[发明专利]具有对抗RSV活性的其他杂芳香族化合物在审

专利信息
申请号: 201980078072.9 申请日: 2019-11-25
公开(公告)号: CN113166146A 公开(公告)日: 2021-07-23
发明(设计)人: J·E·G·吉耶蒙;D·F·A·兰科斯;S·赵;P·R·安吉博;G·J·M·梅塞;P·J-M·B·拉布瓦松;A·B·米绍;P·里戈 申请(专利权)人: 爱尔兰詹森科学公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;C07D487/04;C07D519/00;A61P11/00;A61P31/12;A61K31/437;A61K31/5025
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 李志强;黄希贵
地址: 爱尔兰*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 具有 对抗 rsv 活性 其他 芳香族 化合物
【权利要求书】:

1.一种具有式(I)的化合物,其中

包括其任何立体化学异构形式,其中

A是

R5

X1、X2、和X3选自:X1是N,X2是CH,并且X3是CH;

或X1是N,X2是N,并且X3是CH,

或X1是N,X2是CH,并且X3是N,

或X1是CH,X2是CH,并且X3是CH,以及

或X1是CH,X2是N,并且X3是CH,

其中每个CH任选地被卤代或C1-4烷基取代;

Y1和Y2各自独立地选自CH、CF和N;

R1是CH3或CH2CH3

R2是氢、卤代或C1-4烷基;

R12是C1-2烷基;

R13和R14各自独立地选自C1-6烷基;

R15是氢或C1-4烷基;

R3是卤代;

R4是C1-6烷基;C3-6环烷基;二(C1-4烷基)氨基、吡咯烷基、杂芳基1;苯基;被1、2或3个取代基取代的苯基,这些取代基各自单独地选自卤代、羟基、氰基、C1-4烷基、多卤代C1-4烷基、和C1-4烷氧基;

R6是取代基,该取代基选自取代基(a)、(b)、(c)、(d)或(e);其中

(a)是-(CO)-OH、-(CO)-NR7R8、或-NR7R8

(b)是杂芳基2

(c)是被一个或两个选自以下的取代基取代的C2-6烯基:C1-6烷基、

-(CO)-OH或-(CO)-NR8R9;或

(d)是-NR8-(CO)-杂环,其中所述杂环被一个、两个或三个取代基取代,这些取代基各自独立地选自卤代、羟基、C1-4烷氧基的C1-4烷基;或

(e)是C3-6环烷基或杂环,其中所述C3-6环烷基和杂环被一个、两个或三个取代基取代,这些取代基各自独立地选自

C1-6烷基;

被一个、两个或三个取代基取代的C1-6烷基,这些取代基各自独立地选自卤代、羟基、羟基羰基、和氨基羰基;

羟基;

卤代;

-(CO)-OH;

-(CO)-NR10R11

-(CO)-NR8-SO2-R9

-NR8R9

-NR8-(CO)-C1-4烷基;

-NR8-(CO)-C3-6环烷基;

-NR8-SO2-R9

-SO2-NR10R11;或

-SO2-NR8-(CO)-R9

其中

R7是氢、C1-4烷基、羟基C1-4烷基或二羟基C1-4烷基;

每个R8独立地选自氢、C1-4烷基、或羟基C1-4烷基;

R9是C1-4烷基、多卤代C1-4烷基、或C3-6环烷基;

R10和R11各自独立地选自氢;C1-4烷基;多卤代C1-4烷基;C3-6环烷基;被C1-4烷基取代的C3-6环烷基;或被羟基或氰基取代的C1-4烷基;

杂环是氮杂环丁基、吡咯烷基、哌啶基、或高哌啶基;

杂芳基1是噻吩基、吡啶基、或嘧啶基,其中每个杂芳基1任选地被一个或两个取代基取代,这些取代基各自独立地选自C1-4烷基、卤代、氨基、和氨基羰基;

杂芳基2是吡咯基、吡唑基、或噻唑基;其中每个杂芳基2任选地被一个或两个取代基取代,这些取代基各自独立地选自C1-4烷基、卤代、-(CO)-OR7、或-(CO)-NR8R9

或其药学上可接受的酸加成盐。

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