[发明专利]治疗炎性肠病的新药物

权利要求书

1.一种药物，其包含下式(I)的喹诺酮化合物：

[化学式1]

或其可药用盐，

其中

X是氢原子或氟原子；

R是氢原子或烷基；

R¹是(1)可任选被1至3个相同或不同的卤素原子取代的环丙基，或(2)可任选被1至3个相同或不同的卤素原子取代的苯基；

R²是氢原子；可任选被1个或2个独立地选自由卤素原子和羟基组成的组中的取代基取代的烷基；烷氧基；卤代烷氧基；卤素原子；氰基；环丙基；硝基；氨基；甲酰基；烯基；或炔基；或

R¹和R²合起来形成5或6元环，所述环可任选被烷基取代；

R³是

(1)下式的稠合杂环基基团：

[化学式2]

其中

[化学式3]

表示单键或双键，

X¹是C(R⁵)或N，

R⁴是氢原子或烷基，

R⁵是

(a)氢原子，

(b)卤素原子，

(c)氰基，

(d)硝基，

(e)羟基，

(f)烷基，其可任选被1至3个相同或不同的卤素原子取代，

(g)烯基或炔基，

(h)芳基，或

(i)烷氧基，其可任选被1至3个相同或不同的卤素原子取代，

当X¹是C(R⁵)时，R⁴和R⁵可合起来形成5或6元环，所述环可任选被氧代取代；

所述稠合的杂环基基团可任选被1或2个独立地选自由卤素原子、氰基、硝基、羟基和烷基组成的组中的取代基取代，

(2)下式的基团：

[化学式4]

其中

X²是C(R⁸)或N，并且

R⁶、R⁷和R⁸各自独立地是，

(a)氢原子，

(b)卤素原子，

(c)氰基，

(d)硝基，

(e)氨基，

(f)烷基，其可任选被1至3个独立地选自由卤素原子、烷氧基和氨基组成的组中的取代基取代，

(g)烯基，

(h)炔基，

(i)芳基，

(j)甲酰基或CH＝N-OH，

(k)羧基，

(l)氨基甲酰基，

(m)5至10元芳族杂环基基团，其可任选被烷基取代，或

(n)烯氧基，

(3)下式的基团：

[化学式5]

其中

X³和X⁴是N，或

X³是N，并且X⁴是CR，其中R是氢原子；氨基；羟基；可任选被1至3个独立地选自由烷氧基和二甲基氨基组成的组中的取代基取代的烷基；或巯基，或

X³是CH并且X⁴是N，

R'是氢原子，或可任选被1至3个选自由取代的羟基和氨基组成的组中的取代基取代的烷基，并且

R⁶如上文的定义，

(4)下式的基团：

[化学式6]

其中

[化学式7]

表示单键或双键，并且R⁶如上文的定义，

(5)3-吡啶基，其可任选被1至2个独立地选自由以下(a)-(q)组成的组中的取代基取代：

(a)卤素原子，

(b)氰基，

(c)硝基，

(d)羟基，

(e)氨基，

(f)烷基，其可任选被1至3个独立地选自由卤素原子、烷基氨基、二烷基氨基和羟基组成的组中的取代基取代，

(g)烯基或炔基，

(h)芳基，

(i)环烷基，

(j)烷氧基，

(k)烷基氨基，

(l)二烷基氨基，

(m)苯基氨基，其可任选被1至3个相同或不同的卤素原子取代，

(n)环状氨基基团，其可任选被烷氧基羰基取代，

(o)甲酰基，

(p)氨基甲酰基，其可任选被烷基取代，所述烷基任选被羟基取代，和

(q)5至10元芳族杂环基基团，其可任选被烷基取代，

(6)4-吡啶基，其可任选被卤素原子取代，

(7)5-嘧啶基，其可任选被1或2个独立地选自由氨基、烷基氨基、二烷基氨基和羧基组成的组中的取代基取代，

(8)2-吲哚基、3-吲哚基、5-吲哚基、6-吲哚基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并唑基或苯并噻唑基，其各自可任选被1或2个独立地选自由以下(a)-(j)组成的组中的取代基取代：

(a)卤素原子，

(b)氰基，

(c)硝基，

(d)羟基，

(e)烷基，其可任选被1至3个独立地选自由氨基、烷氧基羰基氨基、烷基氨基和二烷基氨基组成的组中的取代基取代，

(f)烷氧基，

(g)甲酰基，

(h)羧基，和

(j)氨基，其可任选被1或2个独立地选自由以下(i)-(x)组成的组中的取代基取代：

(i)烷氧基羰基，

(ii)烷基羰基，其可任选被选自由以下(A)-(E)组成的组中的取代基取代：

(A)环烷氧基，其可任选被1至3个相同或不同的烷基取代，

(B)烷基氨基，

(C)二烷基氨基，

(D)环状氨基基团，其可任选被烷氧基羰基取代，和

(E)卤素原子，

(iii)苯基羰基，其可任选被1至3个独立地选自由烷基和烷氧基组成的组中的取代基取代，

(iv)环烷基羰基，

(v)5至10元芳族杂环基羰基基团，其可任选被烷基取代，所述烷基任选被1至3个相同或不同的卤素原子取代，

(vi)苄基羰基，其可被1至3个独立地选自由卤素原子和烷氧基组成的组中的取代基取代，

(vii)芳基磺酰基，其可任选被烷氧基取代，

(viii)环烷基烷基磺酰基，其可任选被1至3个独立地选自由烷基和氧代组成的组中的取代基取代，

(ix)5至10元芳族杂环基磺酰基基团，其可任选被1至3个相同或不同的烷基取代，和

(x)-C(＝N-CN)-SR⁹，其中R⁹是烷基，

(9)下式的基团：

[化学式8]

其中

Y¹、Y²、Y³和Y⁴之一是N或N⁺(-O^-)，并且其余三个是C(R²⁵)、C(R²⁶)和C(R²⁷)中任一不同的一种，

W是O、S或N(R²³)，

R²³是氢原子或烷基，并且

R²⁴、R²⁵、R²⁶和R²⁷各自独立地是

(a)氢原子，

(b)氰基，或

(c)硝基，

(10)下式的基团：

[化学式9]

其中

R²⁸是氢原子或羟基，并且

R²⁹是氢原子或烷基，

(11)下式的基团：

[化学式10]

其中

X⁵是C(R¹¹)或N，

X⁶是CH₂、C(＝O)、O、S、SO₂或N(R¹²)，

X⁷是CH(R¹³)、C(＝O)或N(R¹⁴)，

X⁸是CH(R¹⁵)或C(＝O)，

R¹⁰、R¹²和R¹⁴各自独立地是

(a)氢原子或

(b)烷基，

R¹¹、R¹³和R¹⁵各自独立地是

(a)氢原子，

(b)卤素原子，

(c)氰基，

(d)硝基，

(e)氨基，

(f)烷基氨基，

(g)二烷基氨基，

(h)烷基，其可任选被羟基取代，或

(i)烯基，

当X⁵是C(R¹¹)时，R¹⁰和R¹¹可合起来形成5或6元环，所述环可任选被烷基或氧代取代，并且

当X⁶是N(R¹²)并且X⁷是CH(R¹³)时，R¹²和R¹³可合起来形成5或6元环，

(12)下式的基团：

[化学式11]

其中R¹⁶是

(a)氢原子，

(b)烷基，其可任选被1至3个选自由氰基、烷基氨基和二烷基氨基组成的组中的取代基取代，

(c)烯基，其可任选被羧基取代，

(d)甲酰基，

(e)羧基，

(f)氨基甲酰基，

(g)-C(R¹⁷)＝N-OH，其中R¹⁷是氢原子、氰基或羟基，

(h)5至10元芳族杂环基基团，其可任选被烷基、烷氧基羰基、羧基或苯基取代，或

(i)氰基，

(13)下式的基团：

[化学式12]

其中

R¹⁸是氢原子，或可任选被1至3个独立地选自由卤素原子和苯基组成的组中的取代基取代的烷基，

n是0或1，

R¹⁹、R²⁰和R³³各自独立地是，

(a)氢原子，

(b)卤素原子，

(c)氰基，

(d)烷基，其可任选被1至3个独立地选自由以下(i)-(vii)组成的组中的取代基取代，：

(i)卤素原子，

(ii)氰基，

(iii)羟基，

(iv)氨基，

(v)烷基氨基，

(vi)二烷基氨基，和

(vii)环状氨基基团，其可任选被烷基取代，

(e)烷氧基，

(f)氨基，其可任选被1或2个独立地选自以下(i)-(v)中的取代基取代：

(i)烷基羰基，其可任选被环状氨基基团取代，

(ii)烷基磺酰基，

(iii)氨基甲酰基，

(iv)烷基、环烷基或环烷基烷基，和

(v)5至10元饱和杂环基，

(g)羧基，

(h)烷氧基羰基，

(i)氨基甲酰基，其可任选被烷基取代，所述烷基任选被氨基、烷基氨基、二烷基氨基或烷氧基羰基氨基取代，

(j)甲酰基，

(k)5至10元芳族杂环基基团，其可任选被烷基取代，

(l)-CH＝N-OR²¹，其中R²¹是氢原子、或可被烷基氨基或二烷基氨基取代的烷基，

(m)硝基，

(n)5至10元饱和杂环基，其可任选被氨基取代，

(o)苯基，或

(p)-NHC(SMe)＝CHCN，

(14)下式的基团：

[化学式13]

其中

R³⁰是

(a)氢原子，

(b)卤素原子，

(c)氰基，

(d)烷基，其可任选被1至3个独立地选自由卤素原子和羟基组成的组中的取代基取代，

(e)烯基，

(f)炔基，

(g)烷氧基，

(h)甲酰基，

(i)-CH＝N-OH，或

(j)氨基甲酰基，

(15)萘基或异色烯基，

(16)喹啉基或异喹啉基，或其氧化物形式，

(17)下式的基团：

[化学式14]

(18)下式的基团：

[化学式15]

其中

U是O或S，并且

R³¹是

(a)氢原子，

(b)卤素原子，

(c)烷基，其可任选被1至3个相同或不同的卤素原子取代，

(d)羧基，

(e)硝基，

(f)氰基，或

(g)氨基，

(19)下式的基团：

[化学式16]

其中

R³²是

(a)卤素原子，

(b)苯基，或

(c)下式的基团：

[化学式17]

(20)下式的基团：

[化学式18]

其中

R³⁴和R³⁵各自独立地是

(a)氢原子，或

(b)氨基烷基，或

R³⁴和R³⁵合起来形成6元环，所述环可任选被氨基或氧代取代，

(21)下式的基团：

[化学式19]

其中R³⁶是

(a)氢原子，

(b)卤素原子，

(c)硝基，或

(d)噻吩基，或

(22)下式的基团：

[化学式20]

所述药物用于治疗和/或预防与肠细菌变化有关的疾病或涉及炎症的疾病。