[发明专利]ALK2抑制剂的晶体形式在审

专利信息
申请号: 201980086179.8 申请日: 2019-10-25
公开(公告)号: CN114269345A 公开(公告)日: 2022-04-01
发明(设计)人: S·贝图恩;K·迪亚斯;C·A·埃文斯 申请(专利权)人: 科乐斯疗法公司
主分类号: A61K31/519 分类号: A61K31/519;C07D487/04;C07D401/14;A61K31/4162;A61P19/08;A61P19/02;A61P35/00;A61P35/04;A61P37/00;A61P43/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 王琳;彭昶
地址: 美国马*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: alk2 抑制剂 晶体 形式
【权利要求书】:

1.一种具有式(I)结构的结晶化合物,

单琥珀酸盐。

2.权利要求1的结晶化合物,其中所述化合物是无水的。

3.权利要求1或2的结晶化合物,其具有约7.05 ± 0.2, 15.16 ± 0.2、21.05 ±0.2、21.26 ± 0.2和24.47 ± 0.2的2θ值。

4.权利要求3的结晶化合物,其具有约3.58 ± 0.2、7.05 ± 0.2、13.8 ± 0.2、14.16± 0.2、15.16 ± 0.2、16.18 ± 0.2、16.80 ± 0.2、17.15 ± 0.2、17.69 ± 0.2、18.29± 0.2、18.84 ± 0.2、20.29 ± 0.2、21.05 ± 0.2、21.26 ± 0.2、22.68 ± 0.2、23.84± 0.2、24.47 ± 0.2、24.84 ± 0.2和28.47 ± 0.2的2θ值。

5.权利要求4的结晶化合物,其具有约3.58 ± 0.2、7.05 ± 0.2、10.59 ± 0.2、10.75 ± 0.2、13.80 ± 0.2、14.16 ± 0.2、15.16 ± 0.2、15.68 ± 0.2、16.18 ±0.2、16.80 ± 0.2、17.15 ± 0.2、17.69 ± 0.2、17.97 ± 0.2、18.29 ± 0.2、18.59 ±0.2、18.84 ± 0.2、19.27 ± 0.2、20.29 ± 0.2、21.05 ± 0.2、21.26 ± 0.2、21.56 ±0.2、21.78 ± 0.2、22.68 ± 0.2、23.84 ± 0.2、24.47 ± 0.2、24.84 ± 0.2、25.15 ±0.2、26.10 ± 0.2、27.12 ± 0.2、27.78 ± 0.2、28.47 ± 0.2和29.06 ± 0.2的2θ值。

6.权利要求1或2的结晶化合物,其具有基本上如图1所示的XRPD图,标记为形式A。

7.权利要求1或2的结晶化合物,其具有约9.79 ± 0.2、13.05 ± 0.2、22.91 ± 0.2、23.60 ± 0.2和26.25 ± 0.2的2θ值。

8.权利要求7的结晶化合物,其具有约3.25 ± 0.2、9.79 ± 0.2、13.05 ± 0.2、16.75 ± 0.2、19.50 ± 0.2、22.91 ± 0.2、23.60 ± 0.2和26.25 ± 0.2的2θ值。

9.权利要求8的结晶化合物,其具有约3.25 ± 0.2, 9.79 ± 0.2、13.05 ± 0.2、13.61 ± 0.2、14.39 ± 0.2、16.75 ± 0.2、18.50 ± 0.2、19.50 ± 0.2、22.91 ±0.2、23.60 ± 0.2和26.25 ± 0.2的2θ值。

10.权利要求1或2的结晶盐,其具有基本上如图2所示的XRPD图,标记为形式B。

11.一种具有式(I)结构的结晶化合物,

游离碱。

12.权利要求11的结晶化合物,其具有约6.00 ± 0.2、12.00 ± 0.2、16.14 ± 0.2、17.72 ± 0.2、18.00 ± 0.2、18.64 ± 0.2和23.50 ± 0.2的2θ值。

13.权利要求11的结晶化合物,其具有基本上如图3所示的XRPD图,标记为游离碱。

14.一种药物组合物,其包含权利要求1-13中任一项的盐和一种或多种药学上可接受的赋形剂。

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