[发明专利]杀真菌卤代甲基酮及水合物在审
| 申请号: | 201980074847.5 | 申请日: | 2019-09-12 |
| 公开(公告)号: | CN113015433A | 公开(公告)日: | 2021-06-22 |
| 发明(设计)人: | R·J·帕斯特里斯;S·吉塔博伊纳;R·P·雷迪;T·C·麦克马洪;王恒斌;A·D·小克鲁斯;L·希埃;E·W·里德 | 申请(专利权)人: | FMC公司 |
| 主分类号: | A01N43/28 | 分类号: | A01N43/28;A01N43/56;A01N43/76;A01N43/78;C07D231/14;C07D263/34;C07D275/03;C07D277/56;C07D317/22;C07D405/12;C07D405/14;C07D411/12;C07D413/12 |
| 代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人: | 刘鸿林;张晓威 |
| 地址: | 美国宾*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 真菌 甲基 水合物 | ||
1.选自式1的化合物、其互变异构体、N-氧化物和盐,
其中
T选自:
其中向左延伸的键连接至A;
R1为CF3、CHF2、CCl3、CHCl2、CF2Cl、CFCl2或CHFCl;
W为O、S或NR3;
R3为H、氰基、硝基、C(=O)OH、苄基、C1-C4烷基、C2-C4烷基羰基、C2-C4卤代烷基羰基、OR3a或NR3bR3c;
R3a为H、苄基、C1-C4烷基、C2-C4烷基羰基或C2-C4卤代烷基羰基;
R3b为H、C1-C4烷基、C2-C4烷基羰基或C2-C4卤代烷基羰基;
R3c为H或C1-C4烷基;或者
R3b和R3c一起形成4至6元完全饱和的杂环,每个环除了连接的氮原子之外还含有选自碳原子和至多2个杂原子的环成员,所述至多2个杂原子独立地选自至多2个O、至多2个S和至多2个N原子,每个环任选地被至多2个甲基取代;
X为O、S或NR5a;
Y为O、S或NR5b;
R5a和R5b各自独立地为H、羟基或C1-C4烷基;
R2a和R2b各自独立地为H、C1-C4烷基、C2-C4烯基、(CR4aR4b)p-OH、(CR4aR4b)p-SH、(CR4aR4b)p-Cl或(CR4aR4b)p-Br;或者
R2a和R2b与它们所连接的原子X和Y一起形成5至7元饱和环,所述环除了原子X和Y之外还含有选自碳原子的环成员,其中至多2个碳原子环成员独立地选自C(=O)和C(=S),所述环任选地在碳原子环成员上被至多2个独立地选自卤素、氰基、C1-C2烷基、C1-C2卤代烷基、C1-C2烷氧基和C1-C2卤代烷氧基的取代基取代;
R2c为C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C4烯基、C2-C4卤代烯基、C2-C4炔基或C2-C4卤代炔基,这些基团各自任选地被至多2个独立地选自氰基、羟基、SC≡N和C1-C2烷氧基的取代基取代;
R2d为H、氰基、卤素或C1-C4烷基;
R4a和R4b各自独立地为H或C1-C4烷基;
p为2或3;
当T为T-1或T-2时,则A为A1-A2-CR6aR6b,其中A1连接至J,并且CR6aR6b连接至T;
当T为T-3时,则A为A1-A2,其中A1连接至J,并且A2连接至T;
A1为CR6cR6d、N(R7a)、O或S;
A2为直接键、CR6eR6f、N(R7b)、O或S;
R6a、R6b、R6c、R6d、R6e和R6f各自独立地为H、氰基、羟基、卤素或C1-C4烷基;
R7a和R7b各自独立地为H、C(=O)H、C1-C4烷基或C2-C4烷基羰基;
J选自:
其中向左延伸的键连接至L,而向右延伸的键连接至A;
每个R8独立地为F、Cl、甲基或甲氧基;
q为0、1或2;
L为(CR9aR9b)n;
R9a和R9b各自独立地为H、卤素、氰基、羟基、硝基、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基或C1-C3卤代烷氧基;
n为0、1、2或3;
E为E1或E2;
E1为氨基、氰基、羟基、硝基、CH(=O)、C(=O)OH、C(=O)NH2、C(=S)NH2、OC(=O)NH2、OC(=S)NH2、NHC(=O)NH2、NHC(=S)NH2、SC=N、-CH=NNHC(=O)OC1-C6烷基或-N(OCH3)C(=O)C1-C6烷基;或者
E1为C1-C6烷氧基、C2-C6烯氧基、C2-C6炔氧基、C1-C6烷硫基、C2-C6烯硫基、C2-C6炔硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C2-C6烯基亚磺酰基、C2-C6炔基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C2-C6烯基磺酰基、C2-C6炔基磺酰基、C1-C6烷基磺酰基氨基、C2-C6烯基磺酰基氨基、C2-C6炔基磺酰基氨基、C1-C6烷基氨基磺酰基、C2-C6二烷基氨基磺酰基、C2-C6烯基氨基磺酰基、C2-C6炔基氨基磺酰基、C1-C6烷基氨基磺酰基氨基、C2-C6烯基氨基磺酰基氨基、C2-C6炔基氨基磺酰基氨基、C2-C6烷基羰基、C3-C6烯基羰基、C3-C6炔基羰基、C2-C6烷基氨基羰基、C3-C6烯基氨基羰基、C3-C6炔基氨基羰基、C2-C6烷基羰基氨基、C3-C6烯基羰基氨基、C3-C6炔基羰基氨基、C2-C6烷基氨基羰基氨基、C3-C6烯基氨基羰基氨基、C3-C6炔基氨基羰基氨基、C2-C6烷基羰氧基、C3-C6烯基羰氧基、C3-C6炔基羰氧基、C2-C6烷氧基羰基、C3-C6烯氧基羰基、C3-C6炔氧基羰基、C2-C6烷基氨基羰氧基、C3-C6烯基氨基羰氧基、C3-C6炔基氨基羰氧基、C2-C6烷氧基羰基氨基、C3-C6烯氧基羰基氨基、C3-C6炔氧基羰基氨基、C2-C6烷基氨基(硫代羰基)氧基、C3-C6烯基氨基(硫代羰基)氧基、C3-C6炔基氨基(硫代羰基)氧基、C2-C6烷氧基(硫代羰基)氨基、C3-C6烯氧基(硫代羰基)氨基、C3-C6炔氧基(硫代羰基)氨基、C2-C6烷基(硫代羰基)、C2-C6(烷硫基)羰基、C3-C6烯基(硫代羰基)、C3-C6(烯硫基)羰基、C3-C6炔基(硫代羰基)、C3-C6(炔硫基)羰基、C2-C6烷基氨基(硫代羰基)、C3-C6烯基氨基(硫代羰基)、C3-C6炔基氨基(硫代羰基)、C2-C6烷基(硫代羰基)氨基、C2-C6(烷硫基)羰基氨基、C3-C6烯基(硫代羰基)氨基、C3-C6(烯硫基)羰基氨基、C3-C6炔基(硫代羰基)氨基、C3-C6(炔硫基)羰基氨基、C2-C6烷基氨基(硫代羰基)氨基、C3-C6烯基氨基(硫代羰基)氨基或C3-C6炔基氨基(硫代羰基)氨基,其中每个碳原子任选地被至多1个选自R10a的取代基和至多3个独立地选自R10b的取代基取代;
R10a为任选地被至多3个独立地选自R11a的取代基取代的苯基;或含有选自碳原子和1至4个杂原子的环成员的5至6元杂环,所述1至4个杂原子独立地选自至多2个O、至多2个S和至多4个N原子,其中至多3个碳原子环成员独立地选自C(=O)和C(=S),并且硫原子环成员独立地为S(=O)u(=NR12)v,每个环任选地被至多3个取代基取代,所述取代基在碳原子环成员上则独立地选自R11a,而在氮原子环成员上则独立地选自R11b;
每个R10b独立地为氨基、氰基、卤素、羟基、硝基、SC≡N、-SH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、C1-C4烷基氨基、C2-C4二烷基氨基、C2-C4烷基羰基、C2-C4卤代烷基羰基、C2-C5烷氧基羰基、C2-C5卤代烷氧基羰基、C2-C5烷基氨基羰基或C3-C5二烷基氨基羰基;
每个R11a独立地为卤素、羟基、氰基、氨基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C1-C4羟烷基、C3-C6环烷基、C4-C7环烷基烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C2-C4烯氧基、C2-C4炔氧基、C2-C4烷氧基烷基、C2-C6烷基羰氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基、C2-C6烷基羰基硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、C1-C4烷基磺酰氧基、C1-C4烷基氨基、C2-C8二烷基氨基、C3-C6环烷基氨基、C2-C4烷基羰基、C3-C5烯基羰基、C3-C5炔基羰基、C4-C7环烷基羰基、C5-C8环烷基烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C3-C7烯氧基羰基、C3-C7炔氧基羰基、C4-C7环烷氧基羰基、C5-C8环烷基烷氧基羰基、C2-C6烷基氨基羰基、C3-C6烯基氨基羰基、C3-C6炔基氨基羰基、C4-C7环烷基氨基羰基、C5-C8环烷基烷基氨基羰基、C3-C8二烷基氨基羰基或C3-C6三烷基甲硅烷基;
每个R11b独立地为C(=O)H、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、C2-C3烷基羰基或C2-C3烷氧基羰基;
每个R12独立地为H、氰基、C1-C3烷基或C1-C3卤代烷基;
每个u和v独立地为0、1或2,条件是u和v之和为0、1或2;
E2为G-Z,其中Z连接至L;
G为任选地被至多3个独立地选自R13的取代基取代的苯基;或者
G为5至6元杂芳环,每个环含有选自碳原子和1至4个杂原子的环成员,所述1至4个杂原子独立地选自至多2个O、至多2个S和至多4个N原子,每个环任选地被至多3个独立地选自R13的取代基取代;或者
G为3至7元非芳族环或8至11元双环环系,每个环或环系含有选自碳原子和任选地至多4个杂原子的环成员,所述至多4个杂原子独立地选自至多2个O、至多2个S和至多4个N原子,其中至多2个环成员独立地选自C(=O)、C(=S)、S(=O)和S(=O)2,每个环或环系任选地被至多3个独立地选自R13的取代基取代;
每个R13独立地为氰基、卤素、羟基、硝基、-SH、SF5、CH(=O)、C(=O)OH、NR14aR14b、C(=O)NR14aR14b、C(=O)C(=O)NR14aR14b、C(=S)NR14aR14b、C(R15)=NR16、N=CR17NR18aR18b或-U-V-Q;或C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C7环烷基、C3-C7环烯基、C1-C6烷氧基、C2-C6烯氧基、C2-C6炔氧基、C3-C7环烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6烷基氨基亚磺酰基、C2-C6二烷基氨基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰氧基、C1-C6烷基磺酰基氨基、C2-C6烷基羰基、C4-C7环烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C3-C6烯氧基羰基、C3-C6炔氧基羰基、C4-C7环烷氧基羰基、C3-C6烷氧基羰基羰基、C2-C6烷基羰氧基、C4-C7环烷基羰氧基、C2-C6烷氧基羰氧基、C4-C7环烷氧基羰氧基、C2-C6烷基氨基羰氧基、C4-C7环烷基氨基羰氧基、C2-C6烷基羰基氨基、C4-C7环烷基羰基氨基、C2-C6烷氧基羰基氨基、C4-C7环烷氧基羰基氨基、C2-C6烷基氨基羰基氨基、C4-C7环烷基氨基羰基氨基或C2-C6二烷氧基膦酰基(dialkoxyphosphinyl),这些基团各自任选地被至多3个独立地选自R19的取代基取代;
每个R14a独立地为H、氰基、羟基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C4烯基、C2-C4卤代烯基、C2-C4炔基、C2-C4卤代炔基、C1-C5烷氧基、C2-C4烷氧基烷基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、C2-C4烷硫基烷基、C2-C4烷基亚磺酰基烷基、C2-C4烷基磺酰基烷基、C2-C4烷基羰基、C2-C4卤代烷基羰基、C4-C7环烷基羰基、C2-C5烷氧基羰基、C3-C5烷氧基羰基烷基、C2-C5烷基氨基羰基或C3-C5二烷基氨基羰基;
每个R14b独立地为H、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C1-C6羟烷基、C2-C6氰基烷基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、C3-C8环烯基、C3-C8卤代环烯基、C4-C10烷基环烷基、C4-C10环烷基烷基、C4-C10卤代环烷基烷基、C6-C14环烷基环烷基、C5-C10烷基环烷基烷基、C2-C6烷氧基烷基、C2-C6卤代烷氧基烷基、C4-C10环烷氧基烷基、C3-C8烷氧基烷氧基烷基、C2-C6烷硫基烷基、C2-C6烷基亚磺酰基烷基、C2-C6烷基磺酰基烷基、C2-C6烷基氨基烷基、C2-C6卤代烷基氨基烷基、C3-C8二烷基氨基烷基或C4-C10环烷基氨基烷基,这些基团各自任选地被至多1个选自氰基、羟基、硝基、C2-C4烷基羰基、C2-C4烷氧基羰基、C3-C15三烷基甲硅烷基和C3-C15卤代三烷基甲硅烷基的取代基取代;或者
R14a和R14N一起形成4至6元完全饱和的杂环,每个环除了连接的氮原子之外还含有选自碳原子和至多2个杂原子的环成员,所述至多2个杂原子独立地选自至多2个O、至多2个S和至多2个N原子,每个环任选地被至多3个独立地选自卤素和C1-C3烷基的取代基取代;
每个R15独立地为H、氰基、卤素、甲基、甲氧基、甲硫基或甲氧基羰基;
每个R16独立地为羟基或NR20aR20b;或C1-C4烷氧基、C2-C4烯氧基、C2-C4炔氧基、C2-C4烷基羰氧基、C2-C5烷氧基羰氧基、C2-C5烷基氨基羰氧基或C3-C5二烷基氨基羰氧基,这些基团各自任选地被至多1个选自氰基、卤素、羟基和C(=O)OH的取代基取代;
每个R17独立地为H、甲基、甲氧基或甲硫基;
R18a和R18N各自独立地为H或C1-C4烷基;或者
R18a和R18b一起形成5至6元完全饱和的杂环,每个环除了连接的氮原子之外还含有选自碳原子和至多2个杂原子的环成员,所述至多2个杂原子独立地选自至多2个O、至多2个S和至多2个N原子,每个环任选地被至多2个甲基取代;
每个R19独立地为氨基、氰基、卤素、羟基、硝基、-SH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C2-C4烷氧基烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、C2-C4烷基羰基、C2-C4卤代烷基羰基、C2-C5烷氧基羰基、C1-C6烷基氨基、C2-C6二烷基氨基、C2-C5烷基氨基羰基、C3-C5二烷基氨基羰基、C3-C5烷硫基烷基羰基、C3-C15三烷基甲硅烷基、C3-C15卤代三烷基甲硅烷基、C(R21)=NOR22或C(R23)=NR24;
每个U独立地为直接键、C(=O)O、C(=O)N(R25)或C(=S)N(R26),其中左边的原子连接至G,而右边的原子连接至V;
每个V独立地为直接键;或C1-C6亚烷基、C2-C6亚烯基、C3-C6亚炔基、C3-C6亚环烷基或C3-C6亚环烯基,其中至多1个碳原子为C(=O),这些基团各自任选地被至多3个独立地选自卤素、氰基、硝基、羟基、C1-C2烷基、C1-C2卤代烷基、C1-C2烷氧基和C1-C2卤代烷氧基的取代基取代;
每个Q独立地为苯基或苯氧基,这些基团各自任选地被至多2个独立地选自R27的取代基取代;或者
每个Q独立地为5至6元杂芳环,每个环含有选自碳原子和1至4个杂原子的环成员,所述1至4个杂原子独立地选自至多2个O、至多2个S和至多4个N原子,每个环任选地被至多2个独立地选自R27的取代基取代;或者
每个Q独立地为3至7元非芳族杂环,每个环含有选自碳原子和1至4个杂原子的环成员,所述1至4个杂原子独立地选自至多2个O、至多2个S和至多4个N原子,其中至多2个环成员独立地选自C(=O)、C(=S)、S(=O)和S(=O)2,每个环任选地被至多2个独立地选自R27的取代基取代;
每个R20a独立地为H、C1-C4烷基或C2-C4烷基羰基;
每个R20b独立地为H、氰基、C1-C5烷基、C2-C5烷基羰基、C2-C5卤代烷基羰基、C4-C7环烷基羰基、C2-C5烷氧基羰基、C3-C5烷氧基羰基烷基、C2-C5烷基氨基羰基或C3-C5二烷基氨基羰基;或者
R20a和R20b一起形成5至6元完全饱和的杂环,每个环除了连接的氮原子之外还含有选自碳原子和至多2个杂原子的环成员,所述至多2个杂原子独立地选自至多2个O、至多2个S和至多2个N原子,每个环任选地被至多2个甲基取代;
R21和R23各自独立地为H、氰基、卤素、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C3-C6环烷基或C1-C3烷氧基;或任选地被至多2个独立地选自卤素和C1-C3烷基的取代基取代的苯基;
每个R22独立地为H、C1-C5烷基、C1-C5卤代烷基、C2-C5烯基、C2-C5卤代烯基、C2-C5炔基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C5烷基羰基或C2-C5烷氧基羰基;或者
每个R22为任选地被至多2个独立地选自卤素和C1-C3烷基的取代基取代的苯基;或5至6元完全饱和的杂环,每个环含有选自碳原子和至多2个杂原子的环成员,所述至多2个杂原子独立地选自至多2个O、至多2个S和至多2个N原子,每个环任选地被至多2个独立地选自卤素和C1-C3烷基的取代基取代;
每个R24独立地为H、氰基、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C4烷氧基、C2-C4烷基羰基或C2-C4烷氧基羰基;
R25和R26各自独立地为H、氰基、羟基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C4烷基羰基、C2-C4卤代烷基羰基、C2-C4烷氧基羰基或C2-C4卤代烷氧基羰基;
每个R27独立地为卤素、氰基、羟基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C4烯基、C1-C4烷氧基、C2-C4烷基羰基或C2-C4烷氧基羰基;
Z为直接键、O、S(=O)m、N(R28)、C(=O)、C(=O)N(R28)、NR28C(=O)、N(R28)C(=O)N(R28)、N(R28)C(=S)N(R28)、OC(=O)N(R28)、N(R28)C(=O)O、S(O)2N(R28)、N(R28)S(=O)2或N(R28)S(O)2N(R28),其中右边的原子连接至L;
每个R28独立地为H、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、C2-C3烷基羰基或C2-C3烷氧基羰基;并且
m为0、1或2;
条件是:
(c)当A1为N(R7a)、O或S时,则A2为直接键或CR6eR6f;并且
当A2为N(R7b)、O或S时;则A1为CR6cR6d。
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