[发明专利]具有降低的物种选择性的CXCR4靶向诊断和治疗剂

权利要求书

1.下式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，

其中：

R¹是烷基，优选C1-C6烷基，更优选甲基；

R²为H或烷基，所述烷基可以是未取代的或被至少一个选自以下的取代基取代：-NH₂、-NH-C(＝NH)-NH₂、-C(O)NH₂、-C(O)OH、-OH、-SH、-SCH₃和5至10元碳环或含氧、氮或硫作为杂原子的5至10元杂环；

R³为H或烷基，所述烷基可以是未取代的或被至少一个选自以下的取代基取代：-NH₂、-NH-C(＝NH)-NH₂、-C(O)NH₂、-C(O)OH、-OH、-SH、-SCH₃和5至10元碳环或含氧、氮或硫作为杂原子的5至10元杂环；

R⁴为H或烷基，所述烷基可以是未取代的或被至少一个选自以下的取代基取代：-NH₂、-NH-C(＝NH)-NH₂、-C(O)NH₂、-C(O)OH、-OH、-SH、-SCH₃、-SR^A、-SR¹¹和5至10元碳环或含氧、氮或硫作为杂原子的5至10元杂环；

R⁵是H或I；

R⁶为被至少一个选自-NH₂、-NH-C(＝NH)-NH₂、-NH-R^B、-NH-C(＝NH)-NH-R^B、-NH-C(＝NH)-NH-R¹⁴和-NH-C(＝NH)-NH-C(＝O)-R¹⁵的取代基取代的烷基；

R⁷至R¹⁰各自独立地为H或烷基；

R¹¹选自-(CH₂)-C(＝O)-NH-R¹²-NH-C(＝O)-CH₃和-(CH₂)-C(＝O)-NH-(CH₂)_r-R¹³-(CH₂)_s-NH-C(＝O)-CH₃，其中R¹²为C2-C10烷二基，优选C3-C6烷二基，所述烷二基可以被基团-C(＝O)-NH₂取代，R¹³为亚苯基，且r和s独立地为选自0、1或2的整数；

R¹⁴和R¹⁵独立地为C1-C10烷基，所述烷基可以被至少一个选自-NH-C(＝O)-CH₃和-C≡CH的取代基取代；

R^A是包含选自以下的至少一种的基团：

(i)螯合部分，

(ii)由螯合部分(i)与螯合的放射性或非放射性的阳离子形成的螯合物，

(iii)携带共价结合的放射性同位素或适于用这样的放射性同位素标记的前体的部分，

(iv)膦酸酯部分，和

(v)荧光标记；

以及

R^B是包含选自以下的至少一种的基团：

(i)螯合部分，

(ii)由螯合部分与螯合的放射性或非放射性的阳离子形成的螯合物，

(iii)携带共价结合的放射性同位素或适于用这样的放射性同位素标记的前体的基团，

(iv)膦酸酯部分，和

(v)荧光标记，

并且R^B还可包含式(II)的基团

其通过用标示的键与所述化合物的其余部分结合，其中R¹至R⁵和R⁷至R¹⁰如上所定义，并且其中R¹⁶为烷二基，优选C1-C6烷二基，并且R¹⁷选自-NH-和-NH-C(＝NH)-NH-；

并且其中

所述式(I)的化合物包含至少一个选自-S-R^A、-NH-R^B和-NH-C(＝NH)-NH-R^B的取代基。