[发明专利]使用(R)-2-(4-异丙基苯基)-N-(1-(5-(2,2,2-三氟乙氧基)吡啶-2-基)乙基)乙酰胺治疗原发性震颤

权利要求书

1.一种包含Cav3拮抗剂或其药学上可接受的盐的口服剂型，

其中所述剂型包含含有所述Cav3拮抗剂的受控释放组分，并且其中所述剂型任选地含有包含所述Cav3拮抗剂的立即释放组分；

其中所述口服剂型在施用于约35岁或以上的人时，可有效提供：

所述Cav3拮抗剂在稳态下的最大血浆浓度(C_max)不大于24小时内平均血浆浓度的两倍；并且

所述Cav3拮抗剂在稳态下的血浆浓度为约400nM至约1000nM，持续至少18小时。

2.如权利要求1所述的口服剂型，其中所述口服剂型在施用于所述人类时可有效维持所述Cav3拮抗剂在稳态下的所述C_max为24小时内平均血浆浓度的1至2倍。

3.一种包含Cav3拮抗剂或其药学上可接受的盐的口服剂型，

其中所述剂型包含含有所述Cav3拮抗剂的受控释放组分，并且其中所述剂型任选地含有包含所述Cav3拮抗剂的立即释放组分；

其中所述口服剂型在施用于小于约35岁的人时，可有效提供：

所述Cav3拮抗剂在稳态下的最大血浆浓度(C_max)不大于24小时内平均血浆浓度的2.5倍；并且

所述Cav3拮抗剂在稳态下的血浆浓度为约400nM至约1000nM，持续至少15小时。

4.如权利要求3所述的口服剂型，其中所述口服剂型在施用于所述人类时可有效维持所述Cav3拮抗剂在稳态下的所述Cmax为24小时内平均血浆浓度的1至2.5倍。

5.如权利要求1-4中任一项所述的口服剂型，其中所述口服剂型每日一次施用于所述人类。

6.如权利要求1-5中任一项所述的口服剂型，其中所述Cav3拮抗剂具有选自由以下组成的组的结构：

7.如权利要求1-6中任一项所述的口服剂型，其中所述Cav3拮抗剂包含盐酸盐。

8.如权利要求1-7中任一项所述的口服剂型，其中所述口服剂型选自由胶囊、丸剂、片剂和悬浮液组成的组。

9.如权利要求1-8中任一项所述的口服剂型，其中所述受控释放组分包含粒子、片剂、微型片剂、溶液、悬浮液、胶囊或它们的混合物。

10.如权利要求9所述的口服剂型，其中所述粒子是颗粒、丸粒、珠粒、微粒或纳米粒子或它们的混合物。

11.如权利要求1-10中任一项所述的口服剂型，其中所述口服剂型包含胶囊。

12.如权利要求11所述的口服剂型，其中所述胶囊是明胶胶囊或羟丙基甲基纤维素胶囊。

13.如权利要求1-12中任一项所述的口服剂型，其中所述受控释放组分中包含所述Cav3拮抗剂的多个粒子中的至少一个粒子包含含有pH敏感性肠溶聚合物的包衣。

14.如权利要求13所述的口服剂型，其中所述pH敏感性肠溶聚合物包衣的至少一部分可在约6的pH下溶解。

15.如权利要求14所述的口服剂型，其中所述pH敏感性肠溶聚合物包含以重量计约6.25％的甲基丙烯酸共聚物L、约6.25％的甲基丙烯酸共聚物S、约1.25％的柠檬酸三乙酯和约6.25％的滑石。

16.如权利要求13所述的口服剂型，其中所述pH敏感性肠溶聚合物包衣的至少一部分可在约7的pH下溶解。

17.如权利要求16所述的口服剂型，其中所述pH敏感性肠溶聚合物包含以重量计约17.4％的FS 30D和约2.6％的T20。