[发明专利]具有对抗RSV活性的其他杂芳香族化合物在审
| 申请号: | 201980078072.9 | 申请日: | 2019-11-25 |
| 公开(公告)号: | CN113166146A | 公开(公告)日: | 2021-07-23 |
| 发明(设计)人: | J·E·G·吉耶蒙;D·F·A·兰科斯;S·赵;P·R·安吉博;G·J·M·梅塞;P·J-M·B·拉布瓦松;A·B·米绍;P·里戈 | 申请(专利权)人: | 爱尔兰詹森科学公司 |
| 主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C07D487/04;C07D519/00;A61P11/00;A61P31/12;A61K31/437;A61K31/5025 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 李志强;黄希贵 |
| 地址: | 爱尔兰*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 具有 对抗 rsv 活性 其他 芳香族 化合物 | ||
1.一种具有式(I)的化合物,其中
包括其任何立体化学异构形式,其中
A是
R5是
X1、X2、和X3选自:X1是N,X2是CH,并且X3是CH;
或X1是N,X2是N,并且X3是CH,
或X1是N,X2是CH,并且X3是N,
或X1是CH,X2是CH,并且X3是CH,以及
或X1是CH,X2是N,并且X3是CH,
其中每个CH任选地被卤代或C1-4烷基取代;
Y1和Y2各自独立地选自CH、CF和N;
R1是CH3或CH2CH3;
R2是氢、卤代或C1-4烷基;
R12是C1-2烷基;
R13和R14各自独立地选自C1-6烷基;
R15是氢或C1-4烷基;
R3是卤代;
R4是C1-6烷基;C3-6环烷基;二(C1-4烷基)氨基、吡咯烷基、杂芳基1;苯基;被1、2或3个取代基取代的苯基,这些取代基各自单独地选自卤代、羟基、氰基、C1-4烷基、多卤代C1-4烷基、和C1-4烷氧基;
R6是取代基,该取代基选自取代基(a)、(b)、(c)、(d)或(e);其中
(a)是-(CO)-OH、-(CO)-NR7R8、或-NR7R8;
(b)是杂芳基2;
(c)是被一个或两个选自以下的取代基取代的C2-6烯基:C1-6烷基、
-(CO)-OH或-(CO)-NR8R9;或
(d)是-NR8-(CO)-杂环,其中所述杂环被一个、两个或三个取代基取代,这些取代基各自独立地选自卤代、羟基、C1-4烷氧基的C1-4烷基;或
(e)是C3-6环烷基或杂环,其中所述C3-6环烷基和杂环被一个、两个或三个取代基取代,这些取代基各自独立地选自
C1-6烷基;
被一个、两个或三个取代基取代的C1-6烷基,这些取代基各自独立地选自卤代、羟基、羟基羰基、和氨基羰基;
羟基;
卤代;
-(CO)-OH;
-(CO)-NR10R11;
-(CO)-NR8-SO2-R9;
-NR8R9;
-NR8-(CO)-C1-4烷基;
-NR8-(CO)-C3-6环烷基;
-NR8-SO2-R9;
-SO2-NR10R11;或
-SO2-NR8-(CO)-R9;
其中
R7是氢、C1-4烷基、羟基C1-4烷基或二羟基C1-4烷基;
每个R8独立地选自氢、C1-4烷基、或羟基C1-4烷基;
R9是C1-4烷基、多卤代C1-4烷基、或C3-6环烷基;
R10和R11各自独立地选自氢;C1-4烷基;多卤代C1-4烷基;C3-6环烷基;被C1-4烷基取代的C3-6环烷基;或被羟基或氰基取代的C1-4烷基;
杂环是氮杂环丁基、吡咯烷基、哌啶基、或高哌啶基;
杂芳基1是噻吩基、吡啶基、或嘧啶基,其中每个杂芳基1任选地被一个或两个取代基取代,这些取代基各自独立地选自C1-4烷基、卤代、氨基、和氨基羰基;
杂芳基2是吡咯基、吡唑基、或噻唑基;其中每个杂芳基2任选地被一个或两个取代基取代,这些取代基各自独立地选自C1-4烷基、卤代、-(CO)-OR7、或-(CO)-NR8R9;
或其药学上可接受的酸加成盐。
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