[发明专利]伊曲康唑类似物及其用途在审
| 申请号: | 201980080213.0 | 申请日: | 2019-10-03 |
| 公开(公告)号: | CN113164472A | 公开(公告)日: | 2021-07-23 |
| 发明(设计)人: | J·刘;李迎君;卡利安·库马尔·帕苏努提;刘武昆;石玮;李若婧;莎拉·黑德 | 申请(专利权)人: | 约翰霍普金斯大学 |
| 主分类号: | A61K31/496 | 分类号: | A61K31/496;A61K31/506;C07D405/14 |
| 代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人: | 高瑜;郑霞 |
| 地址: | 美国马*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 伊曲康唑 类似物 及其 用途 | ||
1.一种具有结构式(I)的化合物:
或其光学纯的立体异构体或药学上可接受的盐,
其中,
U选自由以下组成的组:氢、烷基、芳基烷基、烷氧基烷基、芳基烷氧基、炔基烷基、烷基炔基烷基、烯基烷基、烷基烯基烷基、环烷基、氰基烷基、环烷基烷基、杂烷基、杂环烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环烷基烷基、卤代烷基、卤素、氨基、酰氨基、硝基和氰基,它们中的任何一个能够任选地被取代;
R1、R2、R3和R4各自独立地选自由以下组成的组:烷氧基、烷基、炔基、氨基、酰氨基、卤素、羟基、卤代烷基、全卤代烷基、全卤代烷氧基、硝基和氰基,它们中的任何一个能够任选地被取代;
A是CR5或N;
B是CR6或N;
E是CR7或N;
L是CR8或N;
Q是O或CH2;
R5、R6、R7和R8各自独立地选自由以下组成的组:氢、烷氧基、烷基、炔基、氨基、卤素、羟基、卤代烷基、全卤代烷基、全卤代烷氧基、硝基和氰基,它们中的任何一个能够任选地被取代;
T是OR9或氢;
R9是氢或任选地被取代的烷基;
G是(CH2)z,或者G和R9与它们所附接的一个或更多个原子一起能够任选地被连接在一起以形成单环杂环,包括但不限于二氧戊环;
z是在0和2之间的整数;
m是在0和5之间的整数;
n和q各自独立地是在0和2之间的整数;
p是在0和4之间的整数;
D选自由以下组成的组:
其中,
是单键或双键;
R10选自由以下组成的组:氢、烷基、芳基烷基、烷氧基烷基、芳基烷氧基、炔基烷基、烷基炔基烷基、烯基烷基、烷基烯基烷基、环烷基、氰基烷基、环烷基烷基、杂烷基、杂环烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环烷基烷基和烷基磺酰基,它们中的任何一个能够任选地被取代;
I是(CH2)r或NH;
J是(CH2)s或NH;
K是(CH2)t或NH;
r、s和t各自独立地是在0和4之间的整数。
2.根据权利要求1所述的化合物,选自:
或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药。
3.一种具有结构式(II)的化合物:
R1和R2各自独立地选自由以下组成的组:烷氧基、烷基、炔基、氨基、酰氨基、卤素、羟基、卤代烷基、全卤代烷基、全卤代烷氧基、硝基和氰基,它们中的任何一个能够任选地被取代;
n是在0和5之间的整数;
R3选自由以下组成的组:氢、烷基、芳基烷基、烷氧基烷基、芳基烷氧基、炔基烷基、烷基炔基烷基、烯基烷基、烷基烯基烷基、环烷基、氰基烷基、环烷基烷基、杂烷基、杂环烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环烷基烷基和烷基磺酰基,它们中的任何一个能够任选地被取代。
4.根据权利要求3所述的化合物,选自:
或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药。
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