[发明专利]用于治疗细菌感染的茚满衍生物

权利要求书

1.化合物，其为如式(I)的茚满，或其药学上可接受的盐，

其中

·R¹选自：

-NHOH、OH、OR^1a和-OCH₂OC(O)R^1a，其中R^1a选自未取代的C₁-C₄烷基和苯基；以及

-当式(I)的化合物含有带正电荷的氮原子时，R¹可以是O^-，使得所述化合物形成两性离子；

·R²选自H和未取代的C₁-C₂烷基；

·每个R³基团独立地选自卤素、-OH、-NH₂、甲基和-CF₃；

·n为0至4之间的整数；

·R⁴选自H和未取代的C₁-C₂烷基；

·L选自键和C₁-C₃亚烷基，所述C₁-C₃亚烷基未被取代或被选自卤素、-OH、-OMe、-NR²⁰R²¹、-N⁺R²⁰R²¹R²²和-CF₃中的一个基团取代；

·p为0或1；

·R⁵选自-OMe、-OH、卤素、-NR²⁰R²¹、-N⁺R²⁰R²¹R²²、-CF₃和R⁶；

·每个R⁶独立地选自：

ο-R^6aR^A、-O-R^6aR^A、-NR²⁰-R^6aR^A、-R^6bR^B、-O-R^6bR^B和-NR²⁰-R^6bR^B；

ο-R^XR^R、-O-R^XR^R、-O-R^X-C(O)-R^R、-R^X-C(O)-R^R、-NR²⁰-R^XR^R和-NR²⁰-R^X-C(O)-R^R；以及

ο-CN、-C(O)NR²⁰R²¹、-C(O)NR²¹-R^XR^B、-C(O)NR⁴⁰R⁴¹、-SO₂R²⁰、-SO₂-R^XR^B、-SO₂NR²⁰R²¹、-SO₂-NR²⁰-R^XR^B和-SO₂NR⁴⁰R⁴¹；

其中：

-每个R^X独立地选自R^6a和R^6b；

-每个R^6a独立地选自C₁-C₄亚烷基、C₂-C₄亚烯基和C₂-C₄亚炔基；并且每个R^6a独立地未被取代或被选自-OH、卤素、-NR²⁰R²¹、-N⁺R²⁰R²¹R²²、-NR²⁰C(NR²¹)NR²²R²³、-NR²⁰C(N⁺R²¹R²²)NR²³R²⁴、-NR²⁰C(NR²¹)R²²、-NR²⁰C(N⁺R²¹R²²)R²³、-C(NR²⁰)NR²¹R²²、-C(N⁺R²⁰R²¹)NR²²R²³、-C(NR²⁰)R²¹、-C(N⁺R²⁰R²¹)R²²、-C(O)NR²⁰R²¹、-C(O)N⁺R²⁰R²¹R²²、-C(O)-R²⁰和甲氧基中的一个基团取代，所述甲氧基未被取代或被一个、两个或三个卤素取代基取代；

-每个R^6b独立地选自[C₁-C₃亚烷基]-C(R^z)₂R^b、[C₂-C₃亚烯基]-C(R^z)₂R^b和[C₂-C₃亚炔基]-C(R^z)₂R^b；其中所述两个R^z基团连接在一起以与它们所连接的原子一起形成5或6元碳环或杂环基团；

-R^A选自-NR²⁰R³⁰、-N⁺R²⁰R²¹R³⁰、-NR²⁰NR²¹R²²、-NR²⁰N⁺R²¹R²²R²³、-N⁺R²⁰R²¹NR²²R²³、-NR²⁰C(NR²¹)NR²²R³⁰、-NR²⁰C(N⁺R²¹R²²)NR²³R³⁰、-C(NR²⁰)NR²¹R²²和-C(N⁺R²⁰R²¹)NR²²R²³；

-R^B选自-NR²⁰R²¹、-N⁺R²⁰R²¹R²²、-NR²⁰NR²¹R²²、-NR²⁰N⁺R²¹R²²R²³、-N⁺R²⁰R²¹NR²²R²³、-NR²⁰C(NR²¹)NR²²R²³、-NR²⁰C(N⁺R²¹R²²)NR²³R²⁴、-C(NR²⁰)NR²¹R²²和-C(N⁺R²⁰R²¹)NR²²R²³；

-R⁴⁰和R⁴¹与它们所连接的氮原子一起形成4至6元杂环基团，其中环中的任何氮原子独立地选自仲氮原子、叔氮原子和季氮原子；

-每个R^R独立地为包含至少一个氮原子的4至10元杂芳基或杂环基团，并且所述氮原子独立地选自仲氮原子、叔氮原子和季氮原子；

其中每个R^R和由-NR⁴⁰R⁴¹形成的每个环独立地未被取代或被一个、两个或三个独立地选自以下的基团取代：

i)卤素、-CN；

ii)氧代，条件是所述R^R基团是杂环基团；

iii)-R²⁰、-R⁷-OR²⁰、-R⁷-NR²⁰R²¹、-R⁷-N⁺R²⁰R²¹R²²、-R⁷-NR²⁰C(NR²¹)NR²²R²³、-R⁷-NR²⁰C(N⁺R²¹R²²)NR²³R²⁴、-R⁷-NR²⁰C(NR²¹)R²²、-R⁷-NR²⁰C(N⁺R²¹R²²)R²³、-R⁷-C(NR²⁰)NR²¹R²²、-R⁷-C(N⁺R²⁰R²¹)NR²²R²³、-R⁷-C(NR²⁰)R²¹和-R⁷-C(N⁺R²⁰R²¹)R²²；

·每个R⁷独立地选自键和未取代的C₁-C₃亚烷基；

·R²⁰、R²¹、R²²、R²³和R²⁴各自独立地选自H和C₁-C₃烷基，所述C₁-C₃烷基未被取代或被一个-OH或-OMe基团取代或被一个、两个或三个卤素基团取代；

·每个R³⁰独立地选自C₂-C₃烷基，所述C₂-C₃烷基未被取代或被一个-OH或-OMe基团取代或被一个、两个或三个卤素基团取代。