[发明专利]α-2-肾上腺素受体激动剂用于改善视力的用途

说明书

本发明描述了使用式I的α‑2‑肾上腺素受体激动剂：改善视力的方法，诸如治疗眼部病症诸如老花眼、夜视不良、视觉眩光、视觉星芒、视觉光晕和一些形式的近视(例如，夜间近视)。

相关申请的交叉引用

本申请要求2018年8月21日提交的美国临时申请62/720671的权益和/或优先权，该临时申请全文以引用方式并入本文。

技术领域

本发明整体涉及化合物用于改善个体视力的用途。具体地讲，本发明涉及α-2-肾上腺素受体激动剂用于改善视力的用途，诸如在治疗眼部病症诸如老花眼、夜视不良、视觉眩光、视觉星芒、视觉光晕和一些形式的近视(例如，夜间近视)中的用途。

发明背景

老花眼是眼睛逐渐丧失聚焦于近距离物体的能力，这可干扰日常任务，诸如阅读、操作智能电话或平板电脑，或在计算机上工作。随着年龄的推移，晶状体丧失了其灵活性，这导致逐渐丧失调节能力，因此丧失了聚焦于近距离物体的能力。晶状体灵活性的这种降低导致图像模糊和视敏度损失，这会因瞳孔扩张(诸如在低光照条件下发生)而加剧。老花眼在人四十来岁早期至中期开始出现，并且直到约65岁发生恶化。为了矫正阅读视力，患有老花眼的患者通常寻求若干治疗选项，诸如老花镜、隐形眼镜和人工晶状体，以及手术替代方案诸如屈光性晶状体置换。虽然老花镜可能简单且廉价，但可能存在相关联的不便和美观问题，并且佩戴双焦点眼镜与老年人跌倒的风险增加相关联。与眼镜相关的不便和问题以及用于治疗老花眼的侵入式手术选择的一个替代方案是用缩瞳剂使瞳孔尺寸收缩。

另外，LASIK手术的一个副作用是周边角膜曲率像差，这可允许额外的光进入眼睛，从而导致视觉障碍，诸如视觉眩光、视觉星芒和视觉光晕，尤其是在瞳孔扩张时的低光照条件下。通过收缩瞳孔，可阻断这种异常周边光并且减少视觉障碍。实际上，溴莫尼定(P)是一种使患者瞳孔尺寸缩小的眼用α-2-肾上腺素受体激动剂，用于减少LASIK手术后患者的眩光和星芒。类似地，一些人仅在夜间由于瞳孔扩张而经历近视，这可允许额外的周边未聚焦光线进入眼睛，从而导致远距视力模糊。此类个体也可受益于瞳孔尺寸的缩小。

然而，尽管实际上溴莫尼定偶尔用于缩小瞳孔尺寸，但它在长期使用后通常丧失其功效，对具有深虹膜的个体不太有效，并且短效。因此，需要用于缩小瞳孔尺寸的改善的且更长效的方法，诸如本文所述的那些方法，以治疗眼部病症诸如老花眼、夜视不良、视觉眩光、视觉星芒和视觉光晕以及一些形式的近视(例如，夜间近视)。

发明内容

本文公开了改善需要改善的受试者的视力的方法，以及治疗需要治疗的个体的眼部病症的方法。

在第一方面，本文描述了通过向个体施用治疗有效量的式I的化合物来治疗一种或多种眼部病症(例如，老花眼、夜视不良、视觉眩光、视觉星芒、视觉光晕和一些形式的近视(例如，夜间近视)的方法：

或其可药用盐。

在另一方面，本文描述了通过向个体施用治疗有效量的式I的化合物或其药学上可接受的盐来治疗需要治疗的个体的眼部病症的方法。

下文将给出一些非限制性示例性实施方案。

示例性实施方案1：一种治疗需要此类治疗的个体的眼部病症的方法，所述方法包括向所述个体施用治疗有效量的式I的化合物：

或其药学上可接受的盐，并且其中所述眼部病症选自：老花眼、夜视不良、视觉眩光、视觉星芒、视觉光晕和夜间近视。

示例性实施方案2：根据示例性实施方案1所述的方法，其中所述眼部病症为老花眼。

示例性实施方案3：根据示例性实施方案1所述的方法，其中所述眼部病症为夜视不良。

示例性实施方案4：根据示例性实施方案1所述的方法，其中所述眼部病症为视觉眩光。