[发明专利]适用作ALK5抑制剂的萘啶和喹啉衍生物

权利要求书

1.一种式I化合物，

其中：

W为N；

X和Y形成吡咯、吡唑、咪唑或三唑环，且X和Y独立地选自C和N；

a为1至3的整数；

各R¹独立地选自卤基、-OH、-C_1-6烷基和-C_0-2亚烷基-O-C_1-6烷基；

R²选自H；-NH-(CH₂)_0-3R⁵；-NHCH₂C(CH₃)₂R⁵；-NHCH₂C(CH₃)(CH₂OCH₃)R⁵；-NHR⁵；-NH-C(CH₃)₂CH₂R⁵；-N(CH₃)R⁵；-N(CH₃)CH₂R⁵；-N(CH₃)CH₂CH₂R⁵；苯基-R⁵；吡咯啉基；吡咯烷基；3,6-二氮杂双环[3.2.0]庚基；1,4-二氮杂环庚烷基；哌嗪基；(2R,5R)-1,2,5-三甲基哌嗪基；1-甲基吡啶-2(1H)-酮基；和羧酸酯；或

R²选自氮杂环丁基-R⁵；哌嗪基-R⁵；异丙基哌嗪基-R⁵；甲基哌嗪基-R⁵；异丙基哌嗪基-R⁵；吡咯烷基-R⁵；哌啶基-R⁵；吡唑基-R⁵；三唑基-R⁵；2,7-二氮杂螺[4.4]壬基-R⁵；2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚基-R⁵；5,6,7,8-四氢-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡嗪基；5,6,7,8-四氢-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡嗪基-R⁵；5,6,7,8-四氢咪唑并[1,5-a]吡嗪基；3-(三氟甲基)-5,6,7,8-四氢咪唑并[1,5-a]吡嗪基；5,6,7,8-四氢咪唑并[1,2-a]吡嗪基；5,6,7,8-四氢咪唑并[1,2-a]嘧啶基；5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-c]哒嗪基；4,5,6,7-四氢-[1,2,3]三唑并[1,5-a]吡嗪基；3,6-二氮杂双环[3.2.0]庚基-R⁵；2,3-二氢-1H-咪唑并[1,2-a]咪唑基；2,3-二氢-1H-咪唑并[1,5-a]咪唑基；4,5,6,7-四氢吡唑并[1,5-a]吡嗪基；4,5,6,7-四氢吡唑并[1,5-a]吡嗪基-R⁵；5,6,7,8-四氢咪唑并[1,2-a]吡嗪基；5,6-二氢-4H-咪唑并[1,2-c][1,2,3]三唑基；2,4,5,6-四氢吡咯并[2,3-c]吡唑基；(R)-2-甲基-1,4-二氮杂环庚烷基-R⁵；环己烯基-R⁵；和环己烷基-R⁵；

R³不存在或选自苯甲基和-C_0-3亚烷基-R⁷；或R³与R⁴一起形成六元芳族环；

R⁴不存在或与R³一起形成六元芳族环；

R⁵选自：

哌嗪基、哌啶基、吡咯烷基、氮杂环丁基、吡啶基、吡咯啉基、-CH₂-R⁶和1,4-二氮杂双环[2.2.2]辛基，任选地经一或多个甲基、乙基、异丙基、正丙基、经取代或未经取代的哌嗪基、羧基、羧酸酯或苯甲基取代；和

甲胺；二甲胺；经取代或未经取代的环戊基；经取代或未经取代的环己烷基；-(CH₂)_0-3OH；-(CH₂)_0-3OCH₃；甲基；乙基；异丙基；正丙基；卤基；-CF₃；甲酰胺；甲基甲酰胺；二甲基甲酰胺；异丙基甲酰胺；苯甲基甲酰胺；N-甲基乙酰胺；-NH₂；-NH-苯甲基；-CH₂NHCH₃；-CH₂CH₂NH₂；-CH₂H₂N(CH₃)₂；-CH₂CH₂NHCH₃；-CH₂CH₂NHC(CH₃)₂；-CH₂CH₂NH-苯甲基；羧基；羧酸酯；甲酸苯甲酯；甲酸甲酯；甲酸异丙酯；经取代或未经取代的哌嗪基；乙基氮杂环丁基；和1,5-二氮杂双环[3.3.2]癸基；

R⁶选自氮杂环丁基、咪唑基和5,6,7,8-四氢-1,6-萘啶；和

R⁷为杂环；或

其药学上可接受的盐。