氰基、异氰基、硝基、羟基、巯基、甲酰基、羧基、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-卤代烷基羰基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-卤代烷氧基羰基、C2-C6-烯基、C2-C6-卤代烯基、C2-C6-炔基、C2-C6-卤代炔基、C2-C6-烯氧基、C2-C6-卤代烯氧基、C1-C6-烷基硫烷基、C1-C6-卤代烷基硫烷基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-卤代烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、C1-C6-卤代烷基磺酰基、C3-C8-环烷基、C3-C8-环烷基氧基、C3-C6-环烯基、非芳族3至7元单环杂环、芳族C6-C14-碳环、芳族5至14元杂环、-O-Si(C1-C6-烷基)3、-Si(C1-C6-烷基)3、-O-C(＝O)Rj、-NRjC(＝O)Rj、-C(＝O)N(Rj)2、–C(＝S)Rj、-C(＝S)N(Rj)2、-C(＝NRj)Rj和-C(＝NORj)Rj和-N(Rk)2

其中Rj独立地选自氢、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基和C1-C6-烷氧基，

其中Rk独立地选自氢、羟基、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-烷氧基、C2-C6-烯基、C2-C6-卤代烯基和C3-C8-环烷基，

其中脂族QS、Rj和Rk取代基可被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：氰基、氨基、硝基、羟基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-卤代烷氧基羰基、C3-C8-环烷基、C3-C8-卤代环烷基、-Si(C1-C6-烷基)3和非芳族3至7元单环杂环，

其中环状QS或QS的环状部分和环状Rk取代基可被一个或多个独立地选自以下的RQs取代基取代：卤素、氰基、氨基、硝基、羟基、甲酰基、羧基、氧代、亚甲基、卤代亚甲基、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-卤代烷氧基羰基、C3-C8-环烷基、C3-C8-卤代环烷基、C2-C6-烯基和非芳族3至7元单环杂环，其中环状RQs取代基可被两个取代基取代，所述两个取代基与它们所连接的碳原子一起形成C3-C8-环烷基。

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