[发明专利]PRC1抑制剂及用其进行治疗的方法

权利要求书

1.一种PRC1抑制剂，其包含取代的吡咯、呋喃或噻吩环。

2.如权利要求1所述的PRC1抑制剂，其包含式(I)：

其中R¹为芳族环、杂芳族环、取代的芳族环或取代的杂芳族环；

其中R²为脂族基团(例如，取代或未取代的直链或支链脂族链等)、环烷基或取代的环烷基；

其中R³为芳族环、杂芳族环、取代的芳族环或取代的杂芳族环；其中R⁴为羧酸(例如，COOH、CH₂COOH等)、醇、四唑、酯、酰胺、磺酰胺、砜、膦酸酯、杂环等或羧酸生物电子等排体；其中X为NH、NR⁵、O或S；并且

其中R⁵当存在时为直链或支链烷基(例如CH₃)、(CH₂)_1-6-COOH、(CH₂)_1-6-OH、NH₂、环烷基、取代的环烷基、酰胺。在一些实施方案中，R1、R2、R3和R4为表A的化合物中描绘的任何对应取代基。

3.如权利要求2所述的PRC1抑制剂，其以任何合适的组合包含展现出表A的化合物中的一个或多个的取代基的吡咯、呋喃或噻吩环。

4.如权利要求3所述的PRC1抑制剂，其包含表A的化合物。

5.如权利要求1所述的PRC1抑制剂，其包含式(II)：

其中A、A'、E和E'独立地选自环烷基、杂烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基环(例如表1的环，苯环等)，所述环连接以形成任何合适的双环系统(AA'和EE')，例如表2的双环系统，任何合适的三环通过将表1的环(或苯环)与表2的双环组合而制得；

其中R²为脂族基团(例如，取代或未取代的直链或支链脂族链(例如，异丙基、异丁基等))、卤代烷基(例如，单氟取代的直链或支链烷基、二氟取代的直链或支链烷基、三氟取代的直链或支链烷基等)、环烷基(例如，环丙基、环丁基、环戊基等)或取代的环烷基；

其中R⁴为羧酸(例如，COOH、(CH₂)_1-5COOH等)、醇(例如，–OH、(CH₂)_1-6OH等)、四唑、酯、酰胺、-(CH₂)_1-5C(O)NH₂、磺酰胺、-(CH₂)_0-5SO₂NH₂、-(CH₂)_0-5SO₂CH₃、-NHSO₂NH₂、砜、膦酸酯、杂环等或羧酸生物电子等排体；其中X为NH、NR⁵、O或S；

其中X为NH、NR⁵、O或S；

其中R⁵当存在时为直链或支链烷基(例如CH₃)、(CH₂)_1-6-COOH、(CH₂)_1-6-CONH₂、(CH₂)_1-6-SO₂NH₂、(CH₂)_1-6-OH、NH₂、取代的烷基、杂烷基、取代的杂烷基、环烷基、取代的环烷基、酰胺；

其中R^A1-5、R^A′1-5、R^E1-5和R^E′1-5可不存在或存在，可位于所述双环系统上的任何位置，可同时存在于多于一个位置，并且当存在时选自C₁-C₈烷基(例如，甲基、乙基、丙基等)、C₁-C₈支链烷基(例如，异丙基、异丁基等)、取代的烷基、卤代烷基(例如，氟取代的烷基、-CF₃等)、C₁-C₈烷氧基(例如，甲氧基、乙氧基等)、-OCF₃、-OH、-(CH₂)_1-6OH、醚(例如–(CH₂)_1-5O(CH₂)_1-5CH₃等)、-OR⁶、-(CH₂)_1-6OR⁶、酰胺(例如-(CH₂)_0-6CONH₂)、取代的酰胺(例如-(CH₂)_0-5NHCOR⁶(例如化合物176-180)、-(CH₂)_0-5CONHR⁶(例如化合物198-200))、-NH₂、取代的胺(-NHR⁶)、-(CH₂)_1-6NHR⁶、-(CH₂)_0-6SR⁶、羧基(例如-(CH₂)_0-6COOH)、磺酰胺(例如-(CH₂)_0-6SO₂NH₂)、取代的磺酰胺(例如-(CH₂)_0-6SO₂NHR⁶)、-(CH₂)_0-6SO₂CH₃、-(CH₂)_0-6SO₂CH₂R⁶、-NHSO₂NH₂、-NHSO₂NHR⁶、-NHSO₂CH₃、-NHSO₂CH₂R⁶、砜、膦酸酯、-SH、-CN、卤素、杂烷基、取代的杂烷基、芳基、杂芳基(例如，四唑、三唑、异噁唑、噻二唑、吡唑、噻吩等)或表1的任何合适的环；并且

其中R⁶当存在时为C₁-C₈烷基(例如，甲基、乙基、丙基等)、C₁-C₈支链烷基(例如异丙基、异丁基等)、炔烃、烯烃、取代的烷基、卤代烷基(例如，氟取代的烷基、-CF₃等)、C₁-C₈烷氧基、-(CH₂)_1-6OH、醚(例如(CH₂)_1-5O(CH₂)_1-5CH₃等)、酰胺(例如-(CH₂)_1-6CONH₂)、胺、取代的胺、杂烷基、取代或未取代的C₃-C₈饱和非芳族环、C₃-C₈杂环饱和环、芳基(例如苯基)、杂芳基(例如，四唑、三唑、异噁唑、噻二唑、吡唑、噻吩、吡啶、吲哚等)或表1的任何合适的环等。