[发明专利]用于治疗和预防细菌感染的芳基化合物在审
| 申请号： | 201980078049.X | 申请日： | 2019-11-25 |
| 公开（公告）号： | CN113166144A | 公开（公告）日： | 2021-07-23 |
| 发明（设计）人： | F·戴伊;胡逸民;刘永强;沈宏;师厚光;谭雪菲;颜士翔;张卫星;张志伟;周辰刚;周明伟;朱伟 | 申请（专利权）人： | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07D487/04;A61K31/437;A61P31/04 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 张朔;黄革生 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 治疗 预防 细菌 感染 芳基化 | ||
1.一种式(I)化合物，
其中
R1为萘啶基；
吡唑并[1,5-a]嘧啶基，其未被取代或被氰基取代；
吡啶基，其被2-氧代-3H-1,3,4-噁二唑基、氨基、氨基C1-6烷基、氨基羰基、氨基羰基C1-6烷基、C1-6烷氧基氨基羰基、C1-6烷氧基C1-6烷基氨基羰基、C1-6烷氧基C1-6烷基C3-7环烷基氨基羰基、C1-6烷基、C1-6烷基-1,3,4-噁二唑基C1-6烷基、C1-6烷基氨基羰基、氰基、卤素、羟基C1-6烷基、咪唑基C1-6烷基、吗啉基或吗啉基C1-6烷基取代；或
嘧啶基，其未被取代或被氨基、氨基C1-6烷氧基、氨基C1-6烷基、氨基羰基、氮杂环丁烷基氧基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基氨基羰基C3-7环烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基氨基、C1-6烷基、C1-6烷基氨基、C1-6烷基氨基羰基C3-7环烷基、羧基(C3-7环烷基)C1-6烷基氨基、羧基C1-6烷氧基、羧基C1-6烷基氨基、羧基C3-7环烷基、羟基C1-6烷基、吗啉基、哌嗪基、哌啶基氨基、哌啶基氧基、吡咯烷基氨基、吡咯烷基氧基或四氢呋喃基氨基取代；
R2为被氰基取代的4,5,6,7-四氢吡唑并[3,4-c]吡啶基；
吡唑基，其被独立地选自卤代C1-6烷基、氨基C1-6烷基、氨基羰基、C1-6烷基、氰基和羟基C1-6烷基的取代基取代一次或两次；
吡咯并[3,4-c]吡唑基，其未被取代或被氰基或卤代C1-6烷基取代；或
噻唑基；
R3为H或卤素；
R4为卤素；
R5为H或卤素；
R6为C1-6烷基；
或其药用盐。
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