[发明专利]包含茴三硫或其衍生物的环糊精复合物的药物组合物

权利要求书

1.一种组合物，其包含磺丁基醚-β-环糊精和式(I)的化合物；

或其药学上可接受的互变异构体、盐或溶剂化物，其中：

X表示S、O或NHOH；优选地，X为S或O；更优选地，X为S；

Y表示CH、C或N；优选地，Y为CH或N；更优选地，Y为CH；

R¹、R²、R⁴和R⁵各自独立地表示氢、羟基、卤素、氨基、烷基磺酰基、氨基磺酰基、氰基、硝基、羧基、芳基、烷氧基、卤代烷基、烷基氨基、氨基烷基、硝基氧基烷基或羧基烷基；

R³为羟基或甲氧基；或R³和R²与它们所连接的碳原子一起形成5元杂芳基部分，其中–R³-R²-表示–A-CR⁶＝B-或–B＝CR⁶-A-；其中：

A表示O、S或NR⁷；其中R⁷表示氢、C₁至C₈烷基或烷氧基羰基；

B表示CH或N；和

R⁶表示氢、羟基、卤素、氨基、烷基磺酰基、氨基磺酰基、氰基、硝基、羧基、芳基、烷氧基、卤代烷基、烷基氨基、氨基烷基、硝基氧基烷基或羧基烷基；

其中磺丁基醚-β-环糊精与式(I)的化合物的摩尔比为10至400，优选57至200。

2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述式(I)的化合物选自：

5-(4-甲氧基苯基)-3H-1,2-二硫环戊烯-3-硫酮；

5-(4-羟苯基)-3H-1,2-二硫环戊烯-3-硫酮；

5-(4-羟苯基)-3H-1,2-二硫环戊烯-3-酮；

5-(4-羟苯基)-3H-1,2-二硫环戊烯-3-酮肟；

5-(4-羟苯基)-3H-1,2,4-二噻唑-3-硫酮；

4-(4-羟苯基)-3H-1,2-二硫环戊烯-3-硫酮；

5-(2-羟基苯并[d]唑-5-基)-3H-1,2-二硫环戊烯-3-硫酮；

5-(2-羟基苯并[d]噻唑-6-基)-3H-1,2-二硫环戊烯-3-硫酮；

5-(苯并呋喃-5-基)-3H-1,2-二硫环戊烯-3-硫酮；和

5-(3-硫代-3H-1,2-二硫环戊烯-5-基)-1H-吲哚-1-甲酸甲酯。

3.根据权利要求1或2所述的组合物，其中式(I)的化合物的浓度为0.04mg/mL至1.2mg/mL，优选0.1mg/mL至1.0mg/mL，甚至更优选0.1mg/mL至0.7mg/mL。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的组合物，其中相对于组合物的总重量，磺丁基醚-β-环糊精的量为1重量％至40重量％，优选2.5重量％至30重量％，甚至更优选5重量％至20重量％。

5.根据权利要求1至4中任一项所述的组合物，其还包含至少一种选自柠檬酸盐缓冲剂、乙酸盐缓冲剂、三(羟甲基)氨基甲烷或磷酸盐缓冲剂的缓冲剂，优选所述缓冲剂是磷酸盐缓冲剂。

6.根据权利要求1至5中任一项所述的组合物，其中所述组合物的pH为6至7.8，优选6.5至7.5。

7.根据权利要求1至5中任一项所述的组合物，其中所述组合物为固体组合物。

8.根据权利要求1至6中任一项所述的组合物，其还包含至少一种药学上可接受的液体载体，优选地，液体载体是水溶液，更优选地，液体载体是水。

9.根据权利要求1至8中任一项所述的组合物，其用作药物。

10.根据权利要求1至8中任一项所述的组合物，其用作治疗和/或预防与游离氧自由基相关的疾病中的活性氧(ROS)产生的抑制剂。