[发明专利]使用溶液的药物递送系统在审

专利信息
申请号: 201980078199.0 申请日: 2019-11-29
公开(公告)号: CN113195003A 公开(公告)日: 2021-07-30
发明(设计)人: 堀田秋津;石原直子;西垣龙一;濑藤正记 申请(专利权)人: 国立大学法人京都大学;武田药品工业株式会社
主分类号: A61K48/00 分类号: A61K48/00;C12N5/10;C12N15/09
代理公司: 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 代理人: 鲁雯雯;金龙河
地址: 日本京都*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 使用 溶液 药物 递送 系统
【权利要求书】:

1.一种用于向细胞中转导关注对象分子的方法,其包括使该细胞与该关注对象分子和转导用溶液接触的步骤,

所述转导用溶液包含下述(A1)~(A5)中的至少一者和(B)盐:

(A1)下述通式(I)所示的化合物或其盐,但不包括作为生物体的蛋白质的构成单元的20种L-氨基酸和S-甲基-L-甲硫氨酸,

式中,n为0或1,

R1和R2各自独立地表示氢原子或COR3

R0表示构成作为生物体的蛋白质的构成单元的氨基酸的侧链,但不包括C1-6烷基,所述侧链具有或不具有可具有取代基的C1-6烷基,

其中,R0为氢原子时,R1表示COR3,R2表示氢原子,

R3表示可具有取代基(不包括硫醇基和二硫基)的C1-6烷基(不包括甲基)或NR4R5

R4和R5各自独立地表示氢原子或C1-4烷基;

(A2)下述通式(II)所示的化合物或其盐,

式中,X表示氧原子或NR11

R11表示氢原子、可具有取代基的C1-4烷基或COR12

R12表示C1-6烷基,

Y表示氢原子或OR10

R6、R7、R8和R10各自独立地表示氢原子或膦酸基,

R9表示氢原子、羟基或磷酸基,

R10为氢原子时,OR6、OR7、OR8、R9中的至少一者为磷酸基,

其中,通式(II)所示的化合物还包括具有在水溶液中与通式(II)处于平衡关系的链状结构的化合物;

(A3)核酸碱基、核苷或核苷酸、或者其盐;

(A4)通式(III)所示的化合物或其盐,但不包括苹果酸,

Rx-CRyRzCOOH III

式中,Rx表示被选自由C1-6烷基、可被取代的羟基、氧代基和羧基组成的组中的至少1种取代的直链状C2-4烷基,

Ry和Rz各自独立地表示氢原子或羟基并且其中至少一者为羟基,或者一起表示氧代基;

(A5)选自由肌酸酐、羟脯氨酸、1,3-丁二醇、曲恩汀、D-纤维二糖、1,3-二甲基脲、泛酰内酯和三甲双酮组成的组中的至少1种或其盐。

2.根据权利要求1所述的方法,其中,

(A1)为选自精氨基琥珀酸、1-甲基-L-组氨酸、泛酸、L-肌肽、N-氨甲酰基-L-天冬氨酸中的化合物或其盐;

(A2)为选自米格列醇、2-脱氧-D-葡萄糖-6-磷酸、α-D-葡萄糖-1-磷酸、1-脱氧野尻霉素中的化合物或其盐;

(A3)为选自胞嘧啶、胞苷、脱氧尿苷、脱氧胞苷、5’-肌苷酸中的化合物或其盐;

(A4)为选自6-磷酸-D-葡萄糖酸、3-甲基-2-氧代丁酸、2-羟基戊二酸中的化合物或其盐;

(A5)为选自肌酸酐、羟脯氨酸、1,3-丁二醇、1,3-二甲基脲、D-纤维二糖、1,3-二甲基脲、泛酰内酯、三甲双酮中的化合物或其盐。

3.根据权利要求1所述的方法,其中,(A1)~(A5)中的至少一者为选自1-甲基-L-组氨酸、N-氨甲酰基-L-天冬氨酸、脱氧胞苷、2-脱氧-D-葡萄糖-6-磷酸、6-磷酸-D-葡萄糖酸中的化合物或其盐。

4.根据权利要求1所述的方法,其中,所述盐(B)为选自由氯化钠、氯化镁和氯化钾组成的组中的至少1种。

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