[发明专利]螺环类化合物及其医药用途有效

专利信息
申请号: 201980062016.6 申请日: 2019-11-20
公开(公告)号: CN112739705B 公开(公告)日: 2022-08-16
发明(设计)人: 殷惠军;闫旭;温俊歌;田卫学;牟奇勇;付宁;江静倩;吴瑶;吴国胜;冯雪莹;钱苏 申请(专利权)人: 中国医药研究开发中心有限公司
主分类号: C07D495/04 分类号: C07D495/04;A61K31/497;A61P1/16
代理公司: 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 代理人: 程伟
地址: 102206 北*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 螺环类 化合物 及其 医药 用途
【权利要求书】:

1.一种通式(IV)所示的化合物或其可药用盐,

其中,

环A选自C3-C7环烷基或5至7元杂环基;

L1选自单键或C1-C3亚烷基;

R1选自氢、卤素、C1-6烷基,其中所述C1-6烷基任选进一步被卤素取代;

R2选自噁唑基、咪唑基、吡唑基、噻唑基;

R4选自氢、-Ra、-C(O)Ra、-C(O)ORa、-C(O)NRaRb、-S(O)nRa、-P(O)(ORa)(ORb);

R5各自独立地选自氢、卤素、氨基、羟基、巯基、C1-6烷基,其中所述C1-6烷基任选进一步被卤素取代;

R6选自氢、卤素、氨基、氰基、羟基、巯基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷氧基;

Rc选自5-7元杂环基;

Ra和Rb各自独立地选自氢、羟基、羧基、-COOC1-6烷基、C1-6烷基,其中所述C1-6烷基任选进一步被选自羟基、巯基、羧基、-COOC1-6烷基的一个或多个基团取代;

m为0、1或2;

n为1或2;

p为1至4的整数。

2.根据权利要求1所述的通式(IV)所示的化合物或其可药用盐,

其中,环A选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基;

L1选自单键;

R4选自氢、-Ra、-C(O)Ra、-C(O)ORa、-C(O)NRaRb、-S(O)nRa、-P(O)(ORa)(ORb);

R5各自独立地选自氢、卤素、氨基、羟基、巯基、C1-6烷基,其中所述C1-6烷基任选进一步被卤素取代;

Ra和Rb各自独立地选自氢、羟基、羧基、-COOC1-6烷基、C1-6烷基,其中所述C1-6烷基任选进一步被选自羟基、巯基、羧基、-COOC1-6烷基的一个或多个基团取代;

m为0、1或2;

n为1或2。

3.根据权利要求1或2所述的通式(IV)所示的化合物或其可药用盐,其中所述化合物选自:

4.一种制备根据权利要求1所述的通式(IV)所示的化合物或其可药用盐的方法,其包括以下步骤:

在催化剂的存在下,将化合物IVF与R2Sn(C4H9)3反应得到通式(IV)化合物;

环A、L1、R1、R2、R4、R5、R6、Rc、m、p如权利要求1所定义。

5.根据权利要求4所述的方法,其中所述催化剂为二(三苯基磷)二氯化钯。

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