[发明专利]靶向EGFR的免疫缀合物

权利要求书

1.下式的免疫缀合物：

或其药学上可接受的盐，其中下标r是1至10的整数，下标n是约2至约50的整数，“Adj”是佐剂部分，以及“Ab”是具有结合EGFR的抗原结合结构域的抗体构建体。

2.如权利要求1所述的免疫缀合物，其中所述佐剂部分是TLR7和/或TLR8激动剂。

3.如权利要求1或2所述的免疫缀合物，其中所述佐剂部分具有下式：

其中

J₁是CH或N，

J₂是CH、CH₂、N、NH、O或S，

Q₁具有下式：

T₁、T₂、T₃和R_H独立地具有下式：

每个V是任选存在的并且独立地是-O-、-S-、-NH-、-NR-或-CO-，

每个W是任选存在的并且独立地是直链或支链的、饱和或不饱和的二价C₁-C₈烷基，

每个X是任选存在的并且独立地是一个、两个、三个或四个二价环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基，并且当存在多于一个的二价环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基时，所述多于一个的二价环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基被连接或稠合，其中连接的二价环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基通过键或-CO-连接，

每个Y是任选存在的并且独立地是-CO-或者直链或支链的、饱和或不饱和的二价C₁-C₈烷基，

每个Z是任选存在的并且独立地是-O-、-S-、-NH-或-NR-，

U是任选存在的并且是

每个R独立地是氢、卤素(例如，氟、氯、溴或碘)、腈、-COOH或者直链或支链的、饱和或不饱和的C₁-C₄烷基，

表示单键或双键，

波浪线表示Q₁、T₁、T₂、T₃和R_H的连接点，

点(“·”)表示U的连接点，以及

虚线表示所述佐剂部分的连接点。

4.如权利要求3所述的免疫缀合物，其中所述佐剂部分具有下式：

其中

J₂是CH₂、NH、O或S，

Q₁具有下式：

R_H具有下式：

每个V是任选存在的并且独立地是-O-、-S-、-NH-、-NR-或-CO-，

每个W是任选存在的并且独立地是直链或支链的、饱和或不饱和的二价C₁-C₈烷基，

每个X是任选存在的并且独立地是一个、两个、三个或四个二价环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基，并且当存在多于一个的二价环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基时，所述多于一个的二价环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基被连接或稠合，其中连接的二价环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基通过键或-CO-连接，

每个Y是任选存在的并且独立地是-CO-或者直链或支链的、饱和或不饱和的二价C₁-C₈烷基，

每个Z是任选存在的并且独立地是-O-、-S-、-NH-或-NR-，

U是任选存在的并且是

每个R独立地是氢、卤素(例如，氟、氯、溴或碘)、腈、-COOH或者直链或支链的、饱和或不饱和的C₁-C₄烷基，

波浪线表示Q₁和R_H的连接点，

点(“·”)表示U的连接点，以及

虚线表示所述佐剂部分的连接点。