[发明专利]DYRK1A的大环抑制剂在审
申请号: | 201980075997.8 | 申请日: | 2019-11-19 |
公开(公告)号: | CN113164475A | 公开(公告)日: | 2021-07-23 |
发明(设计)人: | 纳撒尼尔·S·格雷;约翰·M·哈彻;崔焕根 | 申请(专利权)人: | 达纳-法伯癌症研究公司;株式会社沃若诺伊 |
主分类号: | A61K31/4985 | 分类号: | A61K31/4985;A61P29/00;A61P35/00 |
代理公司: | 北京品源专利代理有限公司 11332 | 代理人: | 刘明海;胡彬 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 暂无信息 |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | dyrk1a 抑制剂 | ||
1.一种化合物,其由式I的结构表示:
其中:
X1表示C或N;
X2表示C或N;
前提是X1和X2中只有一个表示N;
X3表示C或N;
X4表示C或N;
前提是X3和X4中只有一个表示N;
X5表示C或N,前提是如果X5表示N,则R5不存在,X3表示C,并且X4表示C或N;
R1表示CH、C1-C3烷基、卤代烷基、任选取代的烷氧基、卤素或氰基;
R2表示N、CH、任选取代的C1-C3烷基、卤代烷基或任选取代的杂环基;
或者当X1表示C,X2表示N,并且R2表示CH或N时,R1和R2与它们所结合的原子一起形成吡啶或嘧啶环,所述吡啶或嘧啶环任选地被R6取代,其中每个R6独立地表示C1-C3烷基、任选取代的C1-C3烷氧基、卤素或氰基,并且n是0或1;
R3表示H、=O、任选取代的C1-C3烷基或烷基胺;
R3’表示H、=O、任选取代的C1-C3烷基或烷基胺;
R4表示H,是任选取代的C1–C3烷基、任选取代的C1–C3烷氧基、卤素、卤代烷基或氰基;
R5不存在或表示H、任选取代的C1–C3烷基、卤素或氰基;
L表示C2-C5亚烷基,其任选地被-O-中断,并且任选地被羟基、烷氧基或任选取代的氨基所取代;
X6表示C或N,前提是如果R3表示=O,则X6是C,并且如果R3表示H、任选取代的C1-C3烷基或烷基胺,则X6是N;
X7表示C或N,前提是如果R3’表示=O,则X7是C,并且如果R3’表示H、任选取代的C1-C3烷基或烷基胺,则X7是N;
前提是X6和X7中只有一个表示N;并且
p是0或1;或其药学上可接受的盐或立体异构体。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中p为1,且X6为C,R3为=O,且X7为N,并且所述化合物由式Ia的结构表示:
或其药学上可接受的盐或立体异构体。
3.根据权利要求1所述的化合物,其中p为0,且X6为C,R3为=O,且X7为N,并且所述化合物由式Ib的结构表示:
或其药学上可接受的盐或立体异构体。
4.根据权利要求1所述的化合物,其中p为0,且X6为N,X7为C,且R3’为=O,并且所述化合物由式Ic的结构表示:
或其药学上可接受的盐或立体异构体。
5.根据权利要求2所述的化合物,其中X3、X4和X5各自表示C,并且所述化合物由式Ia1的结构表示:
或其药学上可接受的盐或立体异构体。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于达纳-法伯癌症研究公司;株式会社沃若诺伊,未经达纳-法伯癌症研究公司;株式会社沃若诺伊许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201980075997.8/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。