[发明专利]作为JAK抑制剂的二甲基氨基氮杂环丁烷酰胺有效
申请号: | 201980057577.7 | 申请日: | 2019-09-03 |
公开(公告)号: | CN112739697B | 公开(公告)日: | 2023-10-20 |
发明(设计)人: | 丹尼尔·D·朗;C·史密斯;C·汤普森 | 申请(专利权)人: | 施万生物制药研发IP有限责任公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/437;A61P11/00 |
代理公司: | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 | 代理人: | 蒋林清 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 jak 抑制剂 甲基 氨基 氮杂环 丁烷 | ||
1.一种式(I)化合物,
其中:
n为0、1或2;
R1为C1-3烷基;且
各R2独立地为C1-3烷基;
或其药学上可接受的盐。
2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,所述化合物具有式(II):
3.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,所述化合物具有式(III):
4.根据权利要求1至3中任一权利要求所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中
R1选自由以下组成的群组:乙基、丙基和异丙基。
5.根据权利要求1至4中任一权利要求所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中n为0。
6.根据权利要求1至4中任一权利要求所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中n为1。
7.根据权利要求1至4中任一权利要求所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中n为1且R2为甲基。
8.一种式1化合物,
或其药学上可接受的盐。
9.一种式1化合物,
10.一种式2化合物,
或其药学上可接受的盐。
11.一种式3化合物,
或其药学上可接受的盐。
12.一种式4化合物,
或其药学上可接受的盐。
13.一种式5化合物,
或其药学上可接受的盐。
14.一种式6化合物,
或其药学上可接受的盐。
15.一种药物组合物,其包括根据权利要求1至14中任一权利要求所述的化合物和药学上可接受的载剂。
16.根据权利要求1至14中任一权利要求所述的化合物,其用于治疗哺乳动物的呼吸道疾病。
17.根据权利要求16所述的化合物,其中所述呼吸道疾病选自由以下组成的群组:哮喘、慢性阻塞性肺病、囊肿性纤维化、肺炎、特发性肺纤维化、急性肺损伤、急性呼吸窘迫综合症、支气管炎、气肿、阻塞性细支气管炎、结节病、嗜酸性粒细胞性疾病、蠕虫感染、肺动脉高血压、肺淋巴管平滑肌增生症、支气管扩张症、浸润性肺病、药物诱导的肺炎、真菌诱导的肺炎、过敏性支气管肺曲霉病、过敏性肺炎、伴随多血管炎的嗜酸性粒细胞性肉芽肿、特发性急性嗜酸性粒细胞性肺炎、特发性慢性嗜酸性粒细胞性肺炎、嗜酸性粒细胞增多综合症、吕弗勒氏综合症、阻塞性细支气管炎伴机化性肺炎、肺移植物抗宿主病和免疫检查点抑制剂诱导的肺炎。
18.根据权利要求16所述的化合物,其中所述呼吸道疾病为哮喘或慢性阻塞性肺病。
19.根据权利要求1至14中任一权利要求所述的化合物,其用于治疗哺乳动物的肺移植排斥反应。
20.根据权利要求19所述的化合物,其中所述肺移植排斥反应选自由以下组成的群组:原发性移植物功能障碍、机化性肺炎、急性排斥反应、淋巴细胞性细支气管炎和慢性肺同种异体移植物功能障碍。
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