[发明专利]用作SMARCA2拮抗剂的吡啶-2-酮化合物在审
申请号: | 201980062462.7 | 申请日: | 2019-07-24 |
公开(公告)号: | CN112739690A | 公开(公告)日: | 2021-04-30 |
发明(设计)人: | 奥斯卡·莫拉代;约翰·W·兰佩;达伦·马丁·哈维;约翰·埃默森·坎贝尔;肯尼思·W·邓肯;迈克尔·约翰·芒赤霍夫 | 申请(专利权)人: | 埃皮兹姆公司 |
主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;C07D401/14;C07D405/12;A61P35/00;C07D409/12;C07D409/14;C07D413/12;C07D413/14;C07D417/12;C07D417/14;A61K31/4436 |
代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人: | 陆扬;韦昌金 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用作 smarca2 拮抗剂 吡啶 化合物 | ||
1.式(I)所表示的化合物:
或其药物可用的盐,其中
A是杂芳基、杂环烷基、芳基或环烷基;
X1和X2分别独立地选自-CH和N;
Y选自键、-NH、-C(O)、C1-C6烷基、-C(CH3)2-O-、-和-CH2-NH-CH2-;
R1选自H、卤代、COOH、氰基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基、C6-C10芳基、杂环烷基、杂芳基和-(CH2)mR4;
R2选自H、卤代、COOH、氰基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基、C6-C10芳基、杂环烷基、杂芳基、-(CH2)mR4、-NR5R5'、-S(O)0-2R5、-OR5、-C(O)NH2、-NO2;
R4和R4'分别独立地选自卤代、羟基、COOH、氰基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C3-C8环烷基、C6-C10芳基、C6-C10芳氧基、杂环烷基、杂芳基和-NR5R5';
每个R5独立地选自H、氰基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基羰基、C3-C8环烷基、C6-C10芳基、C6-C10芳氧基、杂环烷基、杂芳基和-(CH2)mR4';
每个R5'独立地选自H、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷基羰基、C3-C8环烷基、C6-C10芳基、杂环烷基、杂芳基和-(CH2)mR4';
每个R3独立地选自卤代、羟基、COOH、氰基、硝基、氧、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基、C6-C10芳基、C6-C10芳氧基、杂环烷基、杂芳基、氨羰基、C1-C6烷基磺酰基、氨基磺酰基、QR6、-(CH2)mR6、-NR5R5'和-OR5,
其中Q是C1-C3烷基、C2-C6烯基、C3-C6环烷基、C3-C6杂环烷基或者C2-C6炔基;
每个R6独立地选自卤代、羟基、COOH、氰基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C3-C8环烷基、C6-C10芳基、C6-C10芳氧基、杂环烷基、杂芳基和-NR5R5';
R7选自H、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基羰基、C3-C8环烷基、C6-C10芳基、C6-C10芳氧基、杂环烷基、杂芳基和-(CH2)mR4';
R8和R9'分别独立地选自H、卤代和C1-C3烷基;
m是1、2、3、4、5或6;
n是0、1、2、3或4;并且
每个烷基、烯基、炔基、烷氧基、烷基羰基、烷基磺酰基、氨羰基、氨基磺酰基、环烷基、芳基、芳氧基、杂环烷基或杂芳基是未取代的或取代的。
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