[发明专利]作为RET激酶抑制剂的稠合杂环化合物在审

专利信息
申请号: 201980074028.0 申请日: 2019-09-06
公开(公告)号: CN112996794A 公开(公告)日: 2021-06-18
发明(设计)人: J·F·布莱克;D·戴;J·哈斯;降于桐;D·卡恩;G·R·科拉科夫斯基;E·A·麦克法丁;M·L·麦肯尼;A·T·梅特卡夫;D·A·莫雷诺;B·普里加罗;G·A·拉曼;L·任;S·M·沃尔斯;H·张 申请(专利权)人: 阿雷生物药品公司
主分类号: C07D487/14 分类号: C07D487/14;C07D487/22;C07D498/14;C07D498/22;A61P35/00;A61K31/551
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 罗文锋;初明明
地址: 美国科*** 国省代码: 暂无信息
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要:
搜索关键词: 作为 ret 激酶 抑制剂 杂环化合物
【权利要求书】:

1.一种式I化合物

其中,

W为CR3R4

表示单键或双键,其中当为双键时,则X为CR5并且Y为CR6,而当为单键时,则X为O、CR7R8或NR9并且Y为C(=O)、SO2、CR10R11或O,并且

Z为C或N;

R3为氢;

R4为氢;

R5为氢;

R6为氢;

R7为氢或C1-C6烷基;

R8为氢;

R9为氢、C1-C6烷基、羟基C1-C6烷基-、(C1-C6烷基)SO2-、(C1-C6烷氧基)C1-C6烷基、C3-C6环烷基、(C3-C6环烷基)C1-C6烷基-、hetCyc1、(hetCyc1)C1-C6烷基-、Ar1、(Ar1)C1-C6烷基-、hetAr1、(hetAr1)C1-C6烷基-、(C1-C6烷基)C(=O)-、(氟代C1-C6烷基)C(=O)-、H2NC(=O)-、Ar1CH2C(=O)-或(C3-C6环烷基)C(=O)-;

R10为氢、羟基、C1-C6烷氧基或RaRbN-,其中Ra和Rb独立地为H或C1-C6烷基;

R11为氢、C1-C6烷基或氟代C1-C6烷基;

hetCyc1为具有独立地选自N和SO2的1-2个环杂原子的5-6元饱和杂环,其中所述杂环任选地被C1-C6烷基或(Ar2)C1-C6烷基-取代;

Ar1为任选地被独立地选自卤素和C1-C6烷氧基的一个或多个取代基取代的苯基;

hetAr1为具有1-2个环氮原子的5-6元杂芳基环,其中所述杂芳基环任选地被C1-C6烷基取代;

Ar2为任选地被独立地选自卤素和C1-C6烷氧基的一个或多个取代基取代的苯基;

环A(包含与含有Z、Y、X和W的环的连接点处的原子)为:

(i)单环芳基环(当Z为C时),其中所述环任选地被卤素、C3-C6环烷基、C1-C6烷氧基、RcNHC(=O)-、RcC(=O)NH-或RcNHC(=O)NH-取代,

(ii)具有独立地选自N和O的2个环杂原子的5元单环杂芳基环(当Z为C时),或具有两个环氮原子的5元杂芳基环(当Z为N时),其中一个环氮原子为Z,其中所述环任选地被C1-C6烷基或C3-C6环烷基取代,或

(iii)具有一个环氮原子的双环杂芳基环(当Z为N时),所述环氮原子为Z,其中所述环任选地被RdNHC(=O)-、(C1-C6烷氧基)C(=O)-、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、氟代C1-C6烷基、CN、卤素或(C1-C6烷基)C(=O)NH-取代;

Rc为C3-C6环烷基或(C3-C6环烷基)CH2-;

Rd为C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、Cyc1、Cyc1CH2-、苯基或hetAr2

Cyc1为任选地被C1-C6烷基取代的C3-C6环烷基;

hetAr2为(i)任选地被独立地选自C1-C6烷基、氟代C1-C6烷基、(二-C1-C6烷基)NC(=O)CH2-、(hetCyc2)CH2CH2-、苯基和(C1-C6烷氧基)C1-C6烷基的1-2个取代基取代的吡唑基,或(ii)吡啶基;

hetCyc2为具有独立地选自N和O的2个环杂原子的6元饱和杂环;

Rx为氢、C1-C6烷基、氟代C1-C6烷基、Cyc2、Cyc3、hetCyc3、Ar3或hetAr3

Cyc2为任选地被独立地选自卤素、C1-C6烷基、羟基、羟基C1-C6烷基和(C1-C6烷氧基)C(=O)-的1-2个取代基取代的3-6元饱和碳环;

Cyc3为环戊烯基;

hetCyc3为具有选自N和O的环杂原子并且任选地被(C1-C6烷基)C(=O)-取代的5元饱和杂环;

Ar3为任选地被(C1-C6烷氧基)C(=O)-取代的苯基;

hetAr3为具有1-2个环氮原子并且任选地被C1-C6烷基或C1-C6烷氧基取代的5-6元杂芳基环;并且

Ry为氢或卤素;

或其药学上可接受的盐。

下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于阿雷生物药品公司,未经阿雷生物药品公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201980074028.0/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top