[发明专利]新型杂原子芳香族酰胺衍生物以及含有其的药剂在审

专利信息
申请号: 201980058656.X 申请日: 2019-09-09
公开(公告)号: CN112689636A 公开(公告)日: 2021-04-20
发明(设计)人: 赤星一诚;住川荣健;古田贞由;福岛圭一郎;今津拓也;古高凉太 申请(专利权)人: 科研制药株式会社
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;C07D498/04;A61K31/424;A61K31/437;A61K31/4439;A61K31/444;A61K31/454;A61K31/497;A61K31/4985;A61K31/506;A61K31/519;A61K31/5365;A61K31/5377
代理公司: 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 代理人: 苏萌;钟守期
地址: 日本*** 国省代码: 暂无信息
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要:
搜索关键词: 新型 原子 芳香族 衍生物 以及 含有 药剂
【权利要求书】:

1.一种由通式(I)表示的杂原子酰胺衍生物或其盐:

[化学式1]

[其中,

X1-X2是N-C或C-N,

Y1、Y2、Y3和Y4彼此独立地是单键、-CH2-、-CH2CH2-、-CR4aR4b-、-CR4aH-、-CR4bH-、-CH2CR4aR4b-、-CH2CR4aH-、-NR4c-、-NH-、-S-、-SO2-、或-O-,

Z1是单键、-CR7aR7b-、-O-、-S-、-NH-、-NR7a-、-NR7aCH2-、-CH2NR7a-、-CO-、或-SO2-,

环A是3元至7元的单环芳香族环,或8元至12元的双环芳香族环,

R1a和R1b彼此独立地是氢原子、卤素原子、羟基、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C3-C7环烷基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、或C1-C4卤代烷氧基-C1-C4烷基,

R2是氢原子,卤素原子,羟基,氰基,任选取代的C1-C6烷基,任选取代的C1-C6卤代烷基,任选取代的C2-C6烯基,任选取代的C2-C6炔基,或任选取代的饱和的、部分饱和的或不饱和的3元至7元单环,

R3a、R3b和R3c彼此独立地是氢原子、卤素原子、氰基、氰甲基、甲酰基、硝基、甲酰胺基、羟基、任选取代的C1-C6烷基、任选取代的C1-C6卤代烷基、任选取代的C1-C6烷氧基、任选取代的C1-C6卤代烷氧基、任选取代的C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、任选取代的C1-C4卤代烷氧基-C1-C4烷基、任选取代的C1-C4烷氧基-C1-C4卤代烷基、任选取代的C1-C4卤代烷氧基-C1-C4卤代烷基、任选取代的C1-C6烷基羰基、任选取代的C1-C6烷氧基羰基、任选取代的C1-C6烷基羰基氧基、任选取代的C1-C6卤代烷基羰基、任选取代的C1-C6卤代烷氧基羰基、任选取代的C1-C6卤代烷基羰基氧基、任选取代的C3-C7环烷基、任选取代的杂环烷基、任选取代的C3-C7环烷基氧基、任选取代的杂环烷基氧基、任选取代的C2-C6烯基、任选取代的C2-C6烯氧基、任选取代的C2-C6烯氧基-C1-C4烷基、任选取代的C2-C6烯氧基-C1-C4卤代烷基、任选取代的C2-C6炔基、任选取代的C2-C6炔氧基、任选取代的C2-C6炔氧基-C1-C4烷基、任选取代的C2-C6炔氧基-C1-C4卤代烷基、任选取代的C1-C4烷氧基-C1-C4烷氧基、任选取代的C1-C4卤代烷氧基-C1-C4烷氧基、任选取代的C2-C6烯氧基-C1-C4烷氧基、任选取代的C2-C6炔氧基-C1-C4烷氧基、任选取代的C2-C6烯氧基-C1-C4卤代烷氧基、任选取代的C2-C6炔氧基-C1-C4卤代烷氧基、任选取代的C1-C6烷硫基、任选取代的C1-C6卤代烷硫基、任选取代的C1-C4烷硫基-C1-C4烷基、任选取代的C1-C4卤代烷硫基-C1-C4烷基、任选取代的C1-C4烷硫基-C1-C4卤代烷基、任选取代的C1-C4卤代烷硫基-C1-C4卤代烷基、任选取代的C1-C6烷基磺酰基、-(CH2)pNRa1Ra2(Ra1和Ra2彼此独立地是氢原子、C1-C4烷基、或C1-C4卤代烷基,并且p是0、1、或2)、或由通式(I-A)表示的基团

[化学式2]

{其中,

环B是饱和的、部分饱和的或不饱和的3元至7元单环,

L1是单键、-CRa3Ra4-、-O-、-NRa1-、-CRa3Ra4O-、-OCRa3Ra4-、-CH2CH2-、-CH=CH-、-C≡C-、或-CH2OCH2-(Ra3和Ra4彼此独立地是氢原子、C1-C4烷基、或C1-C4卤代烷基),

R8a、R8b和R8c彼此独立地是氢原子、卤素原子、氰基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C3-C7环烷基、C3-C7环烷基氧基、杂环烷基、杂环烷基氧基、C2-C6烯基、或C2-C6炔基},

R4a、R4b和R4c彼此独立地是卤素原子、氰基、氰甲基、甲酰基、硝基、甲酰胺基、羟基、任选取代的C1-C6烷基、任选取代的C1-C6卤代烷基、任选取代的C1-C6烷氧基、任选取代的C1-C6卤代烷氧基、任选取代的C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、任选取代的C1-C4卤代烷氧基-C1-C4烷基、任选取代的C1-C4烷氧基-C1-C4卤代烷基、任选取代的C1-C4卤代烷氧基-C1-C4卤代烷基、任选取代的C1-C6烷基羰基、任选取代的C1-C6烷氧基羰基、任选取代的C1-C6烷基羰基氧基、任选取代的C1-C6卤代烷基羰基、任选取代的C1-C6卤代烷氧基羰基、任选取代的C1-C6卤代烷基羰基氧基、任选取代的C3-C7环烷基、任选取代的杂环烷基、任选取代的C3-C7环烷基氧基、任选取代的杂环烷基氧基、任选取代的C2-C6烯基、任选取代的C2-C6烯氧基、任选取代的C2-C6烯氧基-C1-C4烷基、任选取代的C2-C6烯氧基-C1-C4卤代烷基、任选取代的C2-C6炔基、任选取代的C2-C6炔氧基、任选取代的C2-C6炔氧基-C1-C4烷基、任选取代的C2-C6炔氧基-C1-C4卤代烷基、任选取代的C1-C4烷氧基-C1-C4烷氧基、任选取代的C1-C4卤代烷氧基-C1-C4烷氧基、任选取代的C2-C6烯氧基-C1-C4烷氧基、任选取代的C2-C6炔氧基-C1-C4烷氧基、任选取代的C2-C6烯氧基-C1-C4卤代烷氧基、任选取代的C2-C6炔氧基-C1-C4卤代烷氧基、任选取代的C1-C6烷硫基、任选取代的C1-C6卤代烷硫基、任选取代的C1-C4烷硫基-C1-C4烷基、任选取代的C1-C4卤代烷硫基-C1-C4烷基、任选取代的C1-C4烷硫基-C1-C4卤代烷基、任选取代的C1-C4卤代烷硫基-C1-C4卤代烷基、五氟硫烷基、-(CH2)qNRb1Rb2(Rb1和Rb2彼此独立地是氢原子、C1-C4烷基、或C1-C4卤代烷基,并且q是0、1、2或3)、或由通式(I-B)表示的基团

[化学式3]

{其中,

环C是饱和的、部分饱和的或不饱和的3元至7元单环,或饱和的、部分饱和的或不饱和的7元至12元双环,

L2是单键、-CH=CH-、-C≡C-、

-(CR10aR10b)r1(CR10cR10d)r2(CR10eR10f)r3(CR10gR10h)r4-、-(CR10aR10b)r1(CR10cR10d)r2O(CR10eR10f)r3(CR10gR10h)r4-、-(CR10aR10b)r1(CR10cR10d)r2NRc(CR10eR10f)r3(CR10gR10h)r4-、-(CR10aR10b)r1(CR10cR10d)r2CO(CR10eR10f)r3(CR10gR10h)r4-、-(CR10aR10b)r1(CR10cR10d)r2CONRc(CR10eR10f)r3(CR10gR10h)r4-、-(CR10aR10b)r1(CR10cR10d)r2NRcCO(CR10eR10f)r3(CR10gR10h)r4-、-(CR10aR10b)r1(CR10cR10d)r2S(CR10eR10f)r3(CR10gR10h)r4-、-(CR10aR10b)r1(CR10cR10d)r2SO(CR10eR10f)r3(CR10gR10h)r4-、-(CR10aR10b)r1(CR10cR10d)r2SO2(CR10eR10f)r3(CR10gR10h)r4-、-(CR10aR10b)r1(CR10cR10d)r2SO2NRc(CR10eR10f)r3(CR10gR10h)r4-、或-(CR10aR10b)r1(CR10cR10d)r2NRcSO2(CR10eR10f)r3(CR10gR10h)r4-(Rc是氢原子、C1-C4烷基、或C1-C4卤代烷基,

R10a、R10b、R10c、R10d、R10e、R10f、R10g、和R10h彼此独立地是氢原子、卤素原子、C1-C4烷基、或C3-C7环烷基,

R10a和R10b与键合到其上的碳原子一起任选形成3元至7元单环,

R10c和R10d与键合到其上的碳原子一起任选形成3元至7元单环,

R10e和R10f与键合到其上的碳原子一起任选形成3元至7元单环,

R10g和R10h与键合到其上的碳原子一起任选形成3元至7元单环,

r1、r2、r3和r4彼此独立地是0、1、或2),

R9a、R9b和R9c彼此独立地是氢原子、卤素原子、羟基、氰基、甲酰基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、C1-C4卤代烷氧基-C1-C4烷基、C1-C4烷氧基-C1-C4卤代烷基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6卤代烷基羰基、C3-C7环烷基、杂环烷基、C3-C7环烷基氧基、杂环烷基氧基、C2-C6烯基、-(CH2)sNRd1Rd2(Rd1和Rd2彼此独立地是氢原子、C1-C4烷基、或C1-C4卤代烷基,并且s是0、1、或2)、或通式(I-C)

[化学式4]

{其中,

环D是任选被以下各项取代的3元至7元单环:卤素原子、羟基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、或C1-C4卤代烷氧基,

L3是单键或氧原子}}或者

R4a和R4b与键合到其上的碳原子一起任选形成3元至7元单环,或者

R4a和R4b任选一起形成通式(I-D):

[化学式5]

(R4d和R4e彼此独立地是氢原子、卤素原子、或C1-C4烷基,或者R4d和R4e与键合到其上的碳原子一起任选形成3元至7元单环)(其前提是,当R2是氢原子时,Y1、Y2、Y3、和Y4中的至少一个是-CR4aR4b-、-CR4aH-、-CH2CR4aR4b-、或-CH2CR4aH-),

R5a、R5b、R5c、R6a、R6b、和n满足以下构成(i)和(ii)中的任一种,

{(i)R5b和R5c一起形成单键、-CH2-、-OCH2-、-CH2O-、-CH2S-、-SCH2-、-CH2NRe1-、-NRe1CH2-、-CH2CH2-、-CONRe1-、-NRe1CO-、-CRe1Re2O-、或-OCRe1Re2-(Re1和Re2是氢原子或C1-C4烷基),并且

R5a是氢原子、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C7环烷基、杂环烷基、C3-C7环烷基-C1-C4烷基、杂环烷基-C1-C4烷基、或芳烷基,并且

R6a和R6b彼此独立地是氢原子、卤素原子、羟基、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、或C1-C4卤代烷氧基,并且

n是1或2

(ii)R5a和R6a一起形成-CH2-、-CH2CH2-、-CH2CRe1Re2-、-CRe1Re2CH2-、-CH2CH2CH2-、-CH2CH2O-、-CH2CH2CH2O-(Re1和Re2与在(i)中给出的定义相同),并且

R5b是氢原子、C1-C4烷基、或C1-C4卤代烷基,

R5c和R6b是氢原子、卤素原子、羟基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基,或者

可替代地,R5c和R6b一起形成-(CH2)t-、-O(CH2)t-、-(CH2)tO-、-(CH2)tO(CH2)u-、-(CH2)tNRe3(CH2)u-、-(CH2)tCONRe3(CH2)u-、或-(CH2)tNRe3CO(CH2)u-(t和u彼此独立地是0、1、2、或3,Re3是氢原子或C1-C4烷基),并且

n是1}

(其前提是,当R5a、R5b、R5c、R6a、R6b和n满足在以上(ii)中的构成时,Y1、Y2、Y3和Y4不一起形成-CH2NR4aHCH2CH2-),

R7a和R7b彼此独立地是氢原子、卤素原子、或C1-C4烷基]。

下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于科研制药株式会社,未经科研制药株式会社许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201980058656.X/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top