[发明专利]树枝状体配制品在审
| 申请号： | 201980052937.4 | 申请日： | 2019-08-15 |
| 公开（公告）号： | CN112543664A | 公开（公告）日： | 2021-03-23 |
| 发明（设计）人： | P·盖莱尔特;K·希尔;R·斯托利 | 申请（专利权）人： | 阿斯利康（瑞典）有限公司 |
| 主分类号： | A61P35/00 | 分类号： | A61P35/00;A61K47/56;A61K47/60;A61K49/12;A61K49/14;B82Y5/00;C07D211/22;C08G83/00;A61K31/445;C08G69/10 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 张宇腾;李唐 |
| 地址： | 瑞典南*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 树枝 配制 | ||
1.一种药物组合物，该药物组合物包含具有式(I)的冻干的树枝状体
或其药学上可接受的盐，其中：
核心是
*指示至(BU1)的羰基部分的共价附接；
b是2；
BU是构建单元；
BUx是世代x的构建单元，其中该具有式(I)的树枝状体的世代x中的构建单元的总数量等于2(x)，并且该具有式(I)的树枝状体中的BU的总数量等于(2x-1)b；其中BU具有以下结构：
#指示至核心的胺部分或BU的氨基部分的共价附接；
+指示至BU的羰基部分的共价附接或至W或Z的共价附接；
W独立地是(PM)c或(H)e；
Z独立地是(L-AA)d或(H)e；
PM是PEG1800-2400；
L-AA是共价附接至活性剂的接头；其中L-AA具有下式：
其中：
A是-N(CH3)或-S-；
是至BUx的胺部分的附接点；
条件是(c+d)≤(2x)b，并且d≥1；并且
条件是如果(c+d)＜(2x)b，则剩下的任何W和Z基团都是(H)e，其中e是[(2x)b]-(c+d)。
2.一种药物组合物，该药物组合物包含具有式(II)的冻干的树枝状体：
或其药学上可接受的盐，其中：
b是2；
核心是
*指示至(BU1)的羰基部分的共价附接；
BU是构建单元，并且BU的数量等于62；其中BU具有以下结构：
#指示至核心的胺部分或BU的氨基部分的共价附接，并且+指示至BU的羰基部分的共价附接或至W或Z的共价附接；
W独立地是(PM)c或(H)e；
Z独立地是(L-AA)d或(H)e；
PM是PEG1800-2400；
L-AA是共价附接至活性剂的接头；其中L-AA具有下式：
其中：
A是-N(CH3)或-S-；
指示至BU5的胺部分的共价附接；
条件是(c+d)≤64，并且d≥1；并且
条件是如果(c+d)＜64，则剩下的任何W和Z基团都是(H)e，其中e是64-(c+d)。
3.一种药物组合物，该药物组合物包含具有式(III)的冻干的树枝状体：
D-核心-D (III)
或其药学上可接受的盐，其中：
核心是
D是
AP是至另一个构建单元的附接点；
W独立地是(PM)c或(H)e；
Z独立地是(L-AA)d或(H)e；
PM是PEG1800-2400；
L-AA是共价附接至活性剂的接头；其中L-AA具有下式：
其中：
A是-N(CH3)、-O-、-S-或-CH2-；
条件是如果(c+d)＜64，则剩下的任何W和Z基团都是(H)e，其中e是64-(c+d)；并且d≥1。
4.如权利要求1-3中任一项所述的药物组合物，其中：A是-O-。
5.如权利要求1-3中任一项所述的药物组合物，其中：A是-S-。
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