[发明专利]环孢菌素组合物及使用方法在审
| 申请号： | 201980068708.1 | 申请日： | 2019-08-20 |
| 公开（公告）号： | CN112888452A | 公开（公告）日： | 2021-06-01 |
| 发明（设计）人： | 克里斯·墨菲;罗纳德·法科尔;罗兰·E·多勒 | 申请（专利权）人： | 贝凯恩生物医疗技术有限公司 |
| 主分类号： | A61K38/13 | 分类号： | A61K38/13;C07K7/64 |
| 代理公司： | 北京同达信恒知识产权代理有限公司 11291 | 代理人： | 黄志华;石磊 |
| 地址： | 开曼群*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 菌素 组合 使用方法 | ||
1.一种化合物，具有式I的结构，
其立体异构体或任何前述物质的药学上可接受的盐；其中
L1是任选被一个或多个F取代的C0至C4烷基；
R选自由-OH和PEG组成的群组，其中所述PEG任选包括连接基L2。
2.根据权利要求1所述的化合物，其中R选自-OH或-NH(CH2)2-6(CH2CH2O)42-46-O(CH2)0-5CH3。
3.根据权利要求1所述的化合物，其中R选自由CH3O-(CH2CH2O)44-CH2CH2CH2NH-(BT051)、CH3O-(CH2CH2O)44-CH2CH2NH-(BT090)和HO-(BT070)组成的群组。
4.根据权利要求1-3中任一项所述的化合物，其中L1是亚乙基或亚丙基。
5.根据权利要求1-4中任一项所述的化合物，其中R是具有40至50个环氧乙烷单元的PEG。
6.根据权利要求1-5中任一项所述的化合物，其中L2是取代或未取代的杂亚烷基。
7.根据权利要求6所述的化合物，其中L2是具有一个或两个氮原子的C1-6未取代的杂亚烷基。
8.根据权利要求1所述的化合物，具有式IA的结构、其立体异构体或任何前述物质的药学上可接受的盐：
9.一种药物组合物，包括根据权利要求1-8中任一项所述的化合物和药学上可接受的载体。
10.一种用于治疗有需要的哺乳动物受试者的靶组织中与嗜中性粒细胞介导的炎症相关的疾病的方法，包括对所述受试者施用治疗有效量的式I的化合物：
其立体异构体或任何前述物质的药学上可接受的盐；其中
L1是任选被一个或多个F取代的C0至C4烷基；
R选自由-OH和PEG组成的群组，其中所述PEG任选包括连接基L2。
11.根据权利要求10所述的方法，其中R选自-OH或-NH(CH2)2-6(CH2CH2O)42-46-O(CH2)0-5CH3。
12.根据权利要求10所述的方法，其中R选自由CH3O-(CH2CH2O)44-CH2CH2CH2NH-(BT051)、CH3O-(CH2CH2O)44-CH2CH2NH-(BT090)和HO-(BT070)组成的群组。
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