[发明专利]DYRK1A的大环抑制剂在审

专利信息
申请号: 201980075997.8 申请日: 2019-11-19
公开(公告)号: CN113164475A 公开(公告)日: 2021-07-23
发明(设计)人: 纳撒尼尔·S·格雷;约翰·M·哈彻;崔焕根 申请(专利权)人: 达纳-法伯癌症研究公司;株式会社沃若诺伊
主分类号: A61K31/4985 分类号: A61K31/4985;A61P29/00;A61P35/00
代理公司: 北京品源专利代理有限公司 11332 代理人: 刘明海;胡彬
地址: 美国马*** 国省代码: 暂无信息
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要:
搜索关键词: dyrk1a 抑制剂
【权利要求书】:

1.一种化合物,其由式I的结构表示:

其中:

X1表示C或N;

X2表示C或N;

前提是X1和X2中只有一个表示N;

X3表示C或N;

X4表示C或N;

前提是X3和X4中只有一个表示N;

X5表示C或N,前提是如果X5表示N,则R5不存在,X3表示C,并且X4表示C或N;

R1表示CH、C1-C3烷基、卤代烷基、任选取代的烷氧基、卤素或氰基;

R2表示N、CH、任选取代的C1-C3烷基、卤代烷基或任选取代的杂环基;

或者当X1表示C,X2表示N,并且R2表示CH或N时,R1和R2与它们所结合的原子一起形成吡啶或嘧啶环,所述吡啶或嘧啶环任选地被R6取代,其中每个R6独立地表示C1-C3烷基、任选取代的C1-C3烷氧基、卤素或氰基,并且n是0或1;

R3表示H、=O、任选取代的C1-C3烷基或烷基胺;

R3’表示H、=O、任选取代的C1-C3烷基或烷基胺;

R4表示H,是任选取代的C1–C3烷基、任选取代的C1–C3烷氧基、卤素、卤代烷基或氰基;

R5不存在或表示H、任选取代的C1–C3烷基、卤素或氰基;

L表示C2-C5亚烷基,其任选地被-O-中断,并且任选地被羟基、烷氧基或任选取代的氨基所取代;

X6表示C或N,前提是如果R3表示=O,则X6是C,并且如果R3表示H、任选取代的C1-C3烷基或烷基胺,则X6是N;

X7表示C或N,前提是如果R3’表示=O,则X7是C,并且如果R3’表示H、任选取代的C1-C3烷基或烷基胺,则X7是N;

前提是X6和X7中只有一个表示N;并且

p是0或1;或其药学上可接受的盐或立体异构体。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中p为1,且X6为C,R3为=O,且X7为N,并且所述化合物由式Ia的结构表示:

或其药学上可接受的盐或立体异构体。

3.根据权利要求1所述的化合物,其中p为0,且X6为C,R3为=O,且X7为N,并且所述化合物由式Ib的结构表示:

或其药学上可接受的盐或立体异构体。

4.根据权利要求1所述的化合物,其中p为0,且X6为N,X7为C,且R3’为=O,并且所述化合物由式Ic的结构表示:

或其药学上可接受的盐或立体异构体。

5.根据权利要求2所述的化合物,其中X3、X4和X5各自表示C,并且所述化合物由式Ia1的结构表示:

或其药学上可接受的盐或立体异构体。

下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于达纳-法伯癌症研究公司;株式会社沃若诺伊,未经达纳-法伯癌症研究公司;株式会社沃若诺伊许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201980075997.8/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top