[发明专利]吡咯并二吡啶化合物在审
申请号: | 201980054520.1 | 申请日: | 2019-08-13 |
公开(公告)号: | CN112996506A | 公开(公告)日: | 2021-06-18 |
发明(设计)人: | D·埃利;F·S·金伯尔;R·N·杨 | 申请(专利权)人: | 奥斯特克有限公司 |
主分类号: | A61K31/4353 | 分类号: | A61K31/4353;A61K31/5377;C07D209/82 |
代理公司: | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人: | 马莉华;徐迅 |
地址: | 加拿大*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吡咯 吡啶 化合物 | ||
1.式I化合物:
或其盐、水合物、前药或异构体,其中
X选自CR3b和N,其中N任选地被氧化成相应的N-氧化物;
Y选自CR3c和N,其中N任选地被氧化成相应的N-氧化物;
Z选自CR3d和N,其中N任选地被氧化为相应的N-氧化物,
附加条件是X、Y和Z中的至少一个是N或相应的N-氧化物;
A是
RN选自杂环基和杂芳基,其中
杂环基部分选自单环、稠合双环和桥环,单环杂环基包含4至7个环成员,稠合双环和桥联双环杂环基包含7至10个环成员,每个杂环基部分具有1至3个选自N、O和S杂原子作为环成员,其中每个杂环基部分包含至少一个氮原子作为环成员,并且任选地被1-3个R6部分取代,
杂芳基部分包含5至10个环成员,其中至少一个环成员为氮原子并且任选地被1至3个R6部分取代,
每个R2、R3b、R3c和R3d独立地选自下组:H、卤素、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、C1-6烷基-OH、-O-C1-6烷基-OH、C3-6环烷基-C1-4烷氧基和–OH;
R6选自下组:–OH、C1-3烷基、C1-3烷基-OH,-O-C1-3烷基、C3-4杂烷基、C1-3卤代烷基、-O-C1-3卤代烷基、卤素和氧代。
2.根据权利要求1所述的化合物,具有式Ia、Ib、Ic或Id:
3.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,R2选自H、卤素、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基和C1-6卤代烷氧基。
4.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,R2选自卤素、C1-6烷基,C1-6卤代烷基和C1-6烷氧基。
5.根据权利要求4所述的化合物,其特征在于,R2为C1-6烷基或C1-6卤代烷基。
6.根据权利要求5所述的化合物,其特征在于,R2为CH3或CF3。
7.根据权利要求6所述的化合物,其特征在于,R2为CH3。
8.根据权利要求6所述的化合物,其特征在于,R2为CF3。
9.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,
当存在时,每个R3b、R3c和R3d独立地选自下组:H、卤素、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基。
10.根据权利要求9所述的化合物,其特征在于,
当存在时,每个R3b、R3c和R3d独立地选自下组:H、卤素和C1-6烷氧基。
11.根据权利要求10所述的化合物,其特征在于,
当存在时,每个R3b、R3c和R3d独立地选自下组:H、F和甲氧基。
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