[发明专利]PRMT5抑制剂在审

专利信息
申请号: 201980065660.9 申请日: 2019-08-05
公开(公告)号: CN112805006A 公开(公告)日: 2021-05-14
发明(设计)人: M·马查猜克;D·维特;C·吉博;黄春辉;S·卡瓦穆拉;D·L·斯洛曼;P·希利法伊万;R·奎伊洛兹;M·万;S·施耐德;C·S·杨;M·H·鲁特沙恩;T·J·亨德森;J-L·帕帕里恩;H·拉哈利;J·M·E·哈格斯;S·桑亚尔;叶迎春;D·A·坎蒂托;P·S·费尔;S·M·希尔弗曼 申请(专利权)人: 默沙东公司;默沙东国际有限责任公司
主分类号: A61K31/519 分类号: A61K31/519;C07D471/04
代理公司: 北京市金杜律师事务所 11256 代理人: 陈文平;侯宝光
地址: 美国新*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: prmt5 抑制剂
【权利要求书】:

1.一种式I的化合物

或其药学上可接受的盐,其中

X为CH2或O;

Y为CH2、NH或O;

Z1为CR4或N;

Z2、Z3、Z4和Z5独立地选自N或CR9

A1为CH或N;

A2为CR10或N;

A3为CH或N;

A4为CR8或N;

R1、R2和R7为:

i)R1为H、CCH或任选地被1至2个卤素取代的C1-3烷基,R2为H、卤素、OH、CH3、NH2、NHCH3、CH2OH、CH2F或CHF2,R7为H,条件是R1和R2不能同时为H;或

ii)R1和R7一起形成任选地被1至3个卤素取代的五元碳环或包含一个O原子的五元杂环烷基环,R2为H、OH、CH3、CHF2或F;

R3为H、卤素、NH2、NHCH3、CN、OH、OCH3、任选地被1至3个卤素或OH取代的C1-4烷基或任选地被1至3个卤素或OH取代的C3-5环烷基;

R5为H、NH2或NHR6;当存在时,R4为H、卤素、CH3、CHF2或CF3;或者

R4和R5与它们所连接的碳原子一起结合形成包含一个N原子的5元杂环烷基,其中所述杂环烷基任选地被1至4个独立地选自卤素、CH3、CF3或CF2H的取代基取代;

当存在时,R6为CH3、C2H5、CH2CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CHF2、CH2CF3或CH2-环丙基;

当存在时,R8为H、卤素、任选地被1至3个卤素取代的C1-4烷基、任选地被1至3个卤素取代的C3-5环烷基或任选地被1至3个卤素取代的芳基;

当存在时,每个R9独立地选自H或卤素;和

当存在时,R10为H、C1-6烷基、NH2或卤素。

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