[发明专利]作为MALT1抑制剂的吡唑衍生物有效

专利信息
申请号: 201980054145.0 申请日: 2019-06-13
公开(公告)号: CN112601747B 公开(公告)日: 2023-02-21
发明(设计)人: T·卢;P·J·康诺利;M·D·康明斯;G·S·M·迪尔斯;J·W·图林;U·菲利佩;J·P·爱德华兹;D·J-C·伯特洛特;T·吴 申请(专利权)人: 詹森药业有限公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61K31/4439;A61P35/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 黄登高;黄希贵
地址: 比利时.比*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 作为 malt1 抑制剂 吡唑 衍生物
【权利要求书】:

1.一种化合物,所述化合物独立地选自:

5-(4-((5-氯-6-(2H-1,2,3-三唑-2-基)吡啶-3-基)氨基甲酰基)-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-8-甲酰胺;

N-(5-氯-6-(2H-1,2,3-三唑-2-基)吡啶-3-基)-1-(8-氰基咪唑并[1,2-a]吡啶-5-基)-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲酰胺;

N-(5-氯-6-(1H-吡唑-1-基)吡啶-3-基)-1-(8-氟咪唑并[1,2-a]吡啶-5-基)-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲酰胺;

N-(6-(2H-1,2,3-三唑-2-基)-5-(三氟甲基)吡啶-3-基)-1-(8-氟咪唑并[1,2-a]吡啶-5-基)-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲酰胺;

1-(8-氟咪唑并[1,2-a]吡啶-5-基)-N-(6-(甲磺酰基)-5-(三氟甲基)吡啶-3-基)-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲酰胺;

N-(5-氯-6-(噁唑-2-基)吡啶-3-基)-1-(8-氟咪唑并[1,2-a]吡啶-5-基)-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲酰胺;

N-(5-氯-6-(2H-1,2,3-三唑-2-基)吡啶-3-基)-1-(8-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-5-基)-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲酰胺;

N-(5-氯-6-(2H-1,2,3-三唑-2-基)吡啶-3-基)-1-(8-氟咪唑并[1,2-a]吡啶-5-基)-5-(甲磺酰基)-1H-吡唑-4-甲酰胺;

N-(5-氯-6-(5-甲基噁唑-2-基)吡啶-3-基)-1-(8-氟咪唑并[1,2-a]吡啶-5-基)-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲酰胺;

N-(5-氯-6-(4-甲基噁唑-2-基)吡啶-3-基)-1-(8-氟咪唑并[1,2-a]吡啶-5-基)-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲酰胺;

1-(7-氰基吡唑并[1,5-a]吡啶-4-基)-5-(三氟甲基)-N-(2-(三氟甲基)吡啶-4-基)-1H-吡唑-4-甲酰胺;

4-(5-(三氟甲基)-4-((2-(三氟甲基)吡啶-4-基)氨基甲酰基)-1H-吡唑-1-基)吡唑并[1,5-a]吡啶-7-甲酰胺;

N-(5-氯-6-(2H-1,2,3-三唑-2-基)吡啶-3-基)-1-(7-氰基吡唑并[1,5-a]吡啶-4-基)-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲酰胺;

1-(7-氯吡唑并[1,5-a]吡啶-4-基)-5-(三氟甲基)-N-(2-(三氟甲基)吡啶-4-基)-1H-吡唑-4-甲酰胺;

N-(5-氯-6-(2H-1,2,3-三唑-2-基)吡啶-3-基)-1-(7-氯吡唑并[1,5-a]吡啶-4-基)-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲酰胺

4-(4-((5-氯-6-(2H-1,2,3-三唑-2-基)吡啶-3-基)氨基甲酰基)-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基)吡唑并[1,5-a]吡啶-7-甲酰胺;

(*S)-N-(5-氯-6-(1-甲氧基乙基)吡啶-3-基)-1-(8-氟咪唑并[1,2-a]吡啶-5-基)-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲酰胺;

(*R)-N-(5-氯-6-(四氢呋喃-2-基)吡啶-3-基)-1-(8-氯咪唑并[1,2-a]吡啶-5-基)-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲酰胺;

(*R)-N-(5-氯-6-(1-甲氧基乙基)吡啶-3-基)-1-(8-氟咪唑并[1,2-a]吡啶-5-基)-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲酰胺;

(*S)-N-(5-氯-6-(四氢呋喃-2-基)吡啶-3-基)-1-(8-氯咪唑并[1,2-a]吡啶-5-基)-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲酰胺;

(*S)-N-(5-氯-6-(四氢呋喃-2-基)吡啶-3-基)-1-(7-氯吡唑并[1,5-a]吡啶-4-基)-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲酰胺;

(*R)-N-(5-氯-6-(四氢呋喃-2-基)吡啶-3-基)-1-(7-氯吡唑并[1,5-a]吡啶-4-基)-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲酰胺;

(*S)-N-(5-氯-6-(四氢呋喃-2-基)吡啶-3-基)-1-(7-氰基吡唑并[1,5-a]吡啶-4-基)-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲酰胺;

(*R)-N-(5-氯-6-(四氢呋喃-2-基)吡啶-3-基)-1-(7-氰基吡唑并[1,5-a]吡啶-4-基)-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲酰胺;

(*S)-N-(5-氯-6-(1-甲氧基乙基)吡啶-3-基)-1-(7-氰基吡唑并[1,5-a]吡啶-4-基)-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲酰胺;

(*R)-N-(5-氯-6-(1-甲氧基乙基)吡啶-3-基)-1-(7-氰基吡唑并[1,5-a]吡啶-4-基)-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲酰胺;

(*S)-N-(5-氯-6-(1-甲氧基乙基)吡啶-3-基)-1-(7-氯吡唑并[1,5-a]吡啶-4-基)-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲酰胺;

(*R)-N-(5-氯-6-(1-甲氧基乙基)吡啶-3-基)-1-(7-氯吡唑并[1,5-a]吡啶-4-基)-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲酰胺;

N-(6-((二甲基(氧代)-λ6-亚硫烷基)氨基)-5-甲基吡啶-3-基)-1-(8-氟咪唑并[1,2-a]吡啶-5-基)-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲酰胺;

N-(6-((二甲基(氧代)-λ6-亚硫烷基)氨基)-5-(三氟甲基)吡啶-3-基)-1-(8-氟咪唑并[1,2-a]吡啶-5-基)-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲酰胺;

1-(8-氟咪唑并[1,2-a]吡啶-5-基)-N-(6-(S-甲基磺酰亚胺基)-5-(三氟甲基)吡啶-3-基)-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲酰胺;

N-(6-((二甲基(氧代)-λ6-亚硫烷基)氨基)-5-氟吡啶-3-基)-1-(8-氟咪唑并[1,2-a]吡啶-5-基)-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲酰胺;

N-(5-氯-6-((二甲基(氧代)-λ6-亚硫烷基)氨基)吡啶-3-基)-1-(8-氟咪唑并[1,2-a]吡啶-5-基)-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲酰胺

或者其对映体、非对映体或药学上可接受的盐形式。

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