[发明专利]作为治疗癌症的溴结构域BRD4抑制剂的(S)-2-(4-(苯基)-6H-噻吩并[3，2-f][1，2，4]三唑并[4，3-a][1，4]二氮杂䓬-6-基)乙酸叔丁酯衍生物及相关化合物

权利要求书

1.一种式(I)化合物：

或其药学上可接受的盐或对映异构体，其中：

X₁为S或C(R₁₁)；

X₂不存在或为C(R₁₂)；

X₃为N或O；

为单键或双键；其中

当X₁为C(R₁₁)时，是X₁与X₂之间的双键，并且

当X₃为N时，是X₃与分子其余部分之间的双键

环A为苯基或6元杂芳基，其中环A任选地进一步被一个或多个选自由卤基、羟基、-C_1-3-烷基、-O-C_1-3-烷基和-NH₂组成的组的取代基取代；

R₁为–O-C_1-C₆-烷基或–N(R₈)(R₉)，其中

R₈和R₉独立地选自由H、C₁-C₄-烷基和苯基组成的组，其中所述苯基任选地被R₁₀取代，其中R₁₀为羟基；

R₂为甲基；

R₃、R₄、R₁₁和R₁₂各自独立地选自由H、甲基和甲氧基组成的组；

L为C₁-C₄亚烷基、C₂-C₄亚烯基或C₂-C₄亚炔基；并且

R₅选自由-N(R₆)(R₇)、-C(H)(CH₃)-NH₂、-C(CH₃)₂-NH₂、甲基和羟基组成的组，其中R₆和R₇独立地选自由H、甲基、-C(NH)-NH₂、羟基和–C(O)CH₃组成的组。

2.权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐或对映异构体，其中：

R₅为-N(R₆)(R₇)；

R₆和R₇独立地选自由H、甲基、-C(NH)-NH₂和羟基组成的组；并且

L为C₃-C₄亚烷基、C₃-C₄亚烯基或C₃-C₄亚炔基。

3.权利要求1或权利要求2所述的化合物，其中所述化合物是式(Ia)或(Ib)化合物：

或其药学上可接受的盐。

4.权利要求1至3中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或对映异构体，其中环A选自由任选取代的苯基、任选取代的吡啶基和任选取代的嘧啶基组成的组。

5.权利要求1至3中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或对映异构体，其中环A与L和R₅合起来为

6.权利要求1或权利要求2所述的化合物，其中所述化合物是式(II)化合物

或其药学上可接受的盐或对映异构体。

7.权利要求6所述的化合物，其中所述化合物是式(IIa)或(IIb)化合物：

或其药学上可接受的盐。