[发明专利]新型全反式多烯两性大环内酯及其纯化游霉素的方法在审

专利信息
申请号: 201980052958.6 申请日: 2019-08-15
公开(公告)号: CN112543761A 公开(公告)日: 2021-03-23
发明(设计)人: 亚历山大·露西雅·莱昂纳德斯·迪沙托;彼得·菲利普·兰克豪斯特;维勒布鲁尔德斯·伯纳德斯·范·谢平根 申请(专利权)人: 帝斯曼知识产权资产管理有限公司
主分类号: C07H17/08 分类号: C07H17/08;C07H1/06
代理公司: 北京东方亿思知识产权代理有限责任公司 11258 代理人: 谭玲玲
地址: 荷兰*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 新型 反式 两性 内酯 及其 纯化 霉素 方法
【权利要求书】:

1.一种用于纯化游霉素的方法,所述方法包括将包含粗制游霉素、羧酸的金属盐和水的组合物混合,和将所得混合物进行色谱,从而收集级分并合并包含游霉素的所选级分,其中所述粗制游霉素的量为所述组合物的总重量的1g至100g/kg,并且其中所述羧酸的金属盐的浓度为0.1mol/L至5mol/L。

2.根据权利要求1所述的方法,其中所述混合在30℃至130℃的温度下进行,其中所述温度保持10至200分钟。

3.根据前述权利要求中任一项所述的方法,其中所述金属是碱金属或碱土金属。

4.根据前述权利要求中任一项所述的方法,其中所述羧酸是乙酸、苯甲酸、柠檬酸、甲酸、乳酸、丙酸、山梨酸或它们的混合物。

5.根据权利要求4所述的方法,其中所述羧酸是山梨酸。

6.式(II)的(1R,3S,5E,7R,11R,13E,15E,17E,19E,21R,23S,24R,25S)-21-[(3-氨基-3,6-二脱氧-β-D-吡喃甘露糖基)氧基]-1,3,7,25-四羟基-11-甲基-9-氧代-10,27-二氧杂双环-[21.3.1]-二十七烷-5,13,15,17,19-五烯-24-羧酸或其盐。

7.一种包含游霉素、水和根据权利要求6所述的化合物的组合物,其中水的量为0.001-10%(w/w),并且其中根据权利要求6所述的所述化合物的量相对于游霉素的量为0.001-0.1%(w/w)。

8.根据权利要求7所述的组合物,所述组合物进一步包含式(III)的(1R,3S,5R,7R,8E,12R,14Z,16E,18E,20E,22R,24S,25R,26S)-22-[(3-氨基-3,6-二脱氧-β-D-吡喃甘露糖基)氧基]-1,3,26-三羟基-12-甲基-10-氧代-6,11,28-三氧杂三环-[22.3.1.05,7]-二十八烷-8,14,16,18,20-五烯-25-羧酸或其盐,其中所述式(III)的化合物的量相对于游霉素的量为0.001-0.1%(w/w)。

9.一种制备根据权利要求6所述的化合物的方法,所述方法包括使游霉素或重结晶的游霉素的母液进行根据权利要求1的色谱,从而收集级分,并合并包含根据权利要求6所述的所述化合物的所选级分。

10.根据权利要求9所述的方法,其中所述合并的所选级分被浓缩。

11.根据权利要求10所述的方法,其中所述浓缩是冻干。

12.根据权利要求9至11中任一项所述的方法,其中所述色谱以每批1g至10kg的游霉素进行。

13.根据权利要求6所述的化合物在分析含有游霉素的样品中的用途。

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