[发明专利]局部用油质组合物

权利要求书

1.一种局部用组合物，其包含(a)活性剂和(b)油质基质；其中所述油质基质包含皮肤渗透促进剂，基于所述组合物的总重量，所述皮肤渗透促进剂的含量小于约20重量％。

2.根据权利要求1所述的局部用组合物，其中所述活性剂选自齐留通、克立硼罗、他克莫司、多塞平及它们的组合。

3.根据权利要求1所述的局部用组合物，其中所述皮肤渗透促进剂选自脂肪醇、脂肪酸、脂肪醇醚、脂肪酸酯、萜烯、植物油及它们的混合物。

4.根据权利要求1所述的局部用组合物，其中所述皮肤渗透促进剂是脂肪酸酯。

5.根据权利要求4所述的局部用组合物，其中所述皮肤渗透促进剂选自己二酸二异丙酯、癸二酸二异丙酯、癸二酸二丁酯、肉豆蔻酸异丙酯、棕榈酸异丙酯、中链甘油三酸酯和丙酸甲酯。

6.根据权利要求1所述的局部用组合物，其中所述活性剂在所述组合物中为非溶解形式(non-solubilized form)。

7.根据权利要求1所述的局部用组合物，其中所述组合物是基本上无水的。

8.根据权利要求1所述的局部用组合物，其中所述组合物是非发泡的且不含推进剂。

9.根据权利要求1所述的局部用组合物，其中所述组合物是封闭型的。

10.一种局部用组合物，其包含(a)活性剂、(b)一种或多种硬化剂、(c)皮肤渗透促进剂、(d)油质载体和(e)药学上可接受的赋形剂；其中所述组合物包含的硬化剂、皮肤渗透促进剂和油质载体的重量比为约3:2:14至约2:1:17。

11.根据权利要求10所述的局部用组合物，其中所述油质载体选自矿物油、软石蜡、硬石蜡、矿脂、矿物油和羊毛脂醇的混合物、椰子油、杏仁油、羊毛脂、矿脂和羊毛脂醇的混合物、脂肪醇、植物油及它们的组合。

12.根据权利要求10所述的局部用组合物，其中所述皮肤渗透促进剂选自脂肪醇、脂肪酸、脂肪醇醚、脂肪酸酯、萜烯、植物油及它们的混合物。

13.根据权利要求10所述的局部用组合物，其中所述油质载体的熔点大于约35℃。

14.根据权利要求10所述的局部用组合物，其中所述硬化剂选自白蜡、微晶蜡、乳化蜡、胶体二氧化硅及它们的组合。

15.根据权利要求10所述的局部用组合物，其中所述组合物是基本上无水的。

16.根据权利要求10所述的局部用组合物，其中所述组合物是非发泡的且不含推进剂。

17.根据权利要求10所述的局部用组合物，其中所述组合物是封闭型的。

18.一种局部用组合物，其包含(a)活性剂和(b)油质基质；其中所述组合物具有含量为基于所述组合物的总重量的至少约60重量％的油质基质，并且所述组合物不含亲水性溶剂。

19.根据权利要求18所述的局部用组合物，其中所述组合物不含选自乙醇、异丙醇、乙二醇、聚乙二醇(2至20个单体)、丙二醇、二丙二醇、丁二醇、戊二醇和己二醇的亲水性溶剂。

20.根据权利要求18所述的局部用组合物，其中所述组合物是非发泡的且不含推进剂。