[发明专利]包含布洛芬和磷酸盐缓冲剂的用于肠胃外施用的药物组合物

说明书

本发明涉及用于肠胃外施用的药物组合物，其包含a)布洛芬或其药学上可接受的盐，和b)磷酸盐缓冲剂。

技术领域

本发明涉及用于肠胃外施用的布洛芬组合物。特别地，本发明涉及包含布洛芬或其药学上可接受的盐和磷酸盐缓冲剂的药物组合物及其医学用途，所述布洛芬组合物在塑料容器中。

背景技术

疼痛管理和发热的控制是医院中术后病人护理的关键要素。几种镇痛药可用于口服、局部和肠胃外应用。在这种背景下，布洛芬由于其高功效和良好安全性而成为优选的选择。对允许用于通过静脉输注的短期治疗的制剂存在新兴需求。

用于肠胃外用途的布洛芬制剂可以浓缩物的形式获得。然而，它们需要额外的步骤(例如稀释步骤)以便获得即时用于注射的溶液。

对更容易处理并且允许方便和安全应用的即时可用的肠胃外布洛芬制剂存在需求。理想地，这样的制剂被储存在容器中，所述容器也容易、方便且安全的使用，诸如塑料容器。

发明内容

发明人惊奇地发现，与包含较高量磷酸盐缓冲剂和较高比例磷酸盐缓冲剂比布洛芬的布洛芬制剂相比，包含相对低量磷酸盐缓冲剂和相对低比例磷酸盐缓冲剂比布洛芬的布洛芬制剂稳定，且对于患者更方便。有利地，这样的制剂可以被储存在塑料容器中。

因此，在本发明的一方面，提供了用于肠胃外施用的药物组合物，其包含

a)布洛芬或其药学上可接受的盐，和

b)磷酸盐缓冲剂，

其中布洛芬或其药学上可接受的盐的浓度在15-25mmol/l的范围中，并且其中磷酸盐与布洛芬的摩尔比在0.35:1至0.37:1的范围中。

在本发明的另一方面，提供了用于肠胃外施用的药物组合物，其包含

a)布洛芬或其药学上可接受的盐，和

b)磷酸盐缓冲剂，

其中布洛芬或其药学上可接受的盐的浓度在2-6g/l的范围中，并且其中磷酸盐与布洛芬的摩尔比在0.35:1至0.37:1的范围中。

在本发明的又一方面，提供了在塑料容器中的如本说明书中所定义的药物组合物。

在本发明的又一个方面，提供了用于治疗疼痛和/或减少发热的如本说明书中所定义的药物组合物。

有利地，本发明的药物组合物即时可用，且因此易于处理。本发明的组合物允许以所需剂量方案对需要其的患者方便且安全的肠胃外施用布洛芬。有利地，所述药物组合物既不需要大量的缓冲剂，也不需要存在可能引起吸附到塑料容器上的赋形剂(例如氨基酸)。

发明详述

药物组合物

本发明的药物组合物包含布洛芬或其药学上可接受的盐。布洛芬是本领域技术人员已知的。布洛芬的优选的盐是钠、钾、锂或铵盐。布洛芬的更优选的盐是钠或钾盐。布洛芬的特别优选的盐是钠盐。

本发明的药物组合物包含磷酸盐缓冲剂。本领域技术人员知道什么是磷酸盐缓冲剂。如本说明书中所用的磷酸盐缓冲剂是指包含磷酸盐、磷酸氢盐、磷酸二氢盐和/或磷酸的缓冲系统。

本发明的药物组合物包含特定比例的布洛芬或其药学上可接受的盐和磷酸盐缓冲剂。如本说明书中所用，磷酸盐与布洛芬的摩尔比是指布洛芬及其药学上可接受的盐的摩尔数与磷酸盐、磷酸氢盐、磷酸二氢磷酸酯和磷酸的摩尔总数的比例。例如，在包含19.4mmol/l布洛芬或其药学上可接受的盐、5.0mmol/l磷酸二氢钠和2.0mmol/l磷酸氢二钠的组合物中，如本说明书中所用的磷酸盐与布洛芬的摩尔比为0.36。