[发明专利]吡咯并二吡啶化合物在审

专利信息
申请号: 201980054520.1 申请日: 2019-08-13
公开(公告)号: CN112996506A 公开(公告)日: 2021-06-18
发明(设计)人: D·埃利;F·S·金伯尔;R·N·杨 申请(专利权)人: 奥斯特克有限公司
主分类号: A61K31/4353 分类号: A61K31/4353;A61K31/5377;C07D209/82
代理公司: 上海一平知识产权代理有限公司 31266 代理人: 马莉华;徐迅
地址: 加拿大*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 吡咯 吡啶 化合物
【权利要求书】:

1.式I化合物:

或其盐、水合物、前药或异构体,其中

X选自CR3b和N,其中N任选地被氧化成相应的N-氧化物;

Y选自CR3c和N,其中N任选地被氧化成相应的N-氧化物;

Z选自CR3d和N,其中N任选地被氧化为相应的N-氧化物,

附加条件是X、Y和Z中的至少一个是N或相应的N-氧化物;

A是

RN选自杂环基和杂芳基,其中

杂环基部分选自单环、稠合双环和桥环,单环杂环基包含4至7个环成员,稠合双环和桥联双环杂环基包含7至10个环成员,每个杂环基部分具有1至3个选自N、O和S杂原子作为环成员,其中每个杂环基部分包含至少一个氮原子作为环成员,并且任选地被1-3个R6部分取代,

杂芳基部分包含5至10个环成员,其中至少一个环成员为氮原子并且任选地被1至3个R6部分取代,

每个R2、R3b、R3c和R3d独立地选自下组:H、卤素、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、C1-6烷基-OH、-O-C1-6烷基-OH、C3-6环烷基-C1-4烷氧基和–OH;

R6选自下组:–OH、C1-3烷基、C1-3烷基-OH,-O-C1-3烷基、C3-4杂烷基、C1-3卤代烷基、-O-C1-3卤代烷基、卤素和氧代。

2.根据权利要求1所述的化合物,具有式Ia、Ib、Ic或Id:

3.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,R2选自H、卤素、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基和C1-6卤代烷氧基。

4.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,R2选自卤素、C1-6烷基,C1-6卤代烷基和C1-6烷氧基。

5.根据权利要求4所述的化合物,其特征在于,R2为C1-6烷基或C1-6卤代烷基。

6.根据权利要求5所述的化合物,其特征在于,R2为CH3或CF3

7.根据权利要求6所述的化合物,其特征在于,R2为CH3

8.根据权利要求6所述的化合物,其特征在于,R2为CF3

9.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,

当存在时,每个R3b、R3c和R3d独立地选自下组:H、卤素、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基。

10.根据权利要求9所述的化合物,其特征在于,

当存在时,每个R3b、R3c和R3d独立地选自下组:H、卤素和C1-6烷氧基。

11.根据权利要求10所述的化合物,其特征在于,

当存在时,每个R3b、R3c和R3d独立地选自下组:H、F和甲氧基。

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