[发明专利]用于皮下施用的药物调配物

权利要求书

1.一种稳定的液体水性药物组合物，其包括

下式的化合物：

下式的化合物：

并且

其中化合物(A-1)与化合物(B-1)的重量比为约20:1，并且其中所述药物组合物适合于皮下施用。

2.根据权利要求1所述的稳定的液体水性药物组合物，其中化合物(A-1)的浓度介于约216mg/mL与约264mg/mL之间。

3.根据权利要求1所述的稳定的液体水性药物组合物，其中化合物(B-1)的浓度介于9.6mg/mL与13.2mg/mL之间。

4.根据权利要求1所述的稳定的液体水性药物组合物，其中化合物(A-1)的浓度为约240mg/mL，并且化合物(B-1)的浓度为约12mg/mL。

5.根据权利要求4所述的稳定的液体水性药物组合物，其中所述组合物的pH介于约6.5与约9.0之间。

6.根据权利要求1所述的稳定的液体水性药物组合物，其中化合物(A-1)的浓度介于324mg/mL与396mg/mL之间，并且化合物(B-1)的浓度介于16.2mg/mL与19.8mg/mL之间。

7.根据权利要求6所述的稳定的液体水性药物组合物，其中化合物(A-1)的浓度为约360mg/mL，并且化合物(B-1)的浓度为约18mg/mL。

8.根据权利要求7所述的稳定的液体水性药物组合物，其中所述组合物的pH介于约6.5与约9.0之间。

9.根据权利要求5所述的稳定的液体水性药物组合物，其中当向成人施用时，如通过AUC_(0-t):AUC_(0-t)测量的，所述药物组合物提供的左旋多巴(levodopa):卡比多巴(carbidopa)的平均血浆暴露比介于6.57左旋多巴:约1卡比多巴与8.03左旋多巴:约1卡比多巴之间。

10.根据权利要求9所述的稳定的液体水性药物组合物，其中当向成人施用时，如通过AUC_(0-t):AUC_(0-t)测量的，所述药物组合物提供的左旋多巴:卡比多巴的平均血浆暴露比为约7.30左旋多巴:约1卡比多巴。

11.根据权利要求5所述的稳定的液体水性药物组合物，其中向成人群体连续皮下施用所述药物组合物经施用后2到16小时实现波动程度为约0.3或更小的左旋多巴的平均血浆浓度，其中对于给定时间段，所述波动程度被定义为([C_max-C_min]/C_ave)。

12.根据权利要求5所述的稳定的液体水性药物组合物，其中向成人群体连续皮下施用所述组合物经施用后2到72小时实现波动程度为约0.40的左旋多巴的平均血浆浓度，其中对于给定时间段，所述波动程度被定义为([C_max-C_min]/C_ave)。

13.根据权利要求5所述的稳定的液体水性药物组合物，其中所述药物组合物位于小瓶中，所述小瓶的气态顶部空间包括约5.5％或更少的氧气。

14.根据权利要求5所述的稳定的液体水性药物组合物，其中所述药物组合物的pH介于约6.8到约7.8之间。

15.根据权利要求5所述的稳定的液体水性药物组合物，其中所述组合物基本上不含抗氧化剂。

16.根据权利要求5所述的稳定的液体水性药物组合物，其中所述组合物基本上不含精氨酸。