[发明专利](S)-5-氨基-3-(4-((5-氟-2-甲氧基苯甲酰胺基)甲基)苯基)-1-(1,1,1-三氟丙-2-基)-1H-吡唑-4-甲酰胺的喷雾干燥的分散体和制剂在审

专利信息
申请号: 201980064877.8 申请日: 2019-07-29
公开(公告)号: CN113194928A 公开(公告)日: 2021-07-30
发明(设计)人: B·J·布兰德胡伯;L·T·布伦特;C·T·埃里;A·肯纳;F·卡恩;V·F·H·伦绍;S·R·斯潘塞 申请(专利权)人: 罗索肿瘤学公司
主分类号: A61K9/16 分类号: A61K9/16;A61K31/00;A61P35/00;A61K9/14;A61K9/20
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 翟建伟;彭昶
地址: 美国印*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 氨基 甲氧基苯 甲酰胺 甲基 苯基 三氟丙 吡唑 喷雾干燥 散体 制剂
【权利要求书】:

1.药物组合物,其包含:

以约5% w/w至约30% w/w的量存在的式I化合物

以约5% w/w至约30% w/w的量存在的HPMCAS聚合物;

以约30% w/w至约60% w/w的量存在的微晶纤维素;

以约10% w/w至约60% w/w的总量存在的甘露醇或乳糖一水合物或其组合;

以约0.5% w/w至约5% w/w的总量存在的羟基乙酸淀粉钠或交联羧甲基纤维素钠或其组合;

以约0.05% w/w至约2% w/w的量存在的硬脂酸镁;和任选地,

存在时含量为约0.3% w/w至约0.6% w/w的二氧化硅,并且其中总量不大于100%。

2.根据权利要求1的药物组合物,其包含:

以约5% w/w至约30% w/w的量存在的式I化合物;

以约5% w/w至约30% w/w的量存在的HPMCAS聚合物;

以约30% w/w至约60% w/w的量存在的微晶纤维素;

以约10% w/w至约60% w/w的量存在的乳糖一水合物;

以约0.5% w/w至约5% w/w的总量存在的交联羧甲基纤维素钠;和

以约0.05% w/w至约2% w/w的量存在的硬脂酸镁;和

存在时含量为约0.3% w/w至约0.6% w/w的二氧化硅,并且其中总量不大于100%。

3.根据权利要求1或2的药物组合物,其中式I化合物与HPMCAS聚合物的比率为约1:4至约4:1。

4.根据权利要求1-3中任一项的药物组合物,其中式I化合物与HPMCAS聚合物的比率为约1:1。

5.根据权利要求1的药物组合物,其包含:

以约21% w/w至约23% w/w的量存在的式I化合物;

以约21% w/w至约23% w/w的量存在的HPMCAS聚合物;

以约38% w/w至约39% w/w的量存在的微晶纤维素;

以约12% w/w至约13% w/w的量存在的甘露醇;

以约4% w/w至约6% w/w的量存在的羟基乙酸淀粉钠;和

以约0.4% w/w至约0.6% w/w的量存在的硬脂酸镁,其中总量不大于100%。

6.根据权利要求1的药物组合物,其包含:

以约21% w/w至约23% w/w的量存在的式I化合物;

以约21% w/w至约23% w/w的量存在的HPMCAS聚合物;

以约33% w/w至约34% w/w的量存在的微晶纤维素;

以约16% w/w至约17% w/w的量存在的乳糖一水合物;

以约2% w/w至约6% w/w的量存在的交联羧甲基纤维素钠;

以约0.4% w/w至约0.6% w/w的量存在的硬脂酸镁;和

以约0.4% w/w至约0.6% w/w的量存在的二氧化硅,并且其中总量不大于100%。

7.根据权利要求1的药物组合物,其包含:

以约21% w/w至约23% w/w的量存在的式I化合物;和

以约21% w/w至约23% w/w的量存在的HPMCAS聚合物;

以约25% w/w至约26% w/w的量存在的微晶纤维素;

以约25% w/w至约26% w/w的量存在的甘露醇;

以约4% w/w至约6% w/w的量存在的羟基乙酸淀粉钠;和

以约0.4% w/w至约0.6% w/w的量存在的硬脂酸镁,其中总量不大于100%。

8.根据权利要求1的药物组合物,其包含:

以约8% w/w的量存在的式I化合物;

以约8% w/w的量存在的HPMCAS聚合物;

以约40% w/w的量存在的微晶纤维素;

以约40% w/w的量存在的甘露醇;

以约3.5% w/w的量存在的羟基乙酸淀粉钠;和

以约0.3% w/w的量存在的硬脂酸镁。

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