[发明专利]含有标记部-抗人抗体Fab片段复合物的药物组合物

权利要求书

1.一种药物组合物，其为含有标记部-抗人抗体Fab片段复合物、缓冲剂、稳定剂和非离子型表面活性剂并且pH为6.5～7.5的药物组合物，其中，

缓冲剂包含柠檬酸、磷酸、2-[4-(2-羟基乙基)-1-哌嗪基]乙磺酸或三羟甲基氨基甲烷，

稳定剂包含蔗糖或甘油。

2.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，

抗人抗体Fab片段为选自由以下的(a)和(b)组成的组中的1种以上：

(a)含有重链片段和轻链的抗人CEACAM5抗体Fab片段，所述重链片段包含由序列号2的氨基酸编号1～121的氨基酸序列构成的重链可变区，所述轻链包含由序列号4的氨基酸编号1～112的氨基酸序列构成的轻链可变区；以及

(b)含有重链片段和轻链的抗人CEACAM5抗体Fab片段，所述重链片段包含由序列号2的氨基酸编号1～121的氨基酸序列构成并且序列号2的氨基酸编号1的谷氨酸被修饰为焦谷氨酸的重链可变区，所述轻链包含由序列号4的氨基酸编号1～112的氨基酸序列构成的轻链可变区，

标记部为下式(I)所示的基团，

式中，波浪线表示与抗人CEACAM5抗体Fab片段键合，在此，抗人CEACAM5抗体Fab片段通过抗人CEACAM5抗体Fab片段中的氨基与标记部末端的C(＝S)的碳原子键合。

3.根据权利要求2所述的药物组合物，其中，抗人抗体Fab片段为选自由以下的(a)和(b)组成的组中的1种以上：

(a)含有由序列号2所示的氨基酸序列构成的重链片段和由序列号4所示的氨基酸序列构成的轻链的抗人CEACAM5抗体Fab片段；以及

(b)含有由序列号2所示的氨基酸序列构成并且序列号2的氨基酸编号1的谷氨酸被修饰为焦谷氨酸的重链片段和由序列号4所示的氨基酸序列构成的轻链的抗人CEACAM5抗体Fab片段。

4.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，

抗人抗体Fab片段为选自由以下的(a)和(b)组成的组中的1种以上：

(a)含有重链片段和轻链的抗人MUC1抗体Fab片段，所述重链片段包含由序列号12或序列号14所示的氨基酸序列构成的重链可变区，所述轻链包含由序列号16所示的氨基酸序列构成的轻链可变区；以及

(b)含有重链片段和轻链的抗人MUC1抗体Fab片段，所述重链片段包含由序列号12或序列号14所示的氨基酸序列构成并且序列号12或序列号14的氨基酸编号1的谷氨酰胺被修饰为焦谷氨酸的重链可变区，所述轻链包含由序列号16所示的氨基酸序列构成的轻链可变区，

标记部为下式(I)所示的基团，

式中，波浪线表示与抗人MUC1抗体Fab片段键合，在此，抗人MUC1抗体Fab片段通过抗人MUC1抗体Fab片段中的氨基与标记部末端的C(＝S)的碳原子键合。

5.根据权利要求4所述的药物组合物，其中，抗人抗体Fab片段为选自由以下的(a)和(b)组成的组中的1种以上：

(a)含有由序列号6或序列号8所示的氨基酸序列构成的重链片段和由序列号10所示的氨基酸序列构成的轻链的抗人MUC1抗体Fab片段；以及

(b)含有由序列号6或序列号8所示的氨基酸序列构成并且序列号6或序列号8的氨基酸编号1的谷氨酰胺被修饰为焦谷氨酸的重链片段和由序列号10所示的氨基酸序列构成的轻链的抗人MUC1抗体Fab片段。

6.根据权利要求1～5中任一项所述的药物组合物，其中，非离子型表面活性剂包含聚山梨酯80。

7.根据权利要求2～6中任一项所述的药物组合物，其中，标记部-抗人抗体Fab片段复合物还含有⁸⁹Zr。

8.根据权利要求7所述的药物组合物，其用于大肠癌或大肠癌转移后的癌症的诊断。

9.根据权利要求7所述的药物组合物，其用于乳腺癌或乳腺癌转移后的癌症的诊断。