[发明专利]1,3,4,9-四氢-2H-吡啶并[3,4-b]吲哚衍生物化合物及其用途在审
申请号: | 201980052062.8 | 申请日: | 2019-08-15 |
公开(公告)号: | CN112654354A | 公开(公告)日: | 2021-04-13 |
发明(设计)人: | 张靖;汪翔;杰西卡·D·波多尔 | 申请(专利权)人: | 菲尼克思药业股份有限公司 |
主分类号: | A61K31/404 | 分类号: | A61K31/404;A61K31/407;A61P31/00;C07D487/02;C07D487/04 |
代理公司: | 北京高沃律师事务所 11569 | 代理人: | 马丛 |
地址: | 美国科罗拉多*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吡啶 吲哚 衍生物 化合物 及其 用途 | ||
1.一种化合物,具有下式结构:
其中
n为1至4的整数;
z、a1、a2、a3、a4和a5各自独立地为0或1,条件是a1–a5中的至少一个为1;
Ar1为苯基或含氮原子的6元杂芳基;
Cyc1为5、6或7元含氮原子的杂环基,除R2a和R2b外,所述杂环基任选地还含有1至3个另外的取代基;
X1为–C(=O)–、–C(=O)–NR6–或–SO2–NH–;
R1a和R1c各自独立地为C1-C6亚烷基;
R1b为任选取代的C1-C6亚烷基;
X2为O或NR6;
R1各自独立地为卤素、任选取代的C1-C6烷基、任选取代的C1-C6卤代烷基、任选取代的环烷基、任选取代的杂环基、–ORa或–NRbRc,其中Ra为氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基或羟基保护基团,且其中Rb和Rc各自独立地为氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、任选取代的环烷基、任选取代的杂环基或氮保护基团;
R2a和R2b各自独立地为氢、卤素、任选取代的C1-C6烷基、任选取代的C1-C6卤代烷基、任选取代的环烷基、任选取代的杂环基、–(C1-6亚烷基)–杂环基、–ORa或–NRbRc,其中Ra为氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基或羟基保护基团,并且其中Rb和Rc各自独立地为氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、任选取代的环烷基、任选取代的杂环基或氮保护基团,或R2a和R2b与它们所连接的碳原子一起形成环烷基;和
Q为任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的C3-C8环烷基、或任选取代的杂环烷基。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中Q为任选取代的苯基、任选取代的杂芳基或任选取代的环丙基。
3.根据权利要求2所述的化合物,其中Q选自:
(a)任选具有一个、两个或三个取代基的苯基,其中,所述取代基各自独立地选自氯、三氟甲氧基、三氟甲基、甲基、乙基、硝基、–NH–C(=O)–CH3、–NH–C(=O)–(CH2)2–CO2H、–NH–C(=O)–CH2–CN、溴甲基、–PO4(Rx)2和–CH2PO4(Rx)2,其中Rx各自独立地为氢或金属离子;
(b)选自异噁唑基、噻吩基、噻唑基、呋喃基和1H-吡唑基的杂芳基,其中每个任选被一个或两个取代基取代,其中每个取代基独立地选自卤化物、C1-C6烷基和任选取代的苯基。
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