[发明专利]大麻素的缓释配方

说明书

用于延长释放一种或多种大麻素的组合物，其中所述组合物包含颗粒群。每个颗粒可包含一种或多种大麻素，一种或多种药物释放剂，和核。原料药可以是大麻素，例如大麻二酚或Δ9‑四氢大麻酚。核可以包括惰性材料。一种或多种大麻素可包含Δ9‑四氢大麻酚，大麻二酚，或其组合。

交叉引用

本申请要求于2018年7月18日提交的美国临时申请序列号62/700,107的权益，其全部内容通过引用合并于此。

技术领域

本发明涉及用于口服施用一种或多种大麻素的缓释的多颗粒药物递送平台。本发明的药物递送系统实现了目标药代动力学特征，并在胃肠道中提供了均匀的药物分布。为了方便施用和处理，本发明的递送系统可以以胶囊，片剂，散剂或棒状包装的形式施用。

技术背景

大麻素是大麻和大麻烟的植物属，具有许多药用和精神活性，据报道它们可减轻与严重医疗条件有关的多种症状，同时比大多数目前的处方药提供更安全和更少的严重副作用。例如，大麻已被用来对抗与癌症，厌食症，艾滋病，慢性疼痛，肌肉痉挛，青光眼，关节炎，偏头痛和许多其他疾病有关的症状。

大麻素是一类来自大麻植物的多种化学物质，它们作用于大麻素受体，可抑制大脑中神经递质的释放。Δ9-四氢大麻酚(THC)和大麻二酚(CBD)是大麻中发现的两种最突出的大麻素。迄今为止，尽管科学家在大麻中发现了100多种不同的大麻素，但CBD和THC却是迄今为止研究最广泛和了解最多的大麻素。CBD和THC都与人体的内源性大麻素系统相互作用，后者是负责调节多种功能的重要信号系统。

THC是一种源自大麻的精神药物，它作用于人体的大麻素受体上，类似于人体天然产生的化学物质。THC是一种精神活性物质，可激活CB1和CB2受体并影响知觉，情绪，意识，认知和行为。在医学应用中，THC具有止痛和食欲兴奋剂的特性。据报道，THC酚会产生放松和幸福的状态，诱发睡眠并引起欣快感。这些作用已用于治疗各种健康问题，例如疼痛，炎症，恶心，睡眠呼吸暂停和压力障碍。此外，THC已被证明可抵抗化学疗法，多发性硬化症，青光眼，艾滋病和脊柱损伤的副作用和症状。

当前，只有三种由食品和药物管理局(FDA)批准用于THC的药品：和和都含有屈大麻酚，这是一种合成的THC，不溶于水，pKA为10.6。可作为剂量强度为2.5mg，5mg和10mg的软明胶胶囊而获得，可作为口服溶液(5mg/ml)而获得。和均适用于治疗与艾滋病患者与体重减轻相关的厌食症，以及治疗对常规止吐疗法没有充分反应的患者的与癌症化学疗法相关的恶心和呕吐。

含有萘比隆，萘比隆是一种化学上类似于THC的合成大麻素。萘比隆为原料，为白色至类白色多晶型结晶粉末。在水性介质中，萘丁酮的溶解度小于0.5mg/L，pH值为1.2至7.0。可以粉末填充的胶囊形式(1mg/胶囊)口服给药，适用于对常规止吐疗法没有充分反应的患者，用于治疗与癌症化学疗法有关的恶心和呕吐。然而，据报道，口服后的效果会持续一段可变且不可预测的时间；例如，停止治疗后，使用引起的不良精神病反应会持续48至72小时。

THC具有持续至2-4小时的作用持续时间，持续4-6小时的精神活性作用以及可在口服给药后持续长达24小时的食欲增加作用。由于作用时间短，口服THC产品反应较差或部分，需要患者每天多次给药。的最大建议剂量为每剂每天15毫克/平方米，每天4至6剂，的建议最大剂量为每剂每天12.6毫克/平方米，每天4至6剂。的最大建议每天剂量为6毫克，每天分3次服用。