[发明专利]作为JAK抑制剂的二甲基氨基氮杂环丁烷酰胺有效

专利信息
申请号: 201980057577.7 申请日: 2019-09-03
公开(公告)号: CN112739697B 公开(公告)日: 2023-10-20
发明(设计)人: 丹尼尔·D·朗;C·史密斯;C·汤普森 申请(专利权)人: 施万生物制药研发IP有限责任公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61K31/437;A61P11/00
代理公司: 北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 代理人: 蒋林清
地址: 美国加利*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 作为 jak 抑制剂 甲基 氨基 氮杂环 丁烷
【权利要求书】:

1.一种式(I)化合物,

其中:

n为0、1或2;

R1为C1-3烷基;且

各R2独立地为C1-3烷基;

或其药学上可接受的盐。

2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,所述化合物具有式(II):

3.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,所述化合物具有式(III):

4.根据权利要求1至3中任一权利要求所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中

R1选自由以下组成的群组:乙基、丙基和异丙基。

5.根据权利要求1至4中任一权利要求所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中n为0。

6.根据权利要求1至4中任一权利要求所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中n为1。

7.根据权利要求1至4中任一权利要求所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中n为1且R2为甲基。

8.一种式1化合物,

或其药学上可接受的盐。

9.一种式1化合物,

10.一种式2化合物,

或其药学上可接受的盐。

11.一种式3化合物,

或其药学上可接受的盐。

12.一种式4化合物,

或其药学上可接受的盐。

13.一种式5化合物,

或其药学上可接受的盐。

14.一种式6化合物,

或其药学上可接受的盐。

15.一种药物组合物,其包括根据权利要求1至14中任一权利要求所述的化合物和药学上可接受的载剂。

16.根据权利要求1至14中任一权利要求所述的化合物,其用于治疗哺乳动物的呼吸道疾病。

17.根据权利要求16所述的化合物,其中所述呼吸道疾病选自由以下组成的群组:哮喘、慢性阻塞性肺病、囊肿性纤维化、肺炎、特发性肺纤维化、急性肺损伤、急性呼吸窘迫综合症、支气管炎、气肿、阻塞性细支气管炎、结节病、嗜酸性粒细胞性疾病、蠕虫感染、肺动脉高血压、肺淋巴管平滑肌增生症、支气管扩张症、浸润性肺病、药物诱导的肺炎、真菌诱导的肺炎、过敏性支气管肺曲霉病、过敏性肺炎、伴随多血管炎的嗜酸性粒细胞性肉芽肿、特发性急性嗜酸性粒细胞性肺炎、特发性慢性嗜酸性粒细胞性肺炎、嗜酸性粒细胞增多综合症、吕弗勒氏综合症、阻塞性细支气管炎伴机化性肺炎、肺移植物抗宿主病和免疫检查点抑制剂诱导的肺炎。

18.根据权利要求16所述的化合物,其中所述呼吸道疾病为哮喘或慢性阻塞性肺病。

19.根据权利要求1至14中任一权利要求所述的化合物,其用于治疗哺乳动物的肺移植排斥反应。

20.根据权利要求19所述的化合物,其中所述肺移植排斥反应选自由以下组成的群组:原发性移植物功能障碍、机化性肺炎、急性排斥反应、淋巴细胞性细支气管炎和慢性肺同种异体移植物功能障碍。

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