[发明专利]抗癌化合物

权利要求书

1.通式为I的化合物或其药学上可接受的盐或酯

其中：

R₁选自氢、卤素、取代或未取代的C₁-C₁₂烷基、取代或未取代的C₂-C₁₂烯基和取代或未取代的C₂-C₁₂炔基，其中可选的取代基是一个或多个取代基R_x；

R₂选自氢、卤素、取代或未取代的C₁-C₂₄烷基、取代或未取代的C₂-C₂₄烯基、取代或未取代的C₂-C₂₄炔基、-OR_a、-OSO₂R_b、-NR_cR_d、-NR_c(C＝O)R_f、以及-NR_cSO₂R_b，其中可选的取代基是一个或多个取代基R_x；

R₃选自卤素取代或未取代的C₁-C₁₂烷基、卤素取代或未取代的C₂-C₁₂烯基、卤素取代或未取代的C₂-C₁₂炔基和取代或未取代的C₃-C₆环烷基-C₁-C₁₂烷基，其中可选的取代基是一个或多个取代基R_x并且卤素取代基是一个或多个独立地选自F、Cl、Br和I的取代基；

R₄选自氢、取代或未取代的C₁-C₁₂烷基、取代或未取代的C₂-C₁₂烯基和取代或未取代的C₂-C₁₂炔基，其中可选的取代基是一个或多个取代基R_x；

R₅选自-C(OR_e)₂R_g、-C(SR_e)₂R_g、-CH(OR_a)R_g、-CH(O-(C＝O)R_f)R_g、-CH(NR_cR_d)R_g、-CH(NR_c-(C＝O)R_f)R_g、-CH(NR_c-OR_h)R_g、-(C＝O)R_g、-(C＝NR_c)R_g、-(C＝N-OR_h)R_g、-(C＝N-O-(C＝O)R_f)R_g、-(C＝N-O-(C＝O)OR_a)R_g、-(C＝N-O-[(P＝O)(OR_a)₂])R_g、-(C＝N-NR_cR_d)R_g、-(C＝O)OR_a、-(C＝O)NR_c-OR_h、-(C＝O)NR_cR_d、-(C＝CH₂)R_g、以及-(C＝CH₂)OR_a；R5是基团，其中m是0、1或2并且每个E基团独立地选自O和S；

Y和Z独立地选自-O-、-S-、-(NH)-、和-(NProt^NH)-，其中Prot^NH是氨基的保护基；

每个基团R_a独立地选自氢、OH的保护基、取代的或未取代的C₁-C₂₄烷基、取代的或未取代的C₂-C₂₄烯基、取代的或未取代的C₂-C₂₄炔基、取代的或未取代的C₃-C₆环烷基-C₁-C₁₂烷基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的杂环基、-(CH₂CH₂O)_pCH₂CH₃、以及-(CH₂CH₂O)_pCH₃，其中p为1至约25，且可选的取代基为一个或多个取代基R_x；

每个基团R_b独立地选自取代或未取代的C₁-C₁₂烷基、取代或未取代的C₂-C₁₂烯基、取代或未取代的C₂-C₁₂炔基、取代或未取代的芳基和取代或未取代的杂环基，其中可选的取代基是一个或多个取代基R_x；

每个基团R_c和R_d独立地选自氢、氨基的保护基、取代或未取代的C₁-C₁₂烷基、取代或未取代的C₂-C₁₂烯基、和取代或未取代的C₂-C₁₂炔基，其中可选的取代基是一个或多个取代基R_x；或R_c和R_d与它们所连接的氮原子一起形成杂环基团；

每个基团R_e是取代或未取代的C₁-C₁₂烷基，其中可选的取代基是一个或多个取代基R_x；

每个基团R_f独立地选自氢、取代或未取代的C₁-C₁₂烷基、取代或未取代的C₂-C₁₂烯基、取代或未取代的C₂-C₁₂炔基、-CH₂O(CH₂CH₂O)_pCH₂CH₃、-CH₂O(CH₂CH₂O)_pCH₃其中p为1至约25且可选的取代基为一个或多个取代基R_x、以及以下通式的基团：

其中每个R基团每次出现时独立地选自氢、取代或未取代的C₁-C₆烷基、取代或未取代的-(C＝O)-(C₁-C₆)烷基以及取代或未取代的-(C＝O)NH(C₁-C₆)烷基，其中可选的取代基是一个或多个取代基R_x；或两个相邻的OR基团形成异亚丙基缩酮或选自亚甲基、甲氧基亚甲基、乙氧基亚甲基、亚乙基、亚苄基和对甲氧基亚苄基缩醛的缩醛基团；

每个基团R_g独立地选自氢、取代或未取代的C₁-C₁₂烷基、取代或未取代的C₂-C₁₂烯基和取代或未取代的C₂-C₁₂炔基，其中可选的取代基是一个或多个取代基R_x；

每个基团R_h独立地选自氢、OH的保护基、取代或未取代的C₁-C₁₂烷基、取代或未取代的C₂-C₁₂烯基、取代或未取代的C₂-C₁₂炔基、取代或未取代的C₃-C₆环烷基-C₁-C₁₂烷基、取代或未取代的杂环-C₁-C₁₂烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂环基、-(CH₂CH₂O)_pCH₂CH₃、-(CH₂CH₂O)_pCH₃其中p为1至约25、以及取代或未取代的单糖残基，其中可选的取代基为一个或多个取代基R_x；

取代基R_x选自由C₁-C₁₂烷基、C₂-C₁₂烯基、C₂-C₁₂炔基、卤素原子、氧代基团、硫代基团、氰基、硝基、OR_y、OCOR_y、OCOOR_y、COR_y、COOR_y、OCONR_yR_z、CONR_yR_z、SR_y、S(＝O)R_y、SO₂R_y、OSO₂OR_y、SSR_y、P(＝O)(R_y)OR_z、OP(＝O)(OR_y)₂、NR_yR_z、NR_yC(＝O)R_z、NR_yC(＝O)OR_z、NR_yC(＝O)NR_yR_z、NR_yC(＝NR_y)NR_yR_z、芳基、芳烷基、芳烷氧基、以及5至14元的饱和或不饱和的杂环基组成的组，所述C₁-C₁₂烷基可选地被至少一个基团R_y取代，所述C₂-C₁₂烯基可选地被至少一个基团R_y取代，所述C₂-C₁₂炔基可选地被至少一个基团R_y取代，所述芳基在一个或多个环中具有6至18个碳原子，所述芳基可选地被一个或多个选自由R_y、OR_y、OCOR_y、OCOOR_y、NR_yR_z、NR_yCOR_z、以及NR_yC(＝NR_y)NR_yR_z组成的组的相同或不同的取代基取代，所述芳烷基包括被如上定义的可选地被取代的芳基取代的具有1-12个碳原子的烷基，所述芳烷氧基包括被如上定义的可选地被取代的芳基取代的具有1至12个碳原子的烷氧基，所述5至14元的饱和或不饱和的杂环基具有一个或多个环并在所述一个或多个环中包括至少一个氧、氮或硫原子，所述杂环基可选地被一个或多个取代基R_y取代，并且在任一给定基团上有一个以上可选的取代基的情况下，可选的取代基R_y可以相同或不同；并且

每个R_y和R_z独立地选自由氢、C₁-C₁₂烷基、被至少一个卤素原子取代的C₁-C₁₂烷基、包括被在一个或多个环中具有6至18个碳原子的芳基取代的C₁-C₁₂烷基的芳烷基、以及包括被具有一个或多个环并在所述一个或多个环中包括至少一个氧、氮、或硫原子的5至14元的饱和或不饱和的杂环基团取代的C₁-C₁₂烷基的杂环烷基。