[发明专利]抗HER2多肽和其使用方法在审
| 申请号： | 201980068845.5 | 申请日： | 2019-08-22 |
| 公开（公告）号： | CN113286610A | 公开（公告）日： | 2021-08-20 |
| 发明（设计）人： | 马克·S·丹尼斯;关艾欣;约瑟夫·W·雷洛克;乔纳森·索科洛斯基;乔伊·余·祖切罗 | 申请（专利权）人： | 戴纳立制药公司 |
| 主分类号： | A61K39/395 | 分类号： | A61K39/395;A61K47/68;C07K16/28;C07K16/30;C07K16/32;C07K16/46 |
| 代理公司： | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人： | 王达佐;洪欣 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | her2 多肽 使用方法 | ||
1.一种Fc多肽二聚体-抗体可变区融合蛋白，其包含：
(a)能够结合人类表皮生长因子受体2(HER2)的抗体可变区或其抗原结合片段；和
(b)修饰的Fc多肽二聚体，其包含含有产生TfR结合位点的修饰的第一Fc多肽。
2.如权利要求1所述的Fc多肽二聚体-抗体可变区融合蛋白，其中所述抗体可变区形成Fab结构域的一部分。
3.如权利要求1或2所述的Fc多肽二聚体-抗体可变区融合蛋白，其中所述抗体可变区结合于人类HER2的子结构域IV、II或I。
4.如权利要求3所述的Fc多肽二聚体-抗体可变区融合蛋白，其中所述抗体可变区结合于人类HER2的子结构域IV。
5.如权利要求4所述的Fc多肽二聚体-抗体可变区融合蛋白，其中所述抗体可变区包含一个或多个选自由以下组成的组的互补决定区(CDR)：
(a)重链CDR1，其与SEQ ID NO:69的氨基酸序列具有至少90％序列同一性或相对于SEQID NO:69的氨基酸序列具有最多两个氨基酸取代；
(b)重链CDR2，其与SEQ ID NO:70的氨基酸序列具有至少90％序列同一性或相对于SEQID NO:70的氨基酸序列具有最多两个氨基酸取代；
(c)重链CDR3，其与SEQ ID NO:71的氨基酸序列具有至少90％序列同一性或相对于SEQID NO:71的氨基酸序列具有最多两个氨基酸取代；
(d)轻链CDR1，其与SEQ ID NO:72的氨基酸序列具有至少90％序列同一性或相对于SEQID NO:72的氨基酸序列具有最多两个氨基酸取代；
(e)轻链CDR2，其相对于SEQ ID NO:73的氨基酸序列具有最多两个氨基酸取代；和
(f)轻链CDR3，其相对于SEQ ID NO:74的氨基酸序列具有最多两个氨基酸取代。
6.如权利要求5所述的Fc多肽二聚体-抗体可变区融合蛋白，其中所述抗体可变区包含一个或多个选自由以下组成的组的CDR：
(a)重链CDR1，其包含SEQ ID NO:69的氨基酸序列；
(b)重链CDR2，其包含SEQ ID NO:70的氨基酸序列；
(c)重链CDR3，其包含SEQ ID NO:71的氨基酸序列；
(d)轻链CDR1，其包含SEQ ID NO:72的氨基酸序列；
(e)轻链CDR2，其包含SEQ ID NO:73的氨基酸序列；和
(f)轻链CDR3，其包含SEQ ID NO:74的氨基酸序列。
7.如权利要求4至6中任一项所述的Fc多肽二聚体-抗体可变区融合蛋白，其中所述抗体可变区包含两个含有SEQ ID NO:59的氨基酸序列的抗体重链可变区和两个含有SEQ IDNO:60的氨基酸序列的轻链可变区。
8.如权利要求3所述的Fc多肽二聚体-抗体可变区融合蛋白，其中所述抗体可变区结合于人类HER2的子结构域II。
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