[发明专利]螺环类化合物及其医药用途有效
| 申请号: | 201980062016.6 | 申请日: | 2019-11-20 |
| 公开(公告)号: | CN112739705B | 公开(公告)日: | 2022-08-16 |
| 发明(设计)人: | 殷惠军;闫旭;温俊歌;田卫学;牟奇勇;付宁;江静倩;吴瑶;吴国胜;冯雪莹;钱苏 | 申请(专利权)人: | 中国医药研究开发中心有限公司 |
| 主分类号: | C07D495/04 | 分类号: | C07D495/04;A61K31/497;A61P1/16 |
| 代理公司: | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人: | 程伟 |
| 地址: | 102206 北*** | 国省代码: | 北京;11 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 螺环类 化合物 及其 医药 用途 | ||
1.一种通式(IV)所示的化合物或其可药用盐,
其中,
环A选自C3-C7环烷基或5至7元杂环基;
L1选自单键或C1-C3亚烷基;
R1选自氢、卤素、C1-6烷基,其中所述C1-6烷基任选进一步被卤素取代;
R2选自噁唑基、咪唑基、吡唑基、噻唑基;
R4选自氢、-Ra、-C(O)Ra、-C(O)ORa、-C(O)NRaRb、-S(O)nRa、-P(O)(ORa)(ORb);
R5各自独立地选自氢、卤素、氨基、羟基、巯基、C1-6烷基,其中所述C1-6烷基任选进一步被卤素取代;
R6选自氢、卤素、氨基、氰基、羟基、巯基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷氧基;
Rc选自5-7元杂环基;
Ra和Rb各自独立地选自氢、羟基、羧基、-COOC1-6烷基、C1-6烷基,其中所述C1-6烷基任选进一步被选自羟基、巯基、羧基、-COOC1-6烷基的一个或多个基团取代;
m为0、1或2;
n为1或2;
p为1至4的整数。
2.根据权利要求1所述的通式(IV)所示的化合物或其可药用盐,
其中,环A选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基;
L1选自单键;
R4选自氢、-Ra、-C(O)Ra、-C(O)ORa、-C(O)NRaRb、-S(O)nRa、-P(O)(ORa)(ORb);
R5各自独立地选自氢、卤素、氨基、羟基、巯基、C1-6烷基,其中所述C1-6烷基任选进一步被卤素取代;
Ra和Rb各自独立地选自氢、羟基、羧基、-COOC1-6烷基、C1-6烷基,其中所述C1-6烷基任选进一步被选自羟基、巯基、羧基、-COOC1-6烷基的一个或多个基团取代;
m为0、1或2;
n为1或2。
3.根据权利要求1或2所述的通式(IV)所示的化合物或其可药用盐,其中所述化合物选自:
4.一种制备根据权利要求1所述的通式(IV)所示的化合物或其可药用盐的方法,其包括以下步骤:
在催化剂的存在下,将化合物IVF与R2Sn(C4H9)3反应得到通式(IV)化合物;
环A、L1、R1、R2、R4、R5、R6、Rc、m、p如权利要求1所定义。
5.根据权利要求4所述的方法,其中所述催化剂为二(三苯基磷)二氯化钯。
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